Leptín je 167 aminokyselinový peptid s 21-aminokyselinovou sekrečnou signálnou sekvenciou. Leptín hrá kľúčovú úlohu v regulácii neuroendokrinnej funkcie a energetickej homeostázy. Hladiny leptínu v krvi odzrkadľujú zásoby energie, tukovú hmotu alebo nedostatok energie.
Leptínová terapia je účinná pri určitých kardiometabolických poruchách súvisiacich s nedostatkom leptínu, ale nie pri normálnej obezite.
Leptín na terapeutické použitie
Rekombinantný metionyl-ľudský leptín (r-Met-hu-leptín)
Metreleptín (Myalept) je rekombinantný analóg ľudského leptínu (r-Met-hu-leptín), v ktorom bol na amino koniec pridaný metionínový zvyšok, aby sa zlepšila produktivita a skladanie molekúl. Analóg r-Met-hu-leptínu je neglykozylovaný polypeptid pozostávajúci zo 147 aminokyselín s disulfidovou väzbou medzi Cys-97 a Cys-147. Metreleptín sa vyrába Escherichia coli (E. coli). Bol vyvinutý spoločnosťou Amgen a schválený FDA v USA, EMA v Európe a PMDA v Japonsku.
Keďže Metreleptín má u ľudí hlásený priemerný terminálny polčas približne 4 hodiny, na udržanie koncentrácií v krvi je potrebné denné podávanie.
Pegylovaný ľudský leptín
Na navrhnutie dlhodobo pôsobiaceho leptínu je polyetylénglykol (PEG) spojený s ľudským rekombinantným leptínom. Konjugovaný proteín PEG-OB má dlhší polčas (> 48 h). Rekombinantný ľudský leptín je exprimovaný a purifikovaný E. colia potom chemicky spojené s PEG s priemernou molekulovou hmotnosťou 42 kDa v pomere 1:1.
Yaohai Bio-Pharma ponúka jednorazové riešenie CDMO pre rekombinantný leptín
Leptínové potrubia
|
Všeobecný názov
|
Názov značky/alternatívny názov
|
Výrazový systém
|
indikácia
|
Výrobca
|
Fáza výskumu a vývoja
|
|
Metreleptín
|
Myalepta, AC-164594, KTR-103, Myalept, Spojené štáty americké
|
Escherichia coli (E. coli)
|
Familiárna fokálna lipodystrofia, amenorea
|
Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd.
|
Schválený
|
|
Rekombinantný metionyl humánny Fc-leptín
|
LEPTIN A-200
|
Čaká na aktualizáciu
|
Obezita
|
Spoločnosť Amgen, Inc.
|
Klinická štúdia
|
|
CV-08-01
|
CP-deltaSOCS3, CV-08, CP-SP
|
Čaká na aktualizáciu
|
Obezita
|
Cellivery Therapeutics, Inc.
|
Predklinické
|
|
BL-5040
|
Leptínový variant
|
Čaká na aktualizáciu
|
Zápalové črevné ochorenia
|
BioLineRx, Yissum
|
Predklinické
|
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
NO
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
