IL-1α/β sú časťou širšej rodiny cytokínov IL-1, ktoré indukujú signály závislé od MyD88 cez spoločný il-1 pomocný proteín (IL-1RAcP), ktorý sa váže na subjednotku IL-1R1. A ich prirodzené antagonisty IL-1Ra, sIL-1RAcp a lákadlo receptor IL-1R2 regulujú funkcie IL-1α/β.
Antagonista receptoru IL-1 (IL-1Ra), jedna z dôležitých častí rodiny IL-1, pôsobí hlavne ako protizápaločný cytokín. V roku 1984 bol IL-1Ra pôvodne objavený v moči, sérove a nadmeriach kultivovaných monocytov pacientov s leukémiou.
Aplikácia IL-1RA
Jako rekombinovaný nesacharidový antagonist IL-1 receptoru (IL-1Ra) pôsobí Anakinra (Kineret, Amgen Inc.) na cestu signálov IL-1/IL-1R1 tak, že zvyšuje vylučovanie slz a normalizuje Mukinovú vrstvu.
Oproti prirodzenému antagonistovi IL-1Ra obsahuje anakinra pridaný jednotlivý methionínový reziduum na N-termine. Jedna molekula anakinry sa skladá z 153 aminokyselín s molárnou hmotnosťou 17,3 kDa. Anakinra je vyjadrená v inženiersky upravenom Escherichia coli (E. coli) . Liek je aktuálne schválený FDA na liečbu Revmatóidnej artrity (RA), Cryopyrin-Asociovaných Periodických Syndromov (CAPS) a Deficiency of Interleukin-1 Receptor Antagonist (DIRA).
Yaohai Bio-Pharma Ponúka Komplexné CDMO Riešenie pre IL-1RA
Potrubia IL-1Ra
Generické meno
|
Značkové meno/
Alternatívne meno
|
Výrazný systém
|
Indikácie
|
Výrobca
|
Štadiá výskumu a vývoja
|
Anakinra
|
Kineret, Antril, Antagonista receptoru interleukínu-1 anakinra, RHIL-1RA
|
Escherichia coli (E. coli )
|
Revmatoidné artritída (RA), Kriopyrin-Asociované Periodické Syndromy (CAPS), Chrbtost Antagonisty Receptora Interleukínu-1 (DIRA), pneumónia COVID-19
|
Amgen
|
Schválenie
|
Isunakinra
|
EBI-005
|
Čaká sa aktualizácia
|
Ťažká alergická spojivka
|
Sesen Bio, Inc.
|
fáza 2
|
GR007
|
rhIL-1Ra
|
E. coli
|
Toxické poškodenie spôsobené chemoterapeutickými látkami
|
Jiaochen Biological
|
fáza 2
|
NK-003
|
FC21-terapia NK-bunkami
|
Čaká sa aktualizácia
|
Chronická myeloidná leukémia (CML) v rámci liečby TKI
|
BetterLife Pharma
|
fáza 2
|
HL-2351
|
Fc-fužovaný antagonist receptoru interleukínu (IL)-1, rhIL-1Ra-hyFc
|
Čaká sa aktualizácia
|
Revmatoidné artritída (RA),
|
Genexine, Inc.
|
fáza 2
|
Referencia:
[1] Broderick L, Hoffman HM. IL-1 a autoinflamačné choroby: biológia, patogeneza a terapeutické cieľovanie. Nat Rev Rheumatol. 2022 Aug;18(8):448-463. doi: 10.1038/s41584-022-00797-1.