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GLP-1

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양식적임

GLP-1

GLP-1은 37개의 아미노산으로 구성된 호르몬입니다. 온전한 생물학적 활성 GLP-1은 GLP-1(7-36) 아미드와 GLP-1(7-37)에 의존합니다. 인슐린과 소마토스타틴의 분비를 증가시키기 위해 GLP-1(7-36) 아미드와 GLP-1(7-37)은 췌장 섬의 β-세포, δ-세포 및 α-세포에서 확인된 GLP-1 수용체(GLP1R)에 결합하여 영향을 미칩니다. 게다가 GLP-1과 GLP-1R 작용제는 다양한 췌장 외 효과로 혈당을 낮추고 체중을 감량하는 데에도 기여합니다.

인간 GLP-1의 체내 반감기는 짧습니다. 따라서 GLP-1 유사체(GLP-1R 작용제)는 이 호르몬의 효능과 약리학적 효과를 유지하면서 이 호르몬의 안정성을 향상시키기 위해 구조 변형을 통해 개발되었습니다.

치료용 GLP-1 유사체

엑세나타이드, 엑세나타이드 서방형(ER), 릭시세나타이드, 리라글루타이드, 둘라글루타이드, 세마글루타이드, 경구용 세마글루타이드 등 다양한 GLP-1 수용체 작용제가 이용 가능합니다. 그러나 판매 감소로 인해 알비글루티드는 2017년에 중단되었습니다. 2005년 FDA는 최초의 GLP-1 수용체 작용제인 엑세나타이드를 승인했습니다. 경구용 세마글루타이드(1년 FDA 승인)를 제외한 모든 GLP-2019 유사체는 피하 투여됩니다.

또한, 세마글루티드는 2021년 만성 체중관리 용도로 FDA 승인을 받았으며, 2.4mg의 고용량으로 주 1회 주사 시 체중감량 연구에서 효능을 보였다. 고용량 리라글루타이드와 세마글루타이드를 제외한 다른 GLP-XNUMX 수용체 작용제 역시 체중 감량에 좋은 효과가 있는 것으로 나타났지만 이 적응증에 대해서는 FDA의 승인을 받지 못했습니다.

성함 유형 구조 특징
엑 세나 타이드 단기 작용 엑세나타이드(Exenatide)는 인간 GLP-39과 53%의 아미노산 서열 동일성을 갖는 1개 아미노산으로 구성된 펩타이드 아마이드이다. 위치 2의 주요 아미노산 치환은 DPP-4에 대한 완전한 저항성을 부여합니다.
리라 글루 티드 단기 작용 97% 아미노산 잔기 동일성을 갖는 Liragluide는 구조적으로 천연 GLP-1과 유사합니다(7-37). 리라글루타이드와 인간 GLP-1의 차이점은 Lys가 28번 위치에서 Arg로 대체된다는 것입니다. 위치 20의 Lys에 있는 글루타메이트 스페이서는 팔미트산과 결합합니다. 혈청 알부민과의 결합과 피하 공간에서의 자가 결합을 통해 지방산 접합은 작용 지속 시간을 연장시킵니다.
알비 글루 타이드 오래 지속되는 알비글루티드는 두 개의 GLP-1(7-36) 분자와 인간 혈청 알부민의 직렬 융합입니다. 펩타이드 서열은 8번 위치에서 Gly에서 Ala로 이동하며, 이는 DPP-4 매개 단백질 응집에 대한 저항성을 증가시킵니다. 또한, 이 펩타이드와 알부민의 융합은 인간에서의 반감기를 6~8일 연장합니다.
둘라 글루 타이드 오래 지속되는 둘라글루티드는 IgG Fc에 공유결합으로 융합된 재조합 DNA로 구성된 GLP-1(7-37) 폴리펩티드 유사체입니다. 둘라글루타이드의 구조는 용해도를 향상시키고 면역원성을 감소시키며 신장 청소율을 감소시킵니다.
리시 세나 티드 단기 작용 릭시세나타이드에는 엑세나타이드와 구조가 유사한(44개의 아미노산만 다름) 3개 아미노산 펩타이드가 포함되어 있습니다. C-말단에 4개의 리신 잔기를 추가하고 C-말단에서 프롤린을 제거하여 원래의 엑세나타이드 서열을 확장했습니다. 이 변형은 엑세나타이드의 반감기를 1~XNUMX시간으로 약간 연장하여 하루에 한 번 피하 주사할 수 있게 했으며, 더 중요하게는 GLP-XNUMX 수용체에 대한 결합을 XNUMX배로 늘렸습니다.
NN9535 오래 지속되는 장기간 작용하는 GLP-1 작용제인 세마글루티드는 두 부위에서 리라글루티드와 다릅니다. Pos2는 DPP-4에 의한 효소 분해로부터 크게 보호하는 변형인 Aib(U)로 대체됩니다. 또한 변형된 지방산 사슬과 두 개의 PEG2 중간체는 시험관 내 및 생체 내 모두에서 효능 연장에 최적인 것으로 나타났습니다.
베이나글루타이드 단기 작용 베날루타이드는 인간 GLP-1과 거의 1% 상동성인 재조합 인간 GLP-100 폴리펩티드(rhGLP-1)입니다(7-36).
PEG-록세나타이드 오래 지속되는 폴리에틸렌 글리콜 록세나타이드(PEG-Loxe)는 새로운 PEG 연결 GLP-1 유사체입니다. Loxenatide는 exendin-4에서 파생되며 인간 GLP-53과 1% 상동성을 갖습니다.

LY3298176

 오래 지속되는 GLP-1 수용체와 인슐린 분비 촉진 폴리펩티드(GIP) 수용체를 표적으로 하는 이중 수용체 작용제.
Yaohai Bio-Pharma, GLP-1에 대한 원스톱 CDMO 솔루션 제공
GLP-1 또는 GLP-1 유사체 파이프라인
일반적인 이름 브랜드 이름/별칭 발현 시스템 표시 제조업 자 최신 단계
리라글루타이드 재조합체 삭센다,빅토자,诺화력 효모(Saccharomyces cerevisiae) 심혈관 질환, 비만, 과체중, 제2형 당뇨병 노보 노 디스크 승인
세마글루타이드(주사제) 오젬픽, Wegovy, 诺和泰 누룩 제2형 당뇨병, 과체중, 비만, 심부전, 비알코올성 지방간염, 노보 노 디스크 승인
세마글루타이드(경구) 리벨수스 누룩 제2형 당뇨병, 과체중, 비만, 알츠하이머병 노보 노 디스크 승인
알비 글루 타이드 알부고, 에페르잔, 신크리아 효모(Saccharomyces cerevisiae) 2 형 당뇨병 GSK 출금
바이두레온, 바이에타 엑 세나 타이드 NA(화학합성) 2 형 당뇨병 아밀린 제약, 아스트라제네카 승인
둘라 글루 타이드 무모 조 세포 2 형 당뇨병 엘리 릴리 (Eli Lilly) 승인
베이나글루타이드 谊生泰, 菲塑美 대장균 (E. coli) 제2형 당뇨병, 비만, 과체중 상하이베네마제약 승인
리라글루타이드 바이오시밀러 利鲁平 대장균 (E. coli) 제2형 당뇨병, 비만, 과체중, 당뇨병 Hangzhou Zhongmei, Jiuyuan 유전자 공학 승인
리라글루타이드 바이오시밀러 统博력 업데이트 보류 중 2 형 당뇨병 통화 동바오 승인
엑노글루타이드 XW003 대장균 (E. coli) 제2형 당뇨병 | 비만 | 비알코올성 지방간염(비알코올성 지방간염, NASH) 사이윈드 바이오사이언스 3 단계
엑센 딘 4 재조합 엑세나타이드, 활성 물질 업데이트 보류 중 2 형 당뇨병 동관 Baolijian 생명 공학 3 단계
재조합 엑센딘 4 유니 RE4 업데이트 보류 중 2 형 당뇨병 유니바이오사이언스그룹 3 단계
r엑세나타이드-4 재조합 엑세나타이드-4, RE-4 업데이트 보류 중 2 형 당뇨병 CSPC Zhongqi 제약 기술 3 단계
리라글루타이드 바이오시밀러 업데이트 보류 중 업데이트 보류 중 2 형 당뇨병 SL Pharmaceutica, 단백질 방식 생명공학 3 단계
리라글루타이드 바이오시밀러 업데이트 보류 중 업데이트 보류 중 비만 | 과체중 | 제2형 당뇨병 완방바이오팜 3 단계
리라글루타이드 바이오시밀러 업데이트 보류 중 업데이트 보류 중 2 형 당뇨병 주하이 유나이티드 연구소 3 단계
세마글루타이드 바이오시밀러 업데이트 보류 중 업데이트 보류 중 2 형 당뇨병 리브존 그룹 3 단계
아벡시티드 Avexitide (USAN),Avexitide 아세테이트,Exendin 9-39 업데이트 보류 중 비만후 저혈당증(PBH), 선천성 고인슐린증(HI) Cambridge University Press, Eiger BioPharmaceuticals, Stanford University 단계 II
에피노페그두타이드 JNJ-64565111, HM12525A, MK-6024 업데이트 보류 중 비알코올성 지방간염 | 제2형 당뇨병 한미약품, MSD 단계 II
옥신토모듈린 업데이트 보류 중 업데이트 보류 중 제2형 당뇨병, 비만 Xenetic Biosciences, Pharmsynthez PJSC 단계 II
PB-1023 글리메라, GLP-1-ELP-120 업데이트 보류 중 2 형 당뇨병 PhaseBio 의약품, ImmunoForge 단계 II
리타트루타이드 이순신 3437943 업데이트 보류 중 비만 | 과체중, 제2형 당뇨병 엘리 릴리 (Eli Lilly) 단계 II
GZR-18 GZR18 업데이트 보류 중 제2형 당뇨병 | 비만, 과체중 간앤리제약  1단계/2단계
E2HSA 재조합 엑세나타이드-인간 혈청 알부민 융합 단백질 업데이트 보류 중 당뇨병 저장화양 1 단계
GLP-1 유사체 융합 단백질 재조합 인간 GLP-1 유사체 융합 단백질, 인간 혈청 알부민(HSA) 업데이트 보류 중 당뇨병 장쑤성 T-Mab 바이오제약 1 단계
HB 1085 인슐린친화성 호르몬 분비 펩타이드 융합 단백질 업데이트 보류 중 제2형 당뇨병, 비만 우시 허방 1 단계
엑센 딘 9,39 엑세나타이드9-39 업데이트 보류 중 당뇨병 | 비만 메이요 클리닉 1 단계
GLP-1 업데이트 보류 중 업데이트 보류 중 제1형 당뇨병, 인슐린 저항성 버지니아대학교 재단 1 단계
NN-9277 업데이트 보류 중 업데이트 보류 중 초과 중량 노보 노 디스크 A / S 1 단계
옥신토모듈린 펩타이드 유사체 OXM 업데이트 보류 중 당뇨병, 비만 임페리얼 칼리지 런던 대학 1 단계
VTC-G15 업데이트 보류 중 업데이트 보류 중 1 형 당뇨병 매스 일반 브리검, Inc. 1 단계
XW-004 경구 GLP-1 아날로그 업데이트 보류 중 제2형 당뇨병, 비알코올성 지방간염, 비만 사이윈드 바이오사이언스 1 단계
XW-014 XW-014 업데이트 보류 중 제2형 당뇨병, 비알코올성 지방간염, 비만 사이윈드 바이오사이언스 1 단계
리라글루타이드 바이오시밀러 TQZ2451 업데이트 보류 중 2 형 당뇨병 Chia Tai Tianqing 제약 승인을 위해 제출
리라글루타이드 바이오시밀러 4P-004、4P004 업데이트 보류 중 무릎 관절염 4움직이는 생명공학 1 단계
리라글루타이드 바이오시밀러 업데이트 보류 중 업데이트 보류 중 2 형 당뇨병 Sciwind Biosciences, Etinpro 1 단계
세마글루타이드 바이오시밀러 업데이트 보류 중 업데이트 보류 중 2 형 당뇨병 충칭 Chenan Biopharmaceutical, Shanghai Bovax Biotechnology 1 단계
세마글루타이드 바이오시밀러 업데이트 보류 중 업데이트 보류 중 2 형 당뇨병 항저우 Zhongmei Huadong, Chongqing Paijin Biotechnology 1 단계
세마글루타이드 바이오시밀러 업데이트 보류 중 업데이트 보류 중 제2형 당뇨병, 알츠하이머병, 비알코올성 지방간염, 비만 Zhuhai United Laboratories, 중산 지점 1 단계
세마글루타이드 바이오시밀러 PJ-007 업데이트 보류 중 제2형 당뇨병, 비만 화둥메디슨, 충칭페그바이오바이오파마 1 단계
리라글루타이드 바이오시밀러 업데이트 보류 중 업데이트 보류 중 2 형 당뇨병 노봇 생명공학 임상시험 신청
세마글루타이드 바이오시밀러 업데이트 보류 중 업데이트 보류 중 업데이트 보류 중 주하이 유나이티드 임상시험 신청

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