Isolado do veneno do caramujo marinho, gênero Conus, Conotoxinas (CTX), ou chamado Conopeptídeo, é um grupo de peptídeos neurotóxicos. Os peptídeos de conotoxina compreendem de 10 a 30 resíduos de aminoácidos, geralmente com uma ou mais ligações dissulfeto.
Existem cinco conotoxinas conhecidas cujas atividades foram determinadas: tipos α(alfa)-, δ(delta)-, κ(kappa)-, μ(mu)- e ω(omega)-. Cada uma das cinco categorias de conotoxinas tem como alvo um alvo único:
A α-conotoxina suprime os receptores nicotínicos de acetilcolina nos nervos e músculos.
A δ-conotoxina suprime a rápida inativação dos canais de sódio dependentes de voltagem.
A κ-conotoxina suprime os canais de potássio.
A μ-conotoxina suprime os canais de sódio dependentes da voltagem muscular.
A ω-conotoxina suprime os canais de cálcio do tipo N dependentes de voltagem.
Aplicação de Conotoxinas (Conopeptídeos)
No passado, a conotoxina e seus canais iônicos associados foram estudados para compreender o impacto tóxico do envenenamento no corpo humano. Mais recentemente, tem sido dada atenção ao uso de conotoxinas em terapias medicinais e cosméticas.
Conotoxinas em terapias medicinais
Conotoxinas no tratamento da dor
O potencial farmacêutico originalmente descoberto foi em casos de dor intratável. A ω-conotoxina tem um impacto analgésico: o efeito da ω-conotoxina M VII A é 100 a 1000 vezes maior que o da morfina. Atualmente, uma ω-conotoxina sintética de C. magus é aprovada pela Food and Drug Administration dos EUA para o tratamento da dor sob o nome comercial Prialt. O ingrediente ativo do Prialt é a ω-conotoxina MVIIA (ou ziconotida), que é provavelmente a mais conhecida das conotoxinas descobertas até o momento.
Conotoxinas em outras doenças
Além do desenvolvimento clínico do ω-MVIIA, outras conotoxinas foram estudadas para tratar a doença de Parkinson, epilepsia, doenças cardíacas e diabetes. As conotoxinas têm potencial para tratar um amplo grupo de doenças devido à sua ampla gama de alvos neuromoduladores.
Conotoxinas em cosméticos
Assim como o BTX (Botox), as conotoxinas têm propriedades miorrelaxantes e podem ser formuladas como um creme ou injeção antirrugas. Uma dessas conotoxinas é a μ-CIIIC, que, como parte do projeto CONCO financiado pela Comissão Europeia, foi originalmente separada do caracol cone caçador de peixes Conus consors. O canal de sódio do músculo esquelético, Nav1.4, e o canal de sódio neuronal Nav1.2 são preferencialmente inibidos pela μ-CIIIC. E por causa dessa inibição, a Nav1.4 pode atuar como um miorrelaxante. Inicialmente, a μ-CIIIC foi desenvolvida como um medicamento para tratar a dor e como um anestésico local que agora é vendido sob o nome “XEP™-018” como o ingrediente ativo em um produto cosmético antirrugas sem receita.
Como alternativa à síntese química, o DNA recombinante e as tecnologias de biologia sintética têm sido exploradas para a biossíntese de conotoxinas (conopeptídeos).
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