IL-1α/β jsou součástí širší rodiny cytokinů IL-1, které indukují signály závislé na MyD88 prostřednictvím společného il-1 pomocného proteidu (IL-1RAcP), který se váže k subjednotce IL-1R1. A přirození antagonisté IL-1Ra, sIL-1RAcp a dekojový receptor IL-1R2 regulují funkce IL-1α/β.
Receptorový antagonist interleukinu-1 (IL-1Ra), jedna z důležitých částí rodiny IL-1, působí především jako protizánětlivý cytokin. V roce 1984 byl IL-1Ra původně objeven v moči, séru a supernatantu kultivovaných monocytů pacientů s leukemií.
Aplikace IL-1RA
Jako rekombinantní ne-glikozylovaný antagonist lidského receptoru pro interleukin-1 (IL-1Ra), Anakinra (Kineret, Amgen Inc.) působí na cestu signálů IL-1/IL-1R1 tak, že zvyšuje sekreci slzu a normalizuje slizovou vrstvu.
Liší se od původního lidského IL-1Ra tím, že anakinra má navíc jedinou methioninovou skupinu na N-terminálu. Jedna molekula anakinry se skládá z 153 aminokyselin s molekulární hmotností 17,3 kDa. Anakinra je vyjádřena v inženýrsky upraveném Escherichia coli (E. coli) . Lék je aktuálně schválen FDA pro léčbu Revmatoidní artritidy (RA), Cryopyrin-Asociovaných Periodických Syndromů (CAPS) a Deficitu Antagonisty IL-1 Receptoru (DIRA).
Yaohai Bio-Pharma Nabízí Kompletní CDMO Řešení pro IL-1RA
IL-1Ra Pipeline
Obecné jméno
|
Výrobní značka/
Alternativní název
|
Výrazový systém
|
Příznaky
|
Výrobce
|
Etapa výzkumu a vývoje
|
Anakinra
|
Kineret, Antril, Antagonista receptoru interleukinu-1 anakinra, RHIL-1RA
|
Escherichia Coli (E. coli )
|
Revmatoidní artritida (RA), Kriopyrin-Asociované Periodické Syndromy (CAPS), Nedostatek Antagonisty Receptoru Interleukinu-1 (DIRA), plicní infekce COVID-19
|
Amgen
|
Schválení
|
Isunakinra
|
EBI-005
|
Čeká se aktualizace
|
Těžká alergická konjunktivitida
|
Sesen Bio, Inc.
|
fáze 2
|
GR007
|
rhIL-1Ra
|
E. coli
|
Toxické účinky chemoterapeutických látek
|
Jiaochen Biological
|
fáze 2
|
NK-003
|
FC21-NK buněčná terapie
|
Čeká se aktualizace
|
Chronická myeloidní leukemie (CML) v rámci TKI terapie
|
BetterLife Pharma
|
fáze 2
|
HL-2351
|
Fc-fuzeovaný antagonist receptoru interleukinu (IL)-1, rhIL-1Ra-hyFc
|
Čeká se aktualizace
|
Revmatoidní artritida (RA),
|
Genexine, Inc.
|
fáze 2
|
Odkaz:
[1] Broderick L, Hoffman HM. IL-1 a autoinflamační nemoci: biologie, patogeneze a terapeutické cílení. Nat Rev Rheumatol. 2022 Aug;18(8):448-463. doi: 10.1038/s41584-022-00797-1.