Semaglutide
A Semaglutide leírása
A szemaglutid egy rekombináns humán glukagonszerű peptid-1 (GLP-1) analóg, amely a GLP-1 receptor agonisták (vagy GLP-1 RA-k) osztályába tartozik. A Novo Nordisk három, a piacon már elérhető szemaglutid készítményt fejlesztett ki: Ozempic és Wegovy (injekciós készítmény) és Rybelsus (szájon át szedhető tabletta).
Az Ozempic és a Rybelsus a 2-es típusú diabetes mellitusban szenvedő betegek glikémiás kontrolljára, míg a Wegovy az elhízott vagy túlsúlyos betegek testsúlyának szabályozására javallt.
Szinonimák
Semaglutid, Ozempic (injektálható készítmény a glikémiás szabályozáshoz), Wegovy (injektálható készítmény testtömeg-szabályozáshoz), Rybelsus (orális szemaglutid), NN9535, NNC0113-0217, CAS 910463-68-2, UNII-53AXN4NNHX
A szemaglutid aminosavszekvenciája
A szemaglutid egy jól megtervezett, hosszú hatású GLP-1 (7-37) analóg, amely liraglutidon alapul. A szemaglutid két helyen különbözik a liraglutidtól. A 8. pozíciót az Aib(U) váltja fel – egy olyan módosítás, amely jelentősen megvédi a dipeptidil-peptidáz 4 (DPP-4) által okozott enzimes lebontástól. Ezenkívül a módosított zsírsavlánc és két PEG2 intermedier optimális a hosszan tartó hatékonysághoz mind in vitro, mind in vivo.
1. ábra. A szemaglutid szerkezeti képlete
Szemaglutid készítmény
Kifejezési rendszer
Élesztő
A szemaglutid gyártási folyamata
Gyógyszergyártás
Élesztő fermentáció és kultúrleves betakarítás
Tisztítás a tiszta peptidváz előállításához (más néven GLP-1(9-37) vagy szemaglutid prekurzor)
Peptid módosítása és tisztítása hatóanyaggá
Gyógyszertermék gyártás
Aszeptikus töltés-befejezés: a készítmény elkészítése és patronokba töltése, majd kikészítés