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히 루딘

히 루딘

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양식적임

히 루딘

히루도 메디칼리스(Hirudo medicineis)에서 유래된 히루딘은 64~66개의 아미노산으로 구성된 폴리펩티드이며 분자량은 ~7kDa입니다. 히루딘은 강력한 천연 트롬빈 억제제이지만 천연 히루딘의 부족으로 인해 개발 및 적용이 제한되었습니다.

생명공학의 발전으로 박테리아와 효모로부터 재조합 히루딘을 생산하는 것이 가능해졌습니다. 재조합 히루딘은 천연 히루딘과 유사한 화학적 구조와 약리학적 활성을 가지고 있습니다.

레피루딘 및 데시루딘과 같은 일부 재조합 히루딘 유도체는 혈전성 질환 치료를 위한 치료제로 사용되어 왔습니다. 또한 히루딘에 대한 수요가 높기 때문에 재조합 히루딘 RGD, 브로모페닐알라닌 변형 히루딘, 네오루딘 및 Annexin V-히루딘 3-ABD와 같은 일부 새로운 파생물도 임상 시험에서 연구되고 있습니다.

치료용 히루딘
레피 루딘

레피루딘(Refludan)은 65개의 아미노산을 가진 유전자 재조합 히루딘입니다. 레피루딘은 효모 세포에서 발현됩니다. 두 개의 아미노산 잔기[펩타이드의 N 말단에서 류신(Leu)이 이소류신(Ile)으로 치환되고 티로신(Tyr)의 63번 위치에서 황산기가 결실됨]을 제외하고 레피루딘은 유사합니다. 천연 히루딘으로.

레피루딘은 Sanofi가 개발했으며 항응고제로 승인되었습니다.

데시 루딘

데실딘(Iprivasc)은 65개의 아미노산 잔기로 구성되고 63개의 이황화 결합을 형성하는 재조합 단일 폴리펩티드 사슬입니다. Desyldin의 Tyr-1에 황산염 그룹이 없기 때문에 천연 히루딘과 다릅니다. 데실딘의 구조는 레필딘과 유사하지만 유일한 차이점은 아미노 말단에 처음 두 개의 아미노산이 있다는 점입니다. 이 부위에서 레필딘은 Lue2-Thr1로 구성되는 반면, 데실딘은 Val2-ValXNUMX로 구성됩니다.

데실딘은 효모에서 발현됩니다(Saccharomyces cerevisiae의) 재조합 DNA 기술을 사용합니다.

재조합 RGD-히루딘

재조합 RGD-히루딘은 Arg-Gly-Asp 트리펩타이드(RGD)와 히루딘 변종(2-Lys47)의 융합 단백질입니다. 이는 새로운 이중 기능성 히루딘 분자이며, 다음에서 높은 수준으로 발현될 수 있습니다. 피치아 파스토리스.

보로노페닐알라닌 변형 히루딘

새로운 히루딘 유도체인 보로노페닐알라닌 변형 히루딘은 보로노페닐알라닌 보론산-아미노산 코돈 확장 방법을 사용하여 위치 63 부위 변형을 통해 생산됩니다. 이러한 변형 후에, 재조합 히루딘의 항트롬빈 활성은 상당히 증가됩니다.

네오루딘

새로운 항응고 융합 단백질인 네오루딘은 응고 부위를 표적으로 하는 히루딘 2-Lys47(HV2)의 변이체를 방출하는 전구약물로 개발되었습니다.

아넥신 V-히루딘 3-ABD(hAvHA)

또 다른 융합 단백질인 annexin V-hirudin 3-ABD(hAvHA)는 순환 중에 혈청 알부민과 결합하여 히루딘의 반감기와 표적 전달을 향상시킬 수 있습니다.

야오하이 바이오파마(Yaohai Bio-Pharma), 재조합 히루딘(Hirudin)을 위한 원스톱 CDMO 솔루션 제공
승인된 재조합 히루딘

일반적인 이름

브랜드 이름/대체 이름

발현 시스템

표시

제조업 자

최신 단계

데시루딘, 재조합

CGP 39393, 63-디설포히루딘, 히루도 메디시날리스 이소형 HV1, 이프리바스크, r-히루딘, Revasc

효모(Saccharomyces cerevisiae)

심부 정맥 혈전증

캐니언 파마슈티컬스 AG

승인

레피루딘 재조합체

HBW 023, HEW 023, 히루딘 변형-1, 레플루단

효모(Saccharomyces cerevisiae)

헤파린 관련 혈소판감소증; 혈전색전성 합병증(TEC)

Celgene(Bristol-Myers Squibb), Sanofi SA, 바이엘

승인, 철회(EU)

히루딘 바이오시밀러

트롬벡스

업데이트 보류 중

심부 정맥 혈전증

라인-미나팜

승인

재조합 네오루딘

EPR-히루딘

누룩

심부 정맥 혈전증

베이징 SH 바이오텍

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