Leptin é um peptídeo de 167 aminoácidos com uma sequência de sinal secretório de 21 aminoácidos. Leptin desempenha papéis-chave na regulação da função neuroendocrina e homeostase energética. Os níveis sanguíneos de leptina refletem as reservas de energia, massa gorda ou deficiência energética.
O tratamento com leptina é eficaz em certos distúrbios cardiometabólicos relacionados à deficiência de leptina, mas não na obesidade normal.
Leptina para Uso Terapêutico
Leptina Metionil-humana Recombinante (r-Met-hu-leptina)
Metreleptina (Myalept) é um análogo da leptina humana recombinante (r-Met-hu-leptina), no qual um resíduo de metionina foi adicionado ao terminador amino para melhorar a produtividade e o dobramento molecular. O análogo r-Met-hu-leptina é um polipeptídeo não glicosilado composto por 147 aminoácidos com um vínculo dissulfeto entre Cys-97 e Cys-147. A metreleptina é produzida por Escherichia coli (E. coli) . Foi desenvolvida pela Amgen e recebeu aprovação da FDA nos EUA, da EMA na Europa e da PMDA no Japão.
Como o Metreleptin tem uma meia-vida terminal média relatada de aproximadamente 4 horas em humanos, é necessário administrá-lo diariamente para manter as concentrações sanguíneas.
Leptina Humana Peguilada
Para projetar uma leptina de ação prolongada, o polietilenoglicol (PEG) é ligado à leptina recombinante humana. A proteína conjugada PEG-OB tem uma meia-vida mais longa (> 48 h). A leptina humana recombinante é expressa e purificada a partir de E. coli , e então ligada quimicamente ao PEG com uma massa molecular média de 42 kDa em uma razão de 1:1.
Yaohai Bio-Pharma Oferece Solução CDMO Completa para Leptina Recombinante
Pipelines de Leptina
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Nome Genérico
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Nome da marca/Nome alternativo
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Sistema de Expressão
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Indicações
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Fabricante
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Etapas de P&D
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Metreleptina
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Myalepta, AC-164594, KTR-103, Myalept, メトレレプチン
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Escherichia coli (E. coli)
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Lipodistrofia focal familiar, amenorreia
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Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd.
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Aprovado
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Metionil recombinante humano Fc-leptina
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LEPTINA A-200
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Aguardando atualização
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Obesidade
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Amgen, Inc.
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Ensaio clínico
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CV-08-01
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CP-deltaSOCS3、CV-08、CP-SP
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Aguardando atualização
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Obesidade
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Cellivery Therapeutics, Inc.
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Pré-clínico
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BL-5040
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Variante de leptina
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Aguardando atualização
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Doença inflamatória intestinal
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BioLineRx, Yissum
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Pré-clínico
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EN
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