La leptina es un péptido de 167 aminoácidos con una secuencia señal secretora de 21 aminoácidos. La leptina desempeña un papel clave en la regulación de la función neuroendocrina y la homeostasis energética. Los niveles sanguíneos de leptina reflejan las reservas de energía, la masa grasa o la deficiencia de energía.
La terapia con leptina es eficaz en ciertos trastornos cardiometabólicos relacionados con la deficiencia de leptina, pero no en la obesidad normal.
Leptina para uso terapéutico
Leptina metionil-humana recombinante (r-Met-hu-leptina)
La metreleptina (Myalept) es un análogo de la leptina humana recombinante (r-Met-hu-leptina), en el que se ha añadido un residuo de metionina al extremo amino para mejorar la productividad y el plegamiento molecular. El análogo de r-Met-hu-leptina es un polipéptido no glicosilado que consta de 147 aminoácidos con un enlace disulfuro entre Cys-97 y Cys-147. La metreleptina es producida por Escherichia coli (E. coli). Fue desarrollado por Amgen y obtuvo la aprobación de la FDA en EE. UU., la EMA en Europa y la PMDA en Japón.
Como la metreleptina tiene una vida media terminal promedio de aproximadamente 4 h en humanos, es necesaria una administración diaria para mantener las concentraciones sanguíneas.
Leptina humana pegilada
Para diseñar leptina de acción prolongada, se vincula polietilenglicol (PEG) a leptina recombinante humana. La proteína conjugada PEG-OB tiene una vida media más larga (> 48 h). La leptina humana recombinante se expresa y purifica a partir de E. coli, y luego se unió químicamente a PEG con un peso molecular promedio de 42 kDa en una proporción de 1:1.
Yaohai Bio-Pharma ofrece una solución CDMO integral para leptina recombinante
Tuberías de leptina
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Nombre generico
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Nombre de marca/nombre alternativo
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Sistema de expresión
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indicaciones
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Fabricante
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Etapa de I+D
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Metreleptina
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Myalepta, AC-164594, KTR-103, Myalept, メトレレプチン
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Escherichia coli (E. coli)
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Lipodistrofia focal familiar, amenorrea
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Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd.
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Aprobado
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Fc-leptina humana metionil recombinante
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LEPTINA A-200
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Actualización pendiente
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Obesidad
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amgen, inc.
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Ensayo clínico
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CV-08-01
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CP-deltaSOCS3、CV-08、CP-SP
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Actualización pendiente
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Obesidad
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Cellivery Therapeutics, Inc.
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Preclínica
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BL-5040
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Variante de leptina
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Actualización pendiente
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Enfermedad Inflamatoria del Intestino
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BioLineRx, Yissum
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Preclínica
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EN
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