A leptina é um peptídeo de 167 aminoácidos com uma sequência sinal secretora de 21 aminoácidos. A leptina desempenha papéis importantes na regulação da função neuroendócrina e na homeostase energética. Os níveis sanguíneos de leptina refletem os estoques de energia, massa gorda ou deficiência de energia.
A terapia com leptina é eficaz em certos distúrbios cardiometabólicos relacionados à deficiência de leptina, mas não na obesidade normal.
Leptina para uso terapêutico
Metionil-leptina humana recombinante (r-Met-hu-leptina)
Metreleptina (Myalept) é um análogo da leptina humana recombinante (r-Met-hu-leptina), no qual um resíduo de metionina foi adicionado ao terminal amino para melhorar a produtividade e o dobramento molecular. O análogo r-Met-hu-leptina é um polipeptídeo não glicosilado que consiste em 147 aminoácidos com uma ligação dissulfeto entre Cys-97 e Cys-147. A metreleptina é produzida por Escherichia coli (E. coli). Foi desenvolvido pela Amgen e obteve aprovação da FDA nos EUA, da EMA na Europa e da PMDA no Japão.
Como a metreleptina tem uma meia-vida terminal média relatada de cerca de 4 horas em humanos, é necessária a administração diária para manter as concentrações sanguíneas.
Leptina Humana Peguilada
Para projetar a leptina de ação prolongada, o polietilenoglicol (PEG) está ligado à leptina recombinante humana. A proteína conjugada PEG-OB tem meia-vida mais longa (> 48 h). A leptina humana recombinante é expressa e purificada a partir de E. colie depois ligado quimicamente ao PEG com peso molecular médio de 42 kDa na proporção de 1:1.
Yaohai Bio-Pharma oferece solução CDMO completa para leptina recombinante
Pipelines de leptina
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Nome genérico
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Nome da marca/nome alternativo
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Sistema de Expressão
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Indicações
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Fabricante
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Estágio de P&D
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Metreleptina
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Myalepta, AC-164594, KTR-103, Myalept, メトレレプチン
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Escherichia coli (E. coli)
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Lipodistrofia focal familiar, amenorreia
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Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd.
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aprovado
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Metionil recombinante Fc-leptina humana
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LEPTINA A-200
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Atualização pendente
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Obesidade
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Amgen, Inc.
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Ensaio clínico
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CV-08-01
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CP-deltaSOCS3、CV-08、CP-SP
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Atualização pendente
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Obesidade
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Cellivery Terapêutica, Inc.
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Pré-clínico
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BL-5040
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Variante de leptina
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Atualização pendente
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Doença Inflamatória Intestinal
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BioLineRx, Yissum
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Pré-clínico
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EN
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DA
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