Az óceáni kúszócsiga bénájából szeparáltak, a Conus nemzetségben találhatók, a Conotoxins (CTX), más néven Conopeptide egy csoport neurotoxikus peptidből áll. A conotoxin peptidkből 10-30 aminosavmaradékból állnak, általánosan egy vagy több disszulfídkötéssel.
Öt ismert conotoxin van, amelyekre már meghatározás történt: α(alpha)-, δ(delta)-, κ(kappa)-, μ(mu)- és ω(omega)- típusú. Minden egyes kategória conotoxin egyedi célt követ:
α-conotoxin leküzdözi a nikotinergicum acetylcholin receptorokat a gyomokban és izmeiben.
δ-conotoxin leküzdözi a feszültséggel összefüggő nátriumcsatornák gyors inaktivitását.
κ-conotoxin leküzdözi a potassiumpyramis csatornákat.
μ-conotoxin leküzdözi az izmi feszültséggel összefüggő nátriumcsatornákat.
ω-conotoxin leküzdözi a feszültséggel összefüggő N-típusú kalciumcsatornákat.
Conotoxins (Conopeptides) alkalmazása
A múltban a conotoxint és az ahhoz kapcsolódó ioncsatornák tanulmányozását végzik az envenym toxikus hatásának megértése érdekében az emberi testen. Legutóbb nagyobb figyelmet szentelték a conotoxink alkalmazásának a gyógyszerek terápiás használatában és a kosztikumokban.
Conotoxink a gyógyszeres terápiákban
Conotoxink a fájdalomkezelésben
Az eredetileg felfedezett gyógyszervizsgálati potenciál a kezelhetetlen fájdalom esetében jelent meg. Az ω-conotoxin analgetikus hatást fejt ki: az ω-conotoxin M VII A hatása 100-1000-szer nagyobb, mint a morfiné. Jelenleg a szintézisből előállított ω-conotoxin a C. magus fajtából engedélyezve van az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszer-igazgatóságánál (FDA) fájdalomkezelésre a Prialt néven. A Prialt aktív anyaga az ω-conotoxin MVIIA (vagy ziconotid), amely valószínűleg a legjobban ismert conotoxin a mai napig.
Conotoxink más betegségekben
A ω-MVIIA klinikai fejlesztésén kívül más konotoxinket is tanulmányoztak a Parkinson-kór, az epilepszia, a szívkór és a diabetes mellitus kezelésére. A konotoxinknek potenciális lehetőségei vannak egy széles körű betegségcsoport kezelésére, köszönhetően a széleskörű neuromodulatorikus célpontjaiknak.
Konotoxink a koszmetikában
Ahogy a BTX (Botox), a konotoxinkak izomeredő tulajdonságokkal rendelkeznek, és formulálhatók rándzsaszennyező krémként vagy injekcióként. Egy ilyen konotoxin a μ-CIIIC, amelyet eredetileg a Európai Bizottság által támogatott CONCO projekt keretében választottak el a halászkúszó Conus consors teglából. A gerinces izom natriumcsatornája, a Nav1.4, és a neuróni natriumcsatorna, a Nav1.2, prioritásosan inhibálja a μ-CIIIC. És ennek az inhibícióknak köszönhetően a Nav1.4 alkalmazható izomeredőként. Kezdetben a μ-CIIIC fájdalomkezelésre és helyi anesztiaként fejlesztették tovább, amely most már érhető el „XEP™-018” néven aktív anyagként egy recept nélküli koszmetikai rándzsaszennyező termékből.
A kémiai szintézis alternatívaként a rekombináns DNS és a szintetikus biológia technológiái vizsgálhatók a conotoxink (conopeptidék) bioszintézise céljából.
Yaohai Bio-Pharma Egy Állomásos CDMO Megoldást Kínál a Rekombináns Conopeptid Számára
Fejlesztünk Rekombináns Conopeptid/Conotoxin aktívványaggal vagy aktív gyógyszervannal (API). A termék hamarosan elérhető lesz a piacon.
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
NO
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
