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원료 및 시약
렙틴은 167개의 아미노산 분비 신호 서열을 가진 21개의 아미노산으로 구성된 펩타이드입니다. 렙틴은 신경내분비 기능과 에너지 항상성의 조절에 중요한 역할을 합니다. 렙틴의 혈중 농도는 에너지 저장량, 체지방량 또는 에너지 결핍을 반영합니다.
렙틴 요법은 렙틴 결핍과 관련된 특정 심대사 장애에는 효과적이지만 정상 비만에는 효과적이지 않습니다.
Metreleptin(Myalept)은 재조합 인간 leptin(r-Met-hu-leptin) 유사체로 생산성과 분자 접힘을 개선하기 위해 아미노 말단에 메티오닌 잔기를 첨가한 제품입니다. r-Met-hu-렙틴 유사체는 Cys-147과 Cys-97 사이에 이황화 결합이 있는 147개의 아미노산으로 구성된 비당화된 폴리펩티드입니다. 메트렐렙틴은 다음에 의해 생산됩니다. 대장균 (E. coli). Amgen이 개발했으며 미국 FDA, 유럽 EMA, 일본 PMDA의 승인을 받았습니다.
메트렐렙틴의 보고된 평균 최종 반감기는 인간에서 약 4시간이므로 혈중 농도를 유지하려면 매일 투여해야 합니다.
지속성 렙틴을 설계하기 위해 폴리에틸렌 글리콜(PEG)이 인간 재조합 렙틴에 연결됩니다. 결합 단백질 PEG-OB는 반감기가 더 깁니다(> 48시간). 재조합 인간 렙틴은 다음에서 발현되고 정제됩니다. E. 대장균, 평균 분자량이 42kDa인 PEG에 1:1 비율로 화학적으로 연결됩니다.
일반적인 이름 |
브랜드 이름/대체 이름 |
발현 시스템 |
표시 |
제조업 자 |
연구개발 단계 |
메트 렐 렙틴 |
Myalepta, AC-164594, KTR-103, Myalept, 메트레레프틴 |
대장균 (E. coli) |
가족성 국소 지방이영양증, 무월경 |
Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd. |
승인 |
재조합 메티오닐 인간 Fc-렙틴 |
렙틴 A-200 |
업데이트 보류 중 |
비만 |
암젠 |
임상 시험 |
이력서-08-01 |
CP-델타SOCS3, CV-08, CP-SP |
업데이트 보류 중 |
비만 |
Cellivery Therapeutics, Inc. |
전임상 |
BL-5040 |
렙틴 변종 |
업데이트 보류 중 |
염증성 장 질환 |
BioLineRx, Yissum |
전임상 |