Leptin je peptid o 167 aminokyselinách s sekretérnou signálovou sekvenciou o 21 aminokyselinách. Leptin hraje kľúčové role v regulácii neuroendokrinných funkcií a energetického homeostázu. Úrovne leptinu v krvi zrkadlia siť energie, tukovú hmotnosť alebo energetickú nedostatočnosť.
Leptinová terapia je účinná pri určitých kardio metabolických poruchách spojených s nedostatkom leptinu, nie však pri normálnom ožirobí.
Leptin na terapeutické použitie
Rekombinantný metionínový-ludský leptin (r-Met-hu-leptin)
Metreleptin (Myalept) je rekombinantný ľudský leptínový (r-Met-hu-leptin) analog, v ktorom bol pridaný methionínový zvyšok na aminový koniec pre zlepšenie produkčnosti a molekulárneho sčítania. r-Met-hu-leptinový analog je nesacharidovaný polypeptid, ktorý sa skladá z 147 aminokyselín so súväzom disulfidu medzi Cys-97 a Cys-147. Metreleptin sa vyrobí pomocou Escherichia coli (E. coli) . Bol vyvinut spoločnosťou Amgen a dostal schválenie FDA v USA, EMA v Európe a PMDA v Japonsku.
Pokiaľ má Metreleptin spravovanú priemernú terminálnu polohodnotu asi 4 hodiny u ľudí, potrebné je jeho denné spravovanie na udržanie koncentrácie v krvi.
Pegylovany ľudský leptín
Na navrhnutie dlhodobého účinku leptínu je spojený polyetylen glykól (PEG) s ľudským rekombinantným leptínom. Konjugovaný proteín PEG-OB má dlhšiu polohodnotu (> 48 h). Rekombinantný ľudský leptín je vyjadrený a očistený z E. coli , a potom chemicky spojený s PEG s priemerou molárnej hmotnosti 42 kDa v pomere 1:1.
Yaohai Bio-Pharma ponúka kompletné riešenie CDMO pre rekombinantný leptin
Leptinové potrubia
|
Generické meno
|
Značkové meno / Alternatívne meno
|
Výrazný systém
|
Indikácie
|
Výrobca
|
Štadiá výskumu a vývoja
|
|
Metreleptin
|
Myalepta, AC-164594, KTR-103, Myalept, メトレレプチン
|
Escherichia coli (E. coli)
|
Rodová fokálna lipodystrofia, amenoréa
|
Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd.
|
Schválené
|
|
Rekombinantná methionínová ľudská Fc-leptin
|
LEPTIN A-200
|
Čaká sa aktualizácia
|
Obezita
|
Amgen, Inc.
|
Klinická skúška
|
|
CV-08-01
|
CP-deltaSOCS3, CV-08, CP-SP
|
Čaká sa aktualizácia
|
Obezita
|
Cellivery Therapeutics, Inc.
|
Predklinická fáza
|
|
BL-5040
|
Varianta leptínu
|
Čaká sa aktualizácia
|
Zlyhavé stôlčekové choroby
|
BioLineRx, Yissum
|
Predklinická fáza
|
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
NO
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
