Charles Kimball e John Merlin isolaram um fator pancreático que aumenta os níveis de glicose no sangue em 1922. Esse fator é chamado de “agonista da glicose” ou simplesmente “glucagon” porque reverte o efeito hipoglicêmico da insulina.
O glucagon é um hormônio composto por um peptídeo de 29 aminoácidos. É secretado principalmente pelas células alfa α pancreáticas e desempenha papéis críticos na homeostase da glicose. O glucagon recombinante é clinicamente utilizado para evitar a hipoglicemia induzida pela insulina em pacientes com diabetes tipo 1.
Glucagon para uso terapêutico
Assim como a insulina, o glucagon terapêutico é extraído dos tecidos pancreáticos de suínos e bovinos ou sintetizado quimicamente. GlucaGen (glucagon para injeção, Novo Nordisk) é o primeiro glucagon recombinante derivado de Saccharomyces cerevisiae. Foi aprovado pela FDA em 1998, depois aprovado pela NMPA (China) em 2005 e pela PMDA (Japão) em 2009.
Além disso, o FDA aprovou duas novas formulações de glucagon. Entre eles, uma formulação de pó nasal de glucagon (Baqsimi) concluiu com sucesso os ensaios clínicos de Fase III para hipoglicemia grave. Baqsimi está atualmente aprovado pela FDA e EMA. E é desenvolvido pela Lilly e alienado para a Amphastar Pharmaceuticalsis.
Gvoke (glucagon) também chamado G-Pen, é uma formulação pré-misturada de glucagon que não requer reconstituição antes da administração. Desenvolvido pela Xeris Pharmaceuticals, é o primeiro autoinjetor ou seringa pré-cheia aprovado pela FDA para o tratamento de níveis muito baixos de glicose no sangue.
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Oleodutos de Glucagon
Nome genérico
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Nome da marca/nome alternativo
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Sistema de Expressão
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Indicações
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Fabricante
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Estágio de P&D
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Glucagon, pó para injeção
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GlucaGen
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Levedura (Saccharomyces cerevisiae)
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Hipoglicemia grave; auxílio diagnóstico durante exames radiológicos do trato gastrointestinal
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Novo Nordisk
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Profissional
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Glucagon, formulação em pó nasal
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Baqsim
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N/A, Síntese química
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Hipoglicemia grave
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Eli Lilly
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Profissional
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Glucagon, autoinjetor e seringa pré-cheia
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Gvoke HypoPen
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N/A, Síntese química
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Hipoglicemia grave
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Farmacêutico Xeris
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Profissional
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