sve kategorije
ENEN
Anti-EGFR VHH

Anti-EGFR VHH

Početna >  Modalitet  >  Proteini  >  Nano-antitijela  >  Anti-EGFR VHH

Modalitet

Anti-EGFR VHH

Prvi receptor tirozin kinaze, receptor epidermalnog faktora rasta (EGFR ili HER1) bio je povezan s rastom stanica i ljudskim tumorima. Nekoliko malih molekula i IgG protutijela usmjerenih na EGFR odobreno je za inhibiciju rasta tumora i apoptoze.

Antitijelo s jednom domenom (SdAb) ili varijabla teškog lanca (VHH), skraćeno poznato kao nanotijelo, ima nekoliko jedinstvenih karakteristika u usporedbi s konvencionalnim antitijelima, uključujući malu molekularnu težinu, visoku topljivost, visoku stabilnost i visok afinitet. Do danas je razvijeno nekoliko nanotijela, uključujući αEGFR-αEGFR-Alb、8B6、7D12、7C12、EG2、9G8、B39、EGa1、D10, koja ciljaju izvanstaničnu domenu EGFR.

Dvovalentno anti-EGFR nanotijelo, αEGFR-αEGFR-Alb, može se vezati za albumin i poboljšati stabilnost, unos tumora i biodistribuciju. Rezultati procjene afiniteta, inhibicija rasta tumorskih stanica i putova fosforilacije pokazali su da redoslijed sastavljanja nanotijela igra važnu ulogu u dizajnu bivalentnih nanotijela. Međutim, označena jednovalentna nanotijela kao što su 8B6, 7D12, 7C12, EG2, 9G8, B39, EGa1 i D10 trenutno su u pretkliničkim studijama i razvijena su kao alati za snimanje.

Jedan od glavnih izazova za radiofarmaceutsku upotrebu VHH je njegovo visoko unošenje u bubrege. Bubrežna reapsorpcija radiofarmaceutika na bazi peptida može se smanjiti pomoću nekoliko strategija, uključujući inženjering fizikalno-kemijskih karakteristika tragača (tj. glikozilacija ili PEGilacija), povećanje negativnih naboja ostatka, uvođenje četkastog ruba poveznika koji se može cijepati enzimima između nanotijela i radionuklidnog nosača sredstvo, kao i injekcija kationskih aminokiselina (tj. lizina, arginina) i/ili ekspandera plazme na bazi želatine (tj. gelofusina).

Yaohai Bio-Pharma nudi CDMO rješenje na jednom mjestu za VHH/sdAb
Anti-EGFR VHH u razvoju

Anti-EGFR VHH

Sustav izražavanja

Radiooznaka

8B6

Escherichia coli (E. coli) TG1

99mTc

7D12

E. coli TG1, E. coli BirA, gljiva

99mTc, 68Ga, 89Zr, IRDye800CW, QD

7C12

E. coli, E. coli Miješanje

99mTc

EG2

E. coli BL21, E. coli (TG1), E. coli Shuffle, HEK293

99mTc, QD

B39

E. coli BL21 (DE3)

Nanokristal

EGa1

E. coli BL21

Tb-QD

EgB4

E. coli,

Tb-QD

D10

E. coli BL21 (DE3), E. coli (TG1)

99mTc

OA-cb6

E. coli TG1

99mTc

Anti-EGFR

Ažuriranje na čekanju

iRGD-DTPA-Gd
Referenca:

[1] Sharifi J, Khirehgesh MR, Safari F, Akbari B. EGFR i anti-EGFR nanotijela: pregled i ažuriranje. J Meta za lijekove. Travanj 2021.;29(4):387-402. doi: 10.1080/1061186X.2020.1853756.

Dobijte besplatan natječaj

Uzmite u kontaktu