IL-1α/β jsou součástí širší rodiny cytokinů IL-1, které indukují signály závislé na MyD88 prostřednictvím běžného IL-1 doplňkového proteinu (IL-1RAcP) vázajícího se na podjednotku IL-1R1. A přirození antagonisté IL-1Ra, sIL-1RAcp a klamný receptor IL-1R2 regulují funkce IL-la/p.
Antagonista receptoru IL-1 (IL-1Ra), jeden důležitý člen rodiny IL-1, se zdá být primárně protizánětlivým cytokinem. V roce 1984 byl IL-1Ra původně objeven v moči, séru a supernatantu kultivovaných monocytů pacientů s leukémií.
Aplikace IL-1RA
Jako rekombinovaný neglykosylovaný antagonista lidského receptoru interleukinu-1 (IL-1Ra) působí Anakinra (Kineret, Amgen Inc.) na signální cestu IL-1/IL-1R1, aby zvýšil vylučování slz a normalizoval mucinovou vrstvu.
Na rozdíl od nativního lidského IL-1Ra má anakinra na N-konci přidaný jediný methioninový zbytek. Jediná molekula anakinry se skládá ze 153 aminokyselin s molekulovou hmotností 17.3 kDa. Anakinra je vyjádřena v inženýrství Escherichia coli (E. coli). Lék je v současné době schválen FDA k léčbě revmatoidní artritidy (RA), periodických syndromů spojených s kryopyrinem (CAPS) a nedostatku antagonisty receptoru interleukinu-1 (DIRA).
Yaohai Bio-Pharma nabízí jednorázové CDMO řešení pro IL-1RA
Potrubí IL-1Ra
Generický název
|
Jméno značky/
Alternativní jméno
|
Výrazový systém
|
Indikace
|
Výrobce
|
Fáze výzkumu a vývoje
|
anakinra
|
Kineret, Antril, antagonista receptoru interleukinu-1 anakinra, RHIL-1RA
|
Escherichia coli (E. coli)
|
Revmatoidní artritida (RA), periodické syndromy spojené s kryopyrinem (CAPS), nedostatek antagonisty receptoru interleukinu-1 (DIRA), pneumonie COVID-19
|
Amgen
|
Odsouhlasení
|
Isunakinra
|
EBI-005
|
Čeká se na aktualizaci
|
Závažná alergická konjunktivitida
|
Společnost Sesen Bio, Inc.
|
fáze 2
|
GR007
|
rhIL-lRa
|
E. coli
|
Toxicita vyvolaná chemoterapeutickými činidly
|
Jiaochen biologický
|
fáze 2
|
NK-003
|
FC21-NK buněčná terapie
|
Čeká se na aktualizaci
|
Chronická myeloidní leukémie (CML) na terapii TKI
|
BetterLife Pharma
|
fáze 2
|
HL-2351
|
Antagonista receptoru interleukinu (IL)-1 s fúzí Fc, rhIL-1Ra-hyFc
|
Čeká se na aktualizaci
|
Revmatoidní artritida (RA),
|
Společnost Genexine, Inc.
|
fáze 2
|
Reference:
[1] Broderick L, Hoffman HM. IL-1 a autoinflamatorní onemocnění: biologie, patogeneze a terapeutické cílení. Nat Rev Rheumatol. 2022 Aug;18(8):448-463. doi: 10.1038/s41584-022-00797-1.