Aislado del veneno del caracol cono marino, género Conus, las conotoxinas (CTX), o llamados conopéptidos, son un grupo de péptidos neurotóxicos. Los péptidos de conotoxina comprenden de 10 a 30 residuos de aminoácidos, normalmente con uno o más enlaces disulfuro.
Hay cinco conotoxinas conocidas cuyas actividades se han determinado: tipos α(alfa)-, δ(delta)-, κ(kappa)-, μ(mu)- y ω(omega). Cada una de las cinco categorías de conotoxinas tiene como objetivo un objetivo único:
La α-conotoxina suprime los receptores nicotínicos de acetilcolina en nervios y músculos.
La δ-conotoxina suprime la rápida inactivación de los canales de sodio dependientes de voltaje.
La κ-conotoxina suprime los canales de potasio.
La μ-conotoxina suprime los canales de sodio dependientes del voltaje muscular.
La ω-conotoxina suprime los canales de calcio de tipo N dependientes de voltaje.
Aplicación de Conotoxinas (Conopéptidos)
En el pasado, se han estudiado la conotoxina y sus canales iónicos asociados para comprender el impacto tóxico del envenenamiento en el cuerpo humano. Más recientemente, se ha prestado atención al uso de conotoxinas en terapias medicinales y cosméticas.
Conotoxinas en terapias medicinales
Conotoxinas en el tratamiento del dolor
El potencial farmacéutico descubierto originalmente ha sido en casos de dolor intratable. La ω-conotoxina tiene un efecto analgésico: el efecto de la ω-conotoxina M VII A es de 100 a 1000 veces mayor que el de la morfina. Actualmente, la Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. ha aprobado una ω-conotoxina sintética de C. magus para el tratamiento del dolor con el nombre comercial Prialt. El ingrediente activo de Prialt es la ω-conotoxina MVIIA (o ziconotida), que es probablemente la más conocida de las conotoxinas descubiertas hasta la fecha.
Conotoxinas en otras enfermedades
Aparte del desarrollo clínico de ω-MVIIA, se han estudiado otras conotoxinas para tratar la enfermedad de Parkinson, la epilepsia, las enfermedades cardíacas y la diabetes. Las conotoxinas tienen el potencial de tratar un amplio grupo de enfermedades debido a su amplia gama de objetivos neuromoduladores.
Conotoxinas en cosmética
Al igual que el BTX (Botox), las conotoxinas tienen propiedades miorrelajantes y pueden formularse como crema o inyección antiarrugas. Una de estas conotoxinas es la μ-CIIIC, que, como parte del proyecto CONCO financiado por la Comisión Europea, se separó originalmente del caracol cono cazador de peces Conus consors. El canal de sodio del músculo esquelético, Nav1.4, y el canal de sodio neuronal Nav1.2 son inhibidos preferentemente por la μ-CIIIC. Y debido a esta inhibición, la Nav1.4 puede actuar como un miorrelajante. Inicialmente, la μ-CIIIC se desarrolló como un fármaco para tratar el dolor y como un anestésico local que ahora se vende bajo el nombre "XEP™-018" como el ingrediente activo en un producto cosmético antiarrugas sin receta.
Como alternativa a la síntesis química, se han explorado tecnologías de biología sintética y ADN recombinante para la biosíntesis de conotoxinas (conopéptidos).
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