Izoliran iz jada morepčine, roda Conus, Konotoksin (CTX), ili nazvan Conopeptide je grupa neurotoksičnih peptida. Peptidi konotoksina sastoje se od 10-30 aminokiselinskih ostataka, obično sa jednim ili više disulfidnih veza.
Postoji pet poznatih konotoksina čija djelotvornost je određena: α(alpha)-, δ(delta)-, κ(kappa)-, μ(mu)- i ω(omega)- tipovi. Svaka od pet kategorija konotoksina ima jedinstvenu ciljni točku:
α-konotoksin potiska nicotinik acetilkolin receptore u živcima i mišićima.
δ-konotoksin potiska brzu neaktivaciju napono-zavisnih natrijumskih kanala.
κ-konotoksin potiska potasijumski kanale.
μ-konotoksin potiska mišićne napono-zavisne natrijumsku kanale.
ω-konotoksin potiska napono-zavisne N-tipove kalcijumskih kanala.
Primjena Konotoksina (Conopeptida)
Tijekom prošlosti, konotoksin i njegovi povezani jonski kanali su bili proučavani kako bi se shvatilo toksično utjecaj otravanja na ljudski tijelo. Nedavno je pažnja posvećena upotrebi konotoksina u liječnim terapijama i kosmetici.
Konotoksin u liječnim terapijama
Konotoksin u upravljanju bolom
Izvorno otkrivena farmaceutska mogućnost bila je u slučjevima neupravljivog bola. ω-konotoksin ima analgetički utjecaj: efekat ω-konotoksina M VII A je 100 do 1000 puta veći od morfina. Trenutno, sintetički ω-konotoksin iz C. magus odobren je od strane U.S. Food and Drug Administration za liječenje bola pod trgovinskim imenom Prialt. Aktivan sastojak u Prialtu je ω-konotoksin MVIIA (ili zikonotid), koji je vjerojatno najpoznatiji od konotoksina otkrivenih do danas.
Konotoksin u drugim bolestima
Pored kliničkog razvoja ω-MVIIA, druge konotok sine su proučavane za liječenje Parkinsonove bolesti, epilepsije, srčanih bolesti i dijabetesa. Konotok sine imaju potencijal da liječe široku skupinu bolesti zbog svojeg šireg raspona neuromodulatornih ciljeva.
Konotok sine u kosmetici
Kao i BTX (Botox), konotok sine imaju miorelaksantna svojstva i mogu se formulirati kao krème protiv mrlja ili injekcija. Jedna takva konotok sin je μ-CIIIC, koja je izvorno odvojena unutar projekta CONCO financiranog od strane Europske komisije iz ribolovačkog školjka Conus consors. Skeletalni muški natrijumski kanal Nav1.4 i neuronski natrijumski kanal Nav1.2 preferentno su inhibirani μ-CIIIC-em. A zahvaljujući ovoj inhibiciji, Nav1.4 može djelovati kao miorelaksant. U početku je μ-CIIIC bio razvijen kao lijek za bol i kao lokalni anestezičar koji se sada prodaje pod imenom „XEP™-018“ kao aktivna sastojnica u kosmetičkom antimagarskom proizvodu bez recepta.
Kao alternativa kemikalnoj sintezi, preispitana su tehnologije rekombinantnog DNA i sintetičke biologije za biosintezu konotoksinova (konopeptida).
Yaohai Bio-Pharma Ponudi Jedan-Stajalni CDMO Rješenja za Rekombinantni Konopeptid
Razvijamo Rekombinantni Konopeptid / Konotoksin kao aktivnu tvariću ili farmaceutsku sastojku (API). Proizvod uskoro dolazi na tržište.
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
NO
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
