콘오펩타이드

바다 원추형 달팽이 속 (학명 Conus)의 독에서 분리된 콘오투신 (CTX), 또는 콘오펩타이드는 신경독성 펩타이드 그룹입니다. 콘오투신 펩타이드는 10-30개의 아미노산 잔기로 구성되어 있으며, 일반적으로 하나 이상의 이황화 결합을 가지고 있습니다.

작용이 확인된 다섯 가지 콘오투신이 알려져 있습니다: α(알파)-, δ(델타)-, κ(카파)-, μ(뮤)-, 그리고 ω(오메가)- 유형입니다. 각각의 다섯 범주의 콘오투신은 고유한 대상을 겨냥합니다:

α-콘오투신은 신경과 근육의 니코틴성 아세틸콜린 수용체를 억제합니다.

δ-콘오투신은 전압 의존적 나트륨 채널의 빠른 비활성화를 억제합니다.

κ-콘오투신은 칼륨 채널을 억제합니다.

μ-콘오투신은 근육 전압 의존적 나트륨 채널을 억제합니다.

ω-콘오투신은 전압 의존적 N형 칼슘 채널을 억제합니다.

콘오투신 (콘오펩타이드)의 응용

과거에는 콘오톡신 및 그와 관련된 이온 채널이 중독이 인체에 미치는 독성 영향을 이해하기 위해 연구되었습니다. 최근에는 콘오톡신의 의약품 및 화장품에서의 사용에 대한 관심이 증가하고 있습니다.

콘오톡신의 의약적 치료에서의 활용

콘오톡신의 통증 관리에서의 활용

처음 발견된 제약 잠재력은 난치성 통증 사례에서 나타났습니다. ω-콘오톡신은 진통 효과를 가지고 있으며, ω-콘오톡신 M VII A의 효과는 모르핀의 100에서 1000배입니다. 현재, C. magus에서 얻은 합성 ω-콘오톡신은 Prialt라는 상표명으로 미국 식품의약국(FDA)의 승인을 받아 통증 치료에 사용되고 있습니다. Prialt의 활성 성분은 ω-콘오톡신 MVIIA(또는 지코노티드)로, 현재까지 발견된 콘오톡신 중 가장 잘 알려져 있습니다.

다른 질환에서의 콘오톡신

Ω-MVIIA의 임상 개발 외에도 다른 콘오톡신들은 파킨슨병, 간질, 심장병 및 당뇨병을 치료하기 위해 연구되었습니다. 콘오톡신은 다양한 신경조절 타깃을 가지고 있어 광범위한 질환군을 치료할 잠재력을 가지고 있습니다.

화장품에 사용되는 콘오톡신

BTX (보톡스)와 마찬가지로 콘오톡신은 근이완 작용을 하며 주름개선 크림이나 주사제로 제형화될 수 있습니다. 이러한 콘오톡신 중 하나는 μ-CIIIC로, 유럽위원회가 지원하는 CONCO 프로젝트의 일환으로 어류 사냥용 원추연체 Conus consors에서 처음 분리되었습니다. μ-CIIIC는 골격근 나트륨 채널 Nav1.4와 신경 나트륨 채널 Nav1.2를 선호적으로 억제합니다. 그리고 이 억제 덕분에 Nav1.4는 근이완제로 작용할 수 있습니다. 처음에는 통증 치료와 국소 마취제로 개발된 μ-CIIIC은 현재 비처방 화장품 주름개선 제품의 활성 성분으로 “XEP™-018”라는 이름으로 판매되고 있습니다.

화학 합성의 대안으로, 코노톡신(코노펩타이드)의 생물 합성을 위해 재조합 DNA 및 합성 생물학 기술이 탐구되었습니다.

Yaohai Bio-Pharma는 재조합 코노펩타이드를 위한 일괄 CDMO 솔루션을 제공합니다

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