Izolované z jedu mořského kuželatého šneku, rod Conus, konotoxíny (CTX), alebo tiež nazývané konopeptidy sú skupinou neurotoxických peptidov. Peptidy konotoxínov tvoria 10-30 aminokyselinových zvyškov, obvykle s jednou alebo viac disulfidovými väzbami.
Je známych päť konotoxínov, ktorých aktivity boli určené: α(alpha)-, δ(delta)-, κ(kappa)-, μ(mu)- a ω(omega)- typy. Každá z piatich kategórií konotoxínov má jedinečný cieľ:
α-konotoxín potlačuje nikotinové receptorové acetylcholínové receptory v nervoch a svaloch.
δ-konotoxín potlačuje rýchlu inaktiváciu nábojovo-závislých sodíkových kanálov.
κ-konotoxín potlačuje dráhy potasiu.
μ-konotoxín potlačuje svalové nábojovo-závislé sodíkové kanály.
ω-konotoxín potlačuje nábojovo-závislé N-typové vápnikové kanály.
Použitie konotoxínov (konopeptidov)
V minulosti sa študovali conotoxiny a ich spojené ionové kanály, aby sa pochopil otravný vplyv otravy na ľudské telo. Neskôr sa začalo venovať pozornosť použitiu conotoxín v liečobných terapiách a kosmetikách.
Conotoxiny v liečobných terapiách
Conotoxiny v manažmente bolesti
Pôvodne objavený farmaceutický potenciál bol v prípadoch nezvládnucej sa bolesťou. ω-conotoxin má analgetický účinok: účinek ω-conotoxin M VII A je 100 až 1000-krát vyšší ako u morfínu. Momentálne je syntetický ω-conotoxin z C. magus schválený americkou Agentúrou pre liečivá a potraviny (FDA) na liečbu bolesti pod obchodným názvom Prialt. Aktívna látka v Prialt je ω-conotoxin MVIIA (alebo ziconotid), ktorá je pravdepodobne najznámejšou z doteraz objavených conotoxín.
Conotoxiny v iných ochoreniach
Okrem klinického vývoja ω-MVIIA boli študované aj iné konotoxiny na liečbu Parkinsonovej choroby, epilepsie, srdcových chorôb a diabéty. Konotoxiny majú potenciál liečiť širokú skupinu chorôb kvôli svojmu širokému rozsahu neuromodulačných cieľov.
Konotoxiny v kosmetike
Podobne ako BTX (Botox) majú konotoxiny vlastnosti miorelaksantu a môžu byť formulované ako krém proti vráskačam alebo ako injekcia. Jednou takouto konotoxinou je μ-CIIIC, ktorá bola pôvodne oddelená z rybárskeho kuželovce Conus consors ako súčasť projektu CONCO financovaného Európskou komisiou. Skeletálny mäkkovodíkový kanál Nav1.4 a neuronálny mäkkovodíkový kanál Nav1.2 sú preferentne inhibované μ-CIIIC. A kvôli tejto inhibícii môže Nav1.4 fungovať ako miorelaksant. Pôvodne bol μ-CIIIC vyvinutý ako liek na liečbu bolesti a ako miestny anestetik, ktorý sa teraz predáva pod názvom „XEP™-018“ ako aktívna látka v kosmetickom protivrásacom produkte bez predpisu.
Jako alternatíva k chemické syntéze boli pre biologickej syntézy conotoxín (conopeptidov) vyšetrované technológie rekombinantnej DNA a syntetickej biológie.
Yaohai Bio-Pharma Ponúka Komplexné CDMO Riešenie na Rekombinantný Conopeptid
Rozvíjame Rekombinantný Conopeptid/Conotoxín ako aktívnu látku alebo aktívnu farmaceutickú ingredienciu (API). Produkt sa brzy objaví na trhovi.
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
NO
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
