IL-1α/β fazem parte de uma família mais ampla de citocinas IL-1 que induzem sinais dependentes de MyD88 através de uma proteína acessória comum de IL-1 (IL-1RAcP) que se liga à subunidade IL-1R1. E os antagonistas naturais IL-1Ra, sIL-1RAcp e o receptor chamariz IL-1R2 regulam as funções de IL-1α/β.
O antagonista do receptor de IL-1 (IL-1Ra), um membro importante da família IL-1, parece ser principalmente uma citocina antiinflamatória. Em 1984, a IL-1Ra foi originalmente descoberta na urina, no soro e no sobrenadante de monócitos cultivados de pacientes com leucemia.
Aplicação de IL-1RA
Como um antagonista do receptor de interleucina-1 humano não glicosilado recombinado (IL-1Ra), Anakinra (Kineret, Amgen Inc.) atua na via de sinalização IL-1/IL-1R1 para aumentar a excreção lacrimal e normalizar a camada de mucina.
Diferentemente da IL-1Ra humana nativa, o anakinra possui o único resíduo de metionina adicionado no terminal N. A única molécula de anakinra consiste em 153 aminoácidos com peso molecular de 17.3 kDa. Anakinra é expresso em uma forma projetada Escherichia coli (E. coli). O medicamento está atualmente aprovado pelo FDA para tratar artrite reumatóide (AR), síndromes periódicas associadas à criopirina (CAPS) e deficiência de antagonista do receptor de interleucina-1 (DIRA).
Yaohai Bio-Pharma oferece solução CDMO completa para IL-1RA
Oleodutos IL-1Ra
Nome genérico
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Marca/
Nome alternativo
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Sistema de Expressão
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Indicações
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Fabricante
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Estágio de P&D
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anakinra
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Kineret, Antril, antagonista do receptor de interleucina-1 anakinra, RHIL-1RA
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Escherichia coli (E. coli)
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Artrite reumatóide (AR), síndromes periódicas associadas à criopirina (CAPS), deficiência de antagonista do receptor de interleucina-1 (DIRA), pneumonia por COVID-19
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Amgen
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Profissional
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Isunakinra
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EBI-005
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Atualização pendente
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Conjuntivite alérgica grave
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Sesen Bio, Inc.
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fase 2
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GR007
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rhIL-1Ra
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E. coli
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Toxicidade induzida por agentes quimioterápicos
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Jiaochen Biológico
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fase 2
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NK-003
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Terapia celular FC21-NK
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Atualização pendente
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Leucemia mieloide crônica (LMC) em terapia com TKI
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Melhor Vida Farmacêutica
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fase 2
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HL-2351
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Antagonista do receptor de interleucina (IL) -1 fundido com Fc, rhIL-1Ra-hyFc
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Atualização pendente
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Artrite Reumatóide (AR),
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Genexina, Inc.
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fase 2
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Referência:
[1] Broderick L, Hoffman HM. IL-1 e doença autoinflamatória: biologia, patogênese e direcionamento terapêutico. Nat Rev Reumatol. 2022 agosto;18(8):448-463. doi: 10.1038/s41584-022-00797-1.