Sve kategorije
ENEN
GLP-1

GLP-1

Početna stranica >  Modalitet  >  Proteini  >  GLP-1

Modalitet

GLP-1

GLP-1 je hormon koji se sastoji od 37 aminokiselina. Cijeli biološki aktivni GLP-1 ovisi o GLP-1 (7-36) amidu i GLP-1 (7-37). Da bi povećali sekreciju insulina i somatostatina, GLP-1 (7-36) amid i GLP-1 (7-37) se vezuju i utječu na identificirani GLP-1 receptor (GLP1R) na β-celijama, δ-celijama i α-celijama štitnog žlijezda. Pored toga, GLP-1 i agonisti GLP-1R također doprinosi smanjenju krvne šećere i izgubitku težine s različitim efektima van štitnog žlijezda.

Poluvrijeme ljudskog GLP-1 u tijelu je kratko. Stoga su GLP-1 analogovi (kao agonisti GLP-1R) razvijeni modificiranjem njegove strukture kako bi se poboljšala stabilnost ovog hormona, pritom što se zadržava njegova jačina i farmakološki efekti.

GLP-1 Analogovi za terapeutsku uporabu

Postoje razni GLP-1 receptor agonisti koji su dostupni, uključujući exenatide, exenatide produženo djelovanje (ER), lixisenatide, liraglutide, dulaglutide, semaglutide i oralni semaglutide. Međutim, zbog padanja prodaje, albiglutide je prekinut 2017. godine. Godine 2005., FDA je odobrio prvi GLP-1 receptor agonist, exenatide. Sve GLP-1 analoge osim oralnog semaglutida (odobren od strane FDA 2019.) upuštaju se podkožno.

Osim toga, semaglutid je 2021. godine odobren od strane FDA za trajno upravljanje težinom i pokazao je učinkovitost u studijama o izgubitku težine kada se injicira jednom tjedno s visokim dozama od 2,4 mg. Ostali GLP-1 receptor agonisti, osim visoke doze liraglutida i semaglutida, također su pokazali dobar učinak u izgubitku težine, ali nisu bili odobreni od strane FDA za ovaj indikaciju.

Ime Tipovi Značajke strukture
Exenatide Kratak djelovanja Exenatid je peptid amida s 39 aminokiselinskim omjerom i 53% identičnosti aminokiselinske sekvence u odnosu na čovjekov GLP-1. Ključna substitucija aminokiseline na poziciji 2 pruža potpunu otpornost na DPP-4.
Liraglutid Kratak djelovanja Sa 97% identičnosti aminokiselinskih ostataka, Liraglutid je strukturno sličan prirodnom GLP-1 (7-37). Razlike između Liraglutida i čovjekovog GLP-1 su da se Lys zamenjuje sa Arg na poziciji 28; glutamatni razmak na Lys na poziciji 20 konjugira palmitnu kiselinu. Konjugacija mašnom kiselinom produžava trajanje djelovanja povezivanjem na serumsko albumin i samopovezivanjem u podkožnom prostoru.
Albiglutid Duga trajanja Albiglutid je tandem fuzija od dva GLP-1(7-36) molekula s čovjekovim serumskim albuminom. Aminokiselinska sekvencija je pomaknuta s Gly na Ala na poziciji 8, što povećava otpornost na DPP-4 medijiranu agregaciju proteina. Nadalje, fuzija ovog peptida s albuminom produžuje njegov poluvrijeme u čovjeku na 6-8 dana.
Dulaglutid Duga trajanja Dulaglutid je analog polipeptida GLP-1 (7-37), koji se sastoji od rekombinantnog DNA kovalentno spojenog s IgG Fc. Struktura dulaglutida poboljšava rastvorljivost, smanjuje imunogeničnost i smanjuje štitnicu čišćenje.
Lixisenatid Kratak djelovanja Lixisenatid uključuje peptid od 44 aminokiseline s sličnom strukturom kao i exenatid (razlikujući se samo jednom aminokiselinom). Originalni niz exenatida proširen je dodavanjem šest lisina rezidua na C-kraj i uklanjanjem prolina sa C-kraja. Ova modifikacija je malo produžila poluvrijeme exenatida na 3-4 sata, što omogućuje podkožno ulaganje jednom dnevno i, što je još važnije, četveroraso povećava njegov vezivanje za GLP-1 receptore.
NN9535 Duga trajanja Kao dugotrajni agonist GLP-1, semaglutide se razlikuje od liraglutida na dva mjesta. Pozicija 2 je zamijenjena s Aib(U)-modifikacijom koja ga značajno štiti od enzimatskog raspadanja uzrokovanim DPP-4. Pritom, modifikovana masna kiselina i dva PEG2 intermediata pokazali su se kao optimalni za produženu učinkovitost i in vitro i in vivo.
Beinaglutide Kratak djelovanja Benalutide je rekombinantni čovječji GLP-1 polipeptid (rhGLP-1) koji je skoro 100% homologan čovječjem GLP-1 (7-36).
PEG-Loxenatide Duga trajanja Polietilen glikol loxenatide (PEG-Loxe) je novi PEG povezani GLP-1 analog. Loxenatide potječe od exendin-4-a, s 53% homologijom prema čovječjem GLP-1.

LY3298176

Duga trajanja Dualni receptor agonist ciljani na GLP-1 receptor i insulinotropni polipeptid (GIP) receptor.
Yaohai Bio-Pharma nudi kompletnu CDMO rješenja za GLP-1
Cijevi GLP-1 ili analogi GLP-1
Generičko ime Značajka proizvoda / Alternativno ime Sustav izražavanja Znakovi Proizvođač Najnovije stanje
Liraglutid rekombinantni Saxenda, Victoza, 诺和力 Kvasac (Saccharomyces cerevisiae) Kardiovaskularne bolesti, Gojaznost, Prekomjerna teža, Tip 2 dijabetes Novo Nordisk Odobrenje
Semaglutide (Injekcija) Ozempic, Wegovy, 诺和泰 Kvasac Tip 2 dijabetes, Pretežnost, Gojaznost, Srčani neuspeh, Nefatalna šećeravica Novo Nordisk Odobrenje
Semaglutide (Usta upotreba) Rybelsus Kvasac Tip 2 dijabetes, Pretežnost, Gojaznost, Bolest Alzajmera Novo Nordisk Odobrenje
Albiglutid Albugo, Eperzan, Syncria Kvasac (Saccharomyces cerevisiae) Tip 2 dijabetes GSK Povlačenje
Bydureon, Byetta Exenatide N.A. (Kemijska sinteza) Tip 2 dijabetes Amylin Pharmaceutical, AstraZeneca Odobrenje
Dulaglutid trulicity Ćelija CHO Tip 2 dijabetes Eli Lilly Odobrenje
Beinaglutide 谊生泰, 菲塑美 Escherichia coli (E. coli) Cukran 2. tipa, Gojaznost, Prekomjerna težina Shanghai Benemae Pharmaceutical Odobrenje
Biosličnik liraglutida 利鲁平 Escherichia coli (E. coli) Cukran 2. tipa, Gojaznost, Prekomjerna težina, Cukran Hangzhou Zhongmei, Jiuyuan Gene Engineering Odobrenje
Biosličnik liraglutida 统博力 Čeka ažuriranje Tip 2 dijabetes Tonghua Dongbao Odobrenje
Ecnoglutide XW003 Escherichia coli (E. coli) Tip 2 dijabetes melitus | Gojaznost | Nefatalna stearohepatitis (nefatalna stearohepatitis, NASH) Sciwind Biosciences Faza III
Exendin-4 Rekombinantni exenatid, aktivna tvar Čeka ažuriranje Tip 2 dijabetes Dongguan Baolijian Bioengineering Faza III
Rekombinantni exendin 4 UNI RE4 Čeka ažuriranje Tip 2 dijabetes Uni-Bio Science Group Faza III
rExenatide-4 Rekombinantni exenatide-4, RE-4 Čeka ažuriranje Tip 2 dijabetes CSPC Zhongqi Pharmaceutical Technology Faza III
Biosličnik liraglutida Čeka ažuriranje Čeka ažuriranje Tip 2 dijabetes SL Pharmaceutica, Protein-Way Biotechnology Faza III
Biosličnik liraglutida Čeka ažuriranje Čeka ažuriranje Pretilost | Prekomjerna teža | Tip 2 dijabetes Wanbang Biopharmaceuticals Faza III
Biosličnik liraglutida Čeka ažuriranje Čeka ažuriranje Tip 2 dijabetes Zhuhai United Laboratories Faza III
Semaglutide Biosličan Čeka ažuriranje Čeka ažuriranje Tip 2 dijabetes Livzon Group Faza III
Avexitide Avexitide (USAN), Avexitide acetate, Exendin 9-39 Čeka ažuriranje Post-barijatika hipoglikemija (PBH), Kongenitalni hiperinsulinizam (HI) Cambridge University Press, Eiger BioPharmaceuticals, Stanford University Faza II
Efinopegdutide JNJ-64565111, HM12525A, MK-6024 Čeka ažuriranje Nefatalna alkoholna hepatis | Tip 2 dijabetes mellitus Hanmi Pharmaceutical, MSD Faza II
Oksintomodulin Čeka ažuriranje Čeka ažuriranje Cukran tipa 2, Gojaznost Xenetic Biosciences, Pharmsynthez PJSC Faza II
PB-1023 Glymera, GLP-1-ELP-120 Čeka ažuriranje Tip 2 dijabetes PhaseBio harmaceuticals, ImmunoForge Faza II
Retatrutide LY 3437943 Čeka ažuriranje Gojaznost | Prekomjerna težina, Cukran tipa 2 Eli Lilly Faza II
GZR-18 GZR18 Čeka ažuriranje Tip 2 dijabetes mellitus | Gojaznost, Prekomjerna težina Gan & Lee Pharmaceuticals Faza I / II
E2HSA Rekombinantni exenatid-human serum albumin fuzijski protein Čeka ažuriranje Diabetes Zhejiang Huayang Faza I
GLP-1 analog fuzijski protein Rekombinantni ljudski GLP-1 analog fuzijski protein, ljudski serum albumin (HSA) Čeka ažuriranje Diabetes Jiangsu T-Mab Biopharma Faza I
HB 1085 Peptidna fuzija za sekretiju insulinotropnih hormona Čeka ažuriranje Cukran tipa 2, Gojaznost Wuxi Hebang Faza I
Exendin-9,39 Exenatide9-39 Čeka ažuriranje Diabetes | Gojaznost Mayo Clinic Faza I
GLP-1 Čeka ažuriranje Čeka ažuriranje Tip 1 dijabetesa, Opornost na insulin University of Virginia Foundation Faza I
NN-9277 Čeka ažuriranje Čeka ažuriranje Prekomjerni težinski indeks Novo Nordisk A/S Faza I
Analogoni peptida oksintomodulina OXM Čeka ažuriranje Diabetes, Gojaznost Imperial College London Faza I
VTC-G15 Čeka ažuriranje Čeka ažuriranje Tip 1 dijabetesa Mass General Brigham, Inc. Faza I
XW-004 Oralni GLP-1 analog Čeka ažuriranje Cukran tipa 2, Nekalkularna stearot hepatitis, Gojaznost Sciwind Biosciences Faza I
XW-014 XW-014 Čeka ažuriranje Cukran tipa 2, Nekalkularna stearot hepatitis, Gojaznost Sciwind Biosciences Faza I
Biosličnik liraglutida TQZ2451 Čeka ažuriranje Tip 2 dijabetes Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Podnesi za odobrenje
Biosličnik liraglutida 4P-004、4P004 Čeka ažuriranje Artritis koljena 4Moving Biotech Faza I
Biosličnik liraglutida Čeka ažuriranje Čeka ažuriranje Tip 2 dijabetes Sciwind Biosciences, Etinpro Faza I
Semaglutide Biosličan Čeka ažuriranje Čeka ažuriranje Tip 2 dijabetes Chongqing Chenan Biopharmaceutical, Shanghai Bovax Biotechnology Faza I
Semaglutide Biosličan Čeka ažuriranje Čeka ažuriranje Tip 2 dijabetes Hangzhou Zhongmei Huadong, Chongqing Paijin Biotechnology Faza I
Semaglutide Biosličan Čeka ažuriranje Čeka ažuriranje Tip 2 dijabetes, Boleznina Alzajmera, Nefatalna Steatohepatitis, Gojaznost Zhuhai United Laboratories, Odjel u Zhongshanu Faza I
Semaglutide Biosličan PJ-007 Čeka ažuriranje Cukran tipa 2, Gojaznost Huadong Medicine, Chongqing Peg-Bio Biopharma Faza I
Biosličnik liraglutida Čeka ažuriranje Čeka ažuriranje Tip 2 dijabetes Nobot Biotechnology Zahtjev za kliničke ispite
Semaglutide Biosličan Čeka ažuriranje Čeka ažuriranje Čeka ažuriranje Zhuhai United Zahtjev za kliničke ispite

Zatražite besplatnu ponudu

Get in touch