La leptina es un péptido de 167 aminoácidos con una secuencia de señal de secreción de 21 aminoácidos. La leptina desempeña roles clave en la regulación de la función neuroendocrina y el equilibrio energético. Los niveles sanguíneos de leptina reflejan las reservas de energía, la masa grasa o la deficiencia energética.
El tratamiento con leptina es eficaz en ciertos trastornos cardiometabólicos relacionados con la deficiencia de leptina, pero no en la obesidad normal.
Leptina para uso terapéutico
Leptina humana recombinante metionil (r-Met-hu-leptina)
Metreleptina (Myalept) es un análogo de leptina humana recombinante (r-Met-hu-leptina), en el que se ha añadido un residuo de metionina al extremo amino para mejorar la productividad y el plegamiento molecular. El análogo r-Met-hu-leptina es un polipéptido no glicosilado que consta de 147 aminoácidos con un enlace de disulfuro entre Cys-97 y Cys-147. La metreleptina es producida por Escherichia coli (E. coli) . Fue desarrollada por Amgen y recibió aprobación por parte de la FDA en EE.UU., la EMA en Europa y la PMDA en Japón.
Como el Metreleptina tiene una vida media terminal promedio reportada de aproximadamente 4 horas en humanos, se necesita una administración diaria para mantener las concentraciones sanguíneas.
Leptina Humana Pegilada
Para diseñar una leptina de acción prolongada, se une polietilenglicol (PEG) a la leptina recombinante humana. La proteína conjugada PEG-OB tiene una vida media más larga (> 48 h). La leptina humana recombinante se expresa y purifica desde E. coli , y luego se vincula químicamente al PEG con un peso molecular promedio de 42 kDa en una proporción de 1:1.
Yaohai Bio-Pharma Ofrece Solución CDMO Integral para Leptina Recombinante
Líneas de Desarrollo de Leptina
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Nombre genérico
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Nombre de marca / Nombre alternativo
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Sistema de expresión
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Indicaciones
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Fabricante
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Etapa de I+D
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Metreleptina
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Myalepta, AC-164594, KTR-103, Myalept, メトレレプチン
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Escherichia coli (E. coli)
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Lipodistrofia focal familiar, amenorrea
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Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd.
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Aprobado
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Metionil recombinante humano Fc-leptina
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LEPTINA A-200
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Actualización pendiente
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Obesidad
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Amgen, Inc.
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Ensayo clínico
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CV-08-01
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CP-deltaSOCS3、CV-08、CP-SP
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Actualización pendiente
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Obesidad
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Cellivery Therapeutics, Inc.
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Preclínico
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BL-5040
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Variante de leptina
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Actualización pendiente
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Enfermedad inflamatoria intestinal
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BioLineRx, Yissum
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Preclínico
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EN
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