Isolado do veneno do caracol cônico marinho, gênero Conus, as Conotoxinas (CTX), ou chamadas de Conopeptídeos, são um grupo de peptídeos neurotóxicos. Os peptídeos de conotoxina consistem em 10-30 resíduos de aminoácidos, geralmente com um ou mais vínculos dissulfeto.
Existem cinco conotoxinas conhecidas cujas atividades foram determinadas: α(alpha)-, δ(delta)-, κ(kappa)-, μ(mu)- e ω(omega)- tipos. Cada uma das cinco categorias de conotoxinas tem um alvo único:
α-conotoxina suprime receptores de acetilcolina nicotínica em nervos e músculos.
δ-conotoxina suprime a inativação rápida dos canais de sódio dependentes de voltagem.
κ-conotoxina suprime canais de potássio.
μ-conotoxina suprime canais de sódio dependentes de voltagem nos músculos.
ω-conotoxina suprime canais de cálcio do tipo N dependentes de voltagem.
Aplicação de Conotoxinas (Conopeptídeos)
Ao longo do tempo, a conotoxina e seus canais de íons associados foram estudados para entender o impacto tóxico do envenenamento no corpo humano. Mais recentemente, atenção tem sido dada ao uso de conotoxinas em terapias medicinais e cosméticos.
Conotoxinas em Terapias Medicinais
Conotoxinas na Gestão da Dor
O potencial farmacêutico originalmente descoberto tem sido em casos de dor intratável. A ω-conotoxina tem um impacto analgésico: o efeito da ω-conotoxina M VII A é 100 a 1000 vezes maior que o da morfina. Atualmente, uma ω-conotoxina sintética do C. magus foi aprovada pela Administração de Alimentos e Medicamentos dos EUA para o tratamento da dor sob o nome comercial Prialt. O ingrediente ativo no Prialt é ω-conotoxina MVIIA (ou ziconotoide), que provavelmente é a mais conhecida das conotoxinas descobertas até hoje.
Conotoxinas em Outras Doenças
Além do desenvolvimento clínico de ω-MVIIA, outras conotoxinas foram estudadas para tratar doenças como Parkinson, epilepsia, doenças cardíacas e diabetes. As conotoxinas têm o potencial de tratar uma ampla gama de doenças devido à sua variedade de alvos neuromodulatórios.
Conotoxinas em Cosméticos
Assim como o BTX (Botox), as conotoxinas possuem propriedades miorrelaxantes e podem ser formuladas como uma loção anti-rugas ou injeção. Uma dessas conotoxinas é a μ-CIIIC, que, como parte do projeto CONCO financiado pela Comissão Europeia, foi originalmente isolada da caramujo cone pescador Conus consors. O canal de sódio muscular esquelético Nav1.4 e o canal de sódio neuronal Nav1.2 são preferencialmente inibidos pela μ-CIIIC. E devido a essa inibição, o Nav1.4 pode atuar como um miorrelaxante. Inicialmente, a μ-CIIIC foi desenvolvida como um medicamento para tratar dor e como anestésico local, que agora é vendido sob o nome de “XEP™-018” como ingrediente ativo em um produto cosmético anti-rugas sem prescrição.
Como alternativa à síntese química, tecnologias de DNA recombinante e biologia sintética foram exploradas para a biossíntese de conotoxinas (conopeptídeos).
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