GLP-1

GLP-1 הוא הורמון המורכב מ-37 חומצות אמינו. GLP-1 פעיל ביולוגית תלוי ב-GLP-1 (7-36) אמיד וב-GLP-1 (7-37). כדי להגדיל את שחרור האינסולין והסומטוסטטין, GLP-1 (7-36) אמיד ו-GLP-1 (7-37) מתאימים ואFFECT על הקולטן הידוע GLP-1 (GLP1R) על התאים β, δ וה-α של איילי הפאנקריאס.ßerdem, גם GLP-1 והמזרקים שלו עם GLP-1Rtributes לירידה בגלוקוז בדם ובמשקל corporeal עם מגוון השפעות מחוץ לפאנקריאס.

המחצית של,GLP-1 אנושי בגוף קצרה. לכן, נוצרו אנלוגים של GLP-1 (כמגבישי GLP-1R) באמצעות שינויים בהרכבה כדי לשפר את יציבות ההורמון הזה להחזיק בpotency והשפעות הפאראקולוגיות שלו.

אנלוגים של GLP-1 לשימוש תרפי

יש מגוון של מנגיזי GLP-1 זמינים כולל exenatide, exenatide שחרור ממושך (ER), lixisenatide, liraglutide, dulaglutide, semaglutide, וsemaglutide אוזלי. אך בגלל ירידה במכירות, albiglutide הופסקה בשנת 2017. ב-2005, ה-FDA אימץ לראשונה את המנגן של GLP-1, exenatide. כל האנלוגים של GLP-1 חוץ מ-semaglutide אוזלי (שנתקבל על ידי ה-FDA ב-2019) מועברים תת-עורית.

בנוסף, סמגלוטיד הוסמכה על ידי ה-FDA לניהול משקל כרוני ב-2021 והיא הראתה יעילות במחקרים של אובדן משקל כאשר נזרקה פעם בשבוע עם דוזה גבוהה של 2.4 מ

שם	סוגים	תכונות מבנה
אקסנתיד	פעולה קצרת טווח	אקסנתיד הוא פפטיד אמיד בן 39 חומצות אמינו עם זהות של 53% בסדרת חומצות האמינו של,GLP-1 האנושי. החלפת חומצת אמינו קריטית במיקום 2 מספקת התנגדות מלאה לד-P4.
ליראגלוטיד	פעולה קצרת טווח	עם זהות של 97% של שאריות חומצות אמינו, ליראגלוטיד דומה מבנית לגלאפ-1 הטבעי (7-37). ההבדלים בין ליראגלוטיד לגלאפ-1 האנושי הם שה-Lys מוחלף ב-Arg בתא 28; המרחקן גלוטמט מחובר לאסיד פמייטית על Lys בתא 20. באמצעות חיבור אלבוםין הדם וקשר עצמי במרחב התת-עורי, הקונג'וגציה של חומצה שומנת מאריכה את משך פעולתו.
אלביגלוטיד	ממשיכת זמן	אלביגלוטיד הוא חיבור של שני מולקולות GLP-1(7-36) עם אלבוםין דם אנושי. הסדרה הפפטידית מזוזה מגלייסין ל-אלאנין בתא 8, מה שמציע התנגדות גבוהה יותר להצטברות חלבונים תחת השפעת DPP-4. בנוסף, חיבור הפפטיד הזה לאלבוםין מאריך את חצי החיים שלו באדם ל-6-8 ימים.
דולאגלוטיד	ממשיכת זמן	דולאגלוטיד הוא אנלוג פוליפפטיד של GLP-1 (7-37) שמחובר כימיית לווסת IgG Fc באמצעות DNA רקורסנטי. המבנה של דולאגלוטיד משפר את פתירותו, מפחית את החיסוןיות ומעריך את ניקוז הכליות שלו.
ליקסיזנתיד	פעולה קצרת טווח	Lixisenatide כולל פפטיד של 44 חומצות אמינו עם מבנה דומה לעקסנאטיד (שונה רק בחומצה אמינו אחת). הסדרה המקורית של אקסנאטיד הורחבה על ידי הוספת שש שאריות ליזין לתAIL-36 ומחיקת פרולין מ-TAIL-36. תוספת זו הרחיבה מעט את זמן החצי של אקסנאטיד ל-3-4 שעות, מה שאיפשר להזריק אותו תת-עורית פעם ביום, ובאופן חשוב יותר, הכפילה את חיבורו לקולטן GLP-1 בארבע.
NN9535	ממשיכת זמן	כעוזר ארוך טווח של GLP-1, סמגלוטיד שונה מלירגלוטיד בשני אתרים. hely2 מוחלף ב-Aib(U) - שינוי זה מגן עליו באופן משמעותי מפני התפרקות אנזימטית על ידי DPP-4. בנוסף, שרשרת חומרים השומניים המודיפי ושני PEG2 הראו שהם אופטימליים עבור יעילות ממושכת גם בתנאים מחוץ לגוף וגם בגוף חי.
Beinaglutide	פעולה קצרת טווח	בנאלוטיד הוא פוליפפטיד GLP-1 אנושי רקורסנטי (rhGLP-1) שהוא כמעט 100% הומולוגי ל-GLP-1 אנושי (7-36).
PEG-Loxenatide	ממשיכת זמן	פוליאתילן גליקול לוקסינאטייד (PEG-Loxe) הוא אנלוג GLP-1 חדש שמחובר לפוליאתילן גליקול. לוקסינאטייד נגזר מעקסנדין-4, עם הומולוגיה של 53% לגלאפאגוס-1 האנושי.
LY3298176	ממשיכת זמן	אגוניסט כפולCEPT המכוון לקולטן GLP-1 ולקולטן פוליפפטיד אינסולינוטרופי (GIP).

Yaohai Bio-Pharma מציעה פתרון CDMO מלא עבור GLP-1

דפי תהליך של GLP-1 או אנלוגי GLP-1

שם גנרי	שם מסחרי / שם חלופי	מערכת ביטוי	סימנים	יצרן	השלב האחרון
ליראגלוטיד רקורסנט	Saxenda, Victoza, 诺和力	שמרים (Saccharomyces cerevisiae)	מחלותמחלות לב, שמנת, עודף משקל, דיאבייטוס מסוג 2	נובו נורדיסק	אישור
סימגלוטיד (הזרקה)	Ozempic, Wegovy, 诺和泰	שמרים	סוכרת מסוג 2, שמנמן, השמנה, כשל לב, סטיאטוhepatitis אלכוהולית לא אלכוהולית,	נובו נורדיסק	אישור
סימגלוטיד (אורלי)	ריבלוס	שמרים	סוכרת מסוג 2, שמנמן, השמנה, מחלת אלצהיימר	נובו נורדיסק	אישור
אלביגלוטיד	אלבגו, אפרזאן, סינקريا	שמרים (Saccharomyces cerevisiae)	סוכרת מסוג 2	GSK	ה撒ת
ביידורון, בייטה	אקסנתיד	N.A. (_sythesis כימית)	סוכרת מסוג 2	Amylin Pharmaceutical, AstraZeneca	אישור
דולאגלוטיד	trulicity	תא CHO	סוכרת מסוג 2	Eli Lilly	אישור
Beinaglutide	יִשְׁנְגְּטַי, פֵּיסֻוּ מֵי	Escherichia coli (E. coli)	דיאבטים מסוג 2, שמנת, עודף משקל	Shanghai Benemae Pharmaceutical	אישור
ליראגלוטיד ביוסימילר	לִירוּפִין	Escherichia coli (E. coli)	סוכרת מסוג 2, שמנת, עודף משקל, דיאבקטס	הנגג'ואו זונגמיי, ג'יוואן ג'ין אינג'ינירינג	אישור
ליראגלוטיד ביוסימילר	תבורי לוחץ	מחכה לעדכון	סוכרת מסוג 2	טונגהואה דונגבאו	אישור
אקסנוגלוטיד	XW003	Escherichia coli (E. coli)	סוכרת מסוג 2 \| שמנת \| הפטיטיס שומני לא אלכוהולי (hepatitis שומני לא אלכוהולי, NASH)	סקיווינד ביוסיינס	שלב III
Exendin-4	מוצר פעיל, exenatide רקורסנט	מחכה לעדכון	סוכרת מסוג 2	Dongguan Baolijian Bioengineering	שלב III
Exendin 4 רקורסנט	UNI RE4	מחכה לעדכון	סוכרת מסוג 2	Uni-Bio Science Group	שלב III
rExenatide-4	Exenatide-4 רקורסנט, RE-4	מחכה לעדכון	סוכרת מסוג 2	CSPC Zhongqi Pharmaceutical Technology	שלב III
ליראגלוטיד ביוסימילר	מחכה לעדכון	מחכה לעדכון	סוכרת מסוג 2	SL פארמה, טכנולוגיית ביוטכנולוגיה פרוטאין-וויי	שלב III
ליראגלוטיד ביוסימילר	מחכה לעדכון	מחכה לעדכון	שומנות \| עודף משקל \| סוכרת מסוג 2	וַנְבָנג ביו-פרמצבטיים	שלב III
ליראגלוטיד ביוסימילר	מחכה לעדכון	מחכה לעדכון	סוכרת מסוג 2	מעבדות מאוחדים ז'והאי	שלב III
סימגלוטיד ביוסימילר	מחכה לעדכון	מחכה לעדכון	סוכרת מסוג 2	קבוצת ליבזון	שלב III
אבקסיטיד	אבקסיטיד (יוסאן), אבקסיטיד אצטט, אקסנדין 9-39	מחכה לעדכון	היפוגליקמיה פוסט-בריאטרית (PBH), היפרינסוליניזם קונגניטלי (HI)	דפוס אוניברסיטת קיימברידג', אייגר ביופארמה, אוניברסיטת סטנפורד	שלב II
אפינופג'Dוטיד	JNJ-64565111, HM12525A, MK-6024	מחכה לעדכון	הפטיטיס שומני לא אלכוהולי \| סוכרת מסוג 2	הנמי פארמסיאוטיקל, MSD	שלב II
אוקינטומודולין	מחכה לעדכון	מחכה לעדכון	סוכרת מסוג 2, השמנת יתר	קסנתיק ביוסאינסס, פארמסינתז PJSC	שלב II
PB-1023	גלימרה, GLP-1-ELP-120	מחכה לעדכון	סוכרת מסוג 2	PhaseBio Pharmaceuticals, ImmunoForge	שלב II
ריטאטרוטיד	LY 3437943	מחכה לעדכון	שומנות \| שמנמן, סוכרת מסוג 2	Eli Lilly	שלב II
GZR-18	GZR18	מחכה לעדכון	סוכרת מסוג 2 \| שומנות, שמנמן	Gan & Lee Pharmaceuticals	שלב I/II
E2HSA	חלבון שילוב של אקסנתיד רקורסנטי-חלבון סרום אנושי	מחכה לעדכון	דיאבטים	Zhejiang Huayang	שלב I
חלבון שילוב דומה ל-GLP-1	חלבון שילוב דומה ל-GLP-1 אנושי רקורסנטי, חלבון סרום אנושי (HSA)	מחכה לעדכון	דיאבטים	Jiangsu T-Mab Biopharma	שלב I
HB 1085	חלבון פפטיד תסיסה של הורמון סCRETIN	מחכה לעדכון	סוכרת מסוג 2, השמנת יתר	Wuxi Hebang	שלב I
Exendin-9,39	Exenatide9-39	מחכה לעדכון	דיאבטס \| שמנת	מאיו קליניק	שלב I
GLP-1	מחכה לעדכון	מחכה לעדכון	דיאבטס מלייטוס מסוג 1, התנגדות לאינסולין	הקרן של אוניברסיטת וירג'יניה	שלב I
NN-9277	מחכה לעדכון	מחכה לעדכון	שומרים	נובו נורדיסק A/S	שלב I
אנלוגים פפטידיים של אוקסינטומודולין	OXM	מחכה לעדכון	דיאבטס, שמנת	קולג' אימפריאלי לונדון	שלב I
VTC-G15	מחכה לעדכון	מחכה לעדכון	דיאביות סוג 1	מס ג'נרל ברהאם,.INC	שלב I
XW-004	אנלוג GLP-1 על oral	מחכה לעדכון	דיאביות סוג 2, נקrostatis אלכוהולית, שמנת	סקיווינד ביוסיינס	שלב I
XW-014	XW-014	מחכה לעדכון	דיאביות סוג 2, נקrostatis אלכוהולית, שמנת	סקיווינד ביוסיינס	שלב I
ליראגלוטיד ביוסימילר	TQZ2451	מחכה לעדכון	סוכרת מסוג 2	Chia Tai Tianqing Pharmaceutical	שלוח להיתר
ליראגלוטיד ביוסימילר	4P-004, 4P004	מחכה לעדכון	ארכית ברכיים	4Moving Biotech	שלב I
ליראגלוטיד ביוסימילר	מחכה לעדכון	מחכה לעדכון	סוכרת מסוג 2	Sciwind Biosciences, Etinpro	שלב I
סימגלוטיד ביוסימילר	מחכה לעדכון	מחכה לעדכון	סוכרת מסוג 2	Chongqing Chenan Biopharmaceutical, Shanghai Bovax Biotechnology	שלב I
סימגלוטיד ביוסימילר	מחכה לעדכון	מחכה לעדכון	סוכרת מסוג 2	Hangzhou Zhongmei Huadong, Chongqing Paijin Biotechnology	שלב I
סימגלוטיד ביוסימילר	מחכה לעדכון	מחכה לעדכון	סוכרת מסוג 2, מחלת אלצהיימר, הפטיטיס שומני לא אלכוהולי, שמנת	Zhuhai United Laboratories, Zhongshan Branch	שלב I
סימגלוטיד ביוסימילר	PJ-007	מחכה לעדכון	סוכרת מסוג 2, השמנת יתר	הואדונג מדיסין, צ'ונגצ'ינג פג-ביו ביופרמה	שלב I
ליראגלוטיד ביוסימילר	מחכה לעדכון	מחכה לעדכון	סוכרת מסוג 2	נובוט ביוטכנולוגיה	תפיסה לניסוי קליני
סימגלוטיד ביוסימילר	מחכה לעדכון	מחכה לעדכון	מחכה לעדכון	ז'והאי יונייטד	תפיסה לניסוי קליני

כל הקטגוריות

GLP-1

מודליות

GLP-1

אנלוגים של GLP-1 לשימוש תרפי

Yaohai Bio-Pharma מציעה פתרון CDMO מלא עבור GLP-1

דפי תהליך של GLP-1 או אנלוגי GLP-1

CDMO מיקרוביאלי

קישורים מהירים

צור קשר

Get in touch