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항-EGFR VHH

항-EGFR VHH

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양식적임

항-EGFR VHH

최초의 티로신 키나제 수용체인 표피 성장 인자 수용체(EGFR 또는 HER1)는 세포 성장 및 인간 종양과 관련이 있습니다. EGFR을 표적으로 하는 여러 소분자 및 IgG 항체가 종양 성장 및 세포사멸을 억제하는 데 승인되었습니다.

약칭으로 나노바디로 알려진 단일 도메인 항체(SdAb) 또는 중쇄 가변 항체(VHH)는 기존 항체와 비교하여 저분자량, 높은 용해도, 높은 안정성 및 높은 친화성을 포함하여 몇 가지 독특한 특성을 가지고 있습니다. 현재까지 EGFR 세포외 도메인을 표적으로 하는 αEGFR-αEGFR-Alb, 8B6, 7D12, 7C12, EG2, 9G8, B39, EGa1, D10을 포함한 여러 나노바디가 개발되었습니다.

8가 항-EGFR 나노바디인 αEGFR-αEGFR-Alb는 알부민에 결합하여 안정성, 종양 흡수 및 생체분포를 향상시킬 수 있습니다. 친화성 평가, 종양 세포 성장 억제 및 인산화 경로의 결과는 나노바디 조립 순서가 6가 나노바디의 설계에 중요한 역할을 한다는 것을 나타냅니다. 그러나 7B12, 7D12, 2C9, EG8, 39G1, B10, EGaXNUMX 및 DXNUMX과 같은 표지된 XNUMX가 나노바디는 현재 전임상 연구 중이며 이미징 도구로 개발되었습니다.

VHH의 방사성 의약품 사용에 대한 주요 과제 중 하나는 높은 신장 흡수입니다. 펩타이드 기반 방사성 의약품의 신장 재흡수는 추적자의 물리화학적 특성 공학(예: 글리코실화 또는 PEG화), 부분의 음전하 증가, 나노바디와 방사성 핵종 운반체 사이에 브러쉬 보더 효소 절단 가능 링커 도입 등 여러 전략을 통해 감소될 수 있습니다. 양이온성 아미노산(즉, 라이신, 아르기닌) 및/또는 젤라틴 기반 혈장 확장제(즉, 젤로푸신)의 주입뿐만 아니라 약물.

Yaohai Bio-Pharma, VHH/sdAb용 원스톱 CDMO 솔루션 제공
항-EGFR VHH 개발 중

항-EGFR VHH

발현 시스템

방사성 표지

8B6

대장균 (E. coli) TG1

99mTc

7D12

E.coli TG1, E. 대장균 BirA, 곰팡이

99mTc, 68Ga, 89Zr, IRDye800CW, QD

7C12

E.coli, E.coli 셔플

99mTc

EG2

E. 대장균 BL21, E.coli (TG1), E.coli 셔플, HEK293

99mTc, QD

B39

E. 대장균 BL21 (DE3)

나노결정

EGa1

E. 대장균 BL21

Tb-QD

EgB4

E. 대장균,

Tb-QD

D10

E. 대장균 BL21(DE3), E.coli (TG1)

99mTc

OA-cb6

E.coli TG1

99mTc

항-EGFR

보류중인 업데이트

iRGD-DTPA-Gd
참조 :

[1] Sharifi J, Khirehgesh MR, Safari F, Akbari B. EGFR 및 항-EGFR 나노바디: 검토 및 업데이트. J 약물 표적. 2021년 29월;4(387):402-10.1080. 도이: 1061186/2020.1853756X.XNUMX.

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