Charles Kimball és John Merlin 1922-ben izolált egy hasnyálmirigy-faktort, amely emeli a vércukorszintet. Ezt a faktort "glükóz agonistának" vagy egyszerűen "glükagonnak" nevezik, mert megfordítja az inzulin hipoglikémiás hatását.
A glukagon egy 29 aminosavból álló peptidből álló hormon. Főleg a hasnyálmirigy alfa-α-sejtjei választják ki, és kritikus szerepet játszik a glükóz homeosztázisban. A rekombináns glukagont klinikailag az inzulin által kiváltott hipoglikémia elkerülésére használják 1-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél.
Glükagon terápiás használatra
Az inzulinhoz hasonlóan a terápiás glukagont a sertés és a szarvasmarha hasnyálmirigy-szöveteiből vonják ki, vagy kémiai úton szintetizálják. A GlucaGen (injekciós glukagon, Novo Nordisk) az első rekombináns glukagon, amelyet Saccharomyces cerevisiae. Az FDA 1998-ban hagyta jóvá, majd az NMPA (Kína) 2005-ben és a PMDA (Japán) 2009-ben.
Ezenkívül az FDA két új glukagon készítményt is jóváhagyott. Közülük egy glukagon nazális porkészítmény (Baqsimi) sikeresen befejezte a súlyos hipoglikémia III. fázisú klinikai vizsgálatait. A Baqsimi-t jelenleg az FDA és az EMA hagyta jóvá. Ezt pedig a Lilly fejlesztette ki, és az Amphastar Pharmaceuticalsis-nek értékesítette.
A Gvoke-t (glükagont) G-Pen-nek is nevezik, egy előre kevert glukagon készítmény, amelyet beadás előtt nem kell feloldani. A Xeris Pharmaceuticals által kifejlesztett ez az első, az FDA által jóváhagyott autoinjektor vagy előretöltött fecskendő a nagyon alacsony vércukorszint kezelésére.
A Yaohai Bio-Pharma egyablakos CDMO-megoldást kínál a glukagon számára
Glukagon csővezetékek
Általános név
|
Márkanév/alternatív név
|
Kifejezési rendszer
|
Jelzések
|
Gyártó
|
K+F szakasz
|
Glukagon, por injekcióhoz
|
GlucaGen
|
Élesztő (Saccharomyces cerevisiae)
|
Súlyos hipoglikémia; diagnosztikai segítség a gyomor-bélrendszeri radiológiai vizsgálatok során
|
A Novo Nordisk
|
jóváhagyás
|
Glukagon, orrpor készítmény
|
Baqsim
|
N/A, Kémiai szintézis
|
Súlyos hipoglikémia
|
Eli Lilly
|
jóváhagyás
|
Glukagon, autoinjektor és előretöltött fecskendő
|
Gvoke HypoPen
|
N/A, Kémiai szintézis
|
Súlyos hipoglikémia
|
Xeris Pharmaceuticals
|
jóváhagyás
|