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GLP-1

El GLP-1 es una hormona que consta de 37 aminoácidos. El GLP-1 biológicamente activo intacto depende de la amida de GLP-1 (7-36) y del GLP-1 (7-37). Para aumentar la secreción de insulina y somatostatina, la amida de GLP-1 (7-36) y el GLP-1 (7-37) se unen y afectan al receptor de GLP-1 identificado (GLP1R) en las células β, δ y α de los islotes pancreáticos. Además, los agonistas de GLP-1 y GLP-1R también contribuyen a reducir la glucosa en sangre y a perder peso con una variedad de efectos extrapancreáticos.

La vida media del GLP-1 humano en el cuerpo es corta. Así, los análogos del GLP-1 (como agonistas del GLP-1R) se desarrollan mediante modificaciones de su estructura para mejorar la estabilidad de esta hormona manteniendo su potencia y efectos farmacológicos.

Análogos de GLP-1 para uso terapéutico

Hay varios agonistas del receptor de GLP-1 disponibles, incluidos exenatida, exenatida de liberación prolongada (ER), lixisenatida, liraglutida, dulaglutida, semaglutida y semaglutida oral. Pero debido a la caída de las ventas, la albiglutida se suspendió en 2017. En 2005, la FDA aprobó el primer agonista del receptor GLP-1, la exenatida. Todos los análogos del GLP-1, excepto la semaglutida oral (aprobada por la FDA en 2019), se administran por vía subcutánea.

Además, la FDA aprobó la semaglutida para el control crónico del peso en 2021 y ha demostrado eficacia en estudios de pérdida de peso cuando se inyecta una vez a la semana con dosis altas de 2.4 mg. También se ha demostrado que otros agonistas del receptor de GLP-1, con la excepción de liraglutida y semaglutida en dosis altas, tienen un buen efecto para perder peso, pero no han sido aprobados por la FDA para esta indicación.

Nombre Tipos Estructura Características
Exenatida De acción corta La exenatida es una amida peptídica de 39 aminoácidos con una identidad de secuencia de aminoácidos del 53% con respecto al GLP-1 humano. Una sustitución de aminoácido clave en la posición 2 confiere resistencia completa a la DPP-4.
La liraglutida De acción corta Con una identidad de residuos de aminoácidos del 97 %, la liraglutida es estructuralmente similar al GLP-1 natural (7-37). Las diferencias entre liraglutida y GLP-1 humano son que Lys se reemplaza por Arg en la posición 28; El espaciador de glutamato en Lys en la posición 20 conjuga ácido palmítico. Mediante la unión a la albúmina sérica y la autounión en el espacio subcutáneo, la conjugación de ácidos grasos prolonga la duración de la acción.
Albiglutida Actuacion larga La albiglutida es una fusión en tándem de dos moléculas de GLP-1(7-36) con albúmina sérica humana. La secuencia peptídica se desplaza de Gly a Ala en la posición 8, lo que aumenta la resistencia a la agregación de proteínas mediada por DPP-4. Además, la fusión de este péptido con albúmina prolonga su vida media en humanos entre 6 y 8 días.
Dulaglutida Actuacion larga Dulaglutida es un análogo del polipéptido GLP-1 (7-37) que consiste en ADN recombinante fusionado covalentemente a IgG Fc. La estructura de dulaglutida mejora la solubilidad, reduce la inmunogenicidad y disminuye el aclaramiento renal.
Lixisenatida De acción corta La lixisenatida incluye un péptido de 44 aminoácidos con una estructura similar a la exenatida (diferente solo en un aminoácido). La secuencia de exenatida original se amplió añadiendo seis residuos de lisina al extremo C y eliminando la prolina del extremo C. Esta modificación extendió ligeramente la vida media de exenatida a 3-4 horas, lo que permitió inyectarla por vía subcutánea una vez al día y, lo que es más importante, cuadruplicó su unión al receptor GLP-1.
NN9535 Actuacion larga Como agonista de GLP-1 de acción prolongada, la semaglutida se diferencia de la liraglutida en dos sitios. Pos2 se reemplaza por Aib(U), una modificación que lo protege significativamente de la degradación enzimática por parte de DPP-4. Además, se ha demostrado que la cadena de ácidos grasos modificada y los dos intermedios PEG2 son óptimos para una eficacia prolongada tanto in vitro como in vivo.
beinaglutida De acción corta La benalutida es un polipéptido GLP-1 humano recombinante (rhGLP-1) que es casi 100 % homólogo al GLP-1 humano (7-36).
PEG-loxenatida Actuacion larga Loxenatida de polietilenglicol (PEG-Loxe) es un nuevo análogo de GLP-1 unido a PEG. Loxenatida se deriva de la exendina-4, con una homología del 53% con el GLP-1 humano.

LY3298176

 Actuacion larga Un agonista de receptor dual dirigido al receptor GLP-1 y al receptor del polipéptido insulinotrópico (GIP).
Yaohai Bio-Pharma ofrece una solución CDMO integral para GLP-1
Tuberías análogas GLP-1 o GLP-1
Nombre generico Nombre de marca/nombre alternativo Sistema de expresión indicaciones Fabricante Última etapa
Liraglutida recombinante Saxenda, Victoza, 诺和力 Levadura (Saccharomyces cerevisiae) Enfermedades cardiovasculares, Obesidad, Sobrepeso, Diabetes mellitus tipo 2 Novo Nordisk Aprobación
Semaglutida (inyección) Ozempic, Wegovy, 诺和泰 Levadura Diabetes mellitus tipo 2, Sobrepeso, Obesidad, Insuficiencia cardíaca, Esteatohepatitis no alcohólica, Novo Nordisk Aprobación
Semaglutida (oral) Rybelso Levadura Diabetes mellitus tipo 2, Sobrepeso, Obesidad, Enfermedad de Alzheimer Novo Nordisk Aprobación
Albiglutida Albugo, Eperzan, Sincria Levadura (Saccharomyces cerevisiae) Diabetes mellitus tipo 2 GSK Retirar
Bydureon, Byetta Exenatida NA (síntesis química) Diabetes mellitus tipo 2 Amylin farmacéutica, AstraZeneca Aprobación
Dulaglutida trulicidad célula CHO Diabetes mellitus tipo 2 Eli Lilly Aprobación
beinaglutida 谊生泰, 菲塑美 Escherichia coli (E. coli) Diabetes mellitus tipo 2, Obesidad, Sobrepeso Farmacia Benemae de Shanghai Aprobación
Biosimilar de liraglutida 利鲁平 Escherichia coli (E. coli) Diabetes mellitus tipo 2, Obesidad, Sobrepeso, Diabetes Hangzhou Zhongmei, ingeniería genética de Jiuyuan Aprobación
Biosimilar de liraglutida 统博力 Actualización pendiente Diabetes mellitus tipo 2 Tonghua Dong Bao Aprobación
ecnoglutida XW003 Escherichia coli (E. coli) Diabetes mellitus tipo 2 | Obesidad | Esteatohepatitis no alcohólica（esteatohepatitis no alcohólica，NASH） Biociencias Sciwind Fase III
Exendin-4 Exenatida recombinante, principio activo Actualización pendiente Diabetes mellitus tipo 2 Bioingeniería Dongguan Baolijian Fase III
Exendina 4 recombinante UNI RE4 Actualización pendiente Diabetes mellitus tipo 2 Grupo de Ciencias Uni-Bio Fase III
rExenatida-4 Exenatida-4 recombinante, RE-4 Actualización pendiente Diabetes mellitus tipo 2 Tecnología farmacéutica CSPC Zhongqi Fase III
Biosimilar de liraglutida Actualización pendiente Actualización pendiente Diabetes mellitus tipo 2 SL Pharmaceutica,Biotecnología Protein-Way Fase III
Biosimilar de liraglutida Actualización pendiente Actualización pendiente Obesidad | Sobrepeso | Diabetes mellitus tipo 2 Productos biofarmacéuticos de Wanbang Fase III
Biosimilar de liraglutida Actualización pendiente Actualización pendiente Diabetes mellitus tipo 2 Laboratorios Unidos de Zhuhai Fase III
Biosimilar de semaglutida Actualización pendiente Actualización pendiente Diabetes mellitus tipo 2 Grupo Livzon Fase III
Avexitida Avexitide (USAN), acetato de avexitide, exendina 9-39 Actualización pendiente Hipoglucemia posbariátrica (PBH), hiperinsulinismo congénito (HI) Cambridge University Press, Eiger BioPharmaceuticals, Universidad de Stanford Fase II
efinopegdutida JNJ-64565111, HM12525A, MK-6024 Actualización pendiente Esteatohepatitis no alcohólica | Diabetes mellitus tipo 2 Hanmi Farmacéutica, MSD Fase II
Oxintomodulina Actualización pendiente Actualización pendiente Diabetes mellitus tipo 2, Obesidad Xenetic Biosciences, Pharmsynthez PJSC Fase II
PB-1023 Glymera, GLP-1-ELP-120 Actualización pendiente Diabetes mellitus tipo 2 Pharmaceuticals PhaseBio, ImmunoForge Fase II
Retatrutida LY 3437943 Actualización pendiente Obesidad | Sobrepeso, diabetes mellitus tipo 2 Eli Lilly Fase II
GZR-18 GZR18 Actualización pendiente Diabetes mellitus tipo 2 | Obesidad, Sobrepeso Gan & Lee Pharmaceuticals  Fase I/II
E2HSA Proteína de fusión recombinante exenatida-albúmina sérica humana Actualización pendiente Control de Diabetes Zhejiang Huayang fase I
Proteína de fusión análoga de GLP-1 Proteína de fusión análoga de GLP-1 humana recombinante, albúmina sérica humana (HSA) Actualización pendiente Control de Diabetes Jiangsu T-Mab Biofarmacia fase I
HB 1085 Proteína de fusión de péptidos de secreción de hormona insulinotrópica Actualización pendiente Diabetes mellitus tipo 2, Obesidad Wuxi Hebang fase I
Exendin-9,39 exenatida9-39 Actualización pendiente Diabetes | Obesidad Mayo Clinic fase I
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VTC-G15 Actualización pendiente Actualización pendiente Diabetes mellitus tipo 1 Masa General Brigham, Inc. fase I
XW-004 Análogo oral de GLP-1 Actualización pendiente Diabetes mellitus tipo 2, Esteatohepatitis no alcohólica, Obesidad Biociencias Sciwind fase I
XW-014 XW-014 Actualización pendiente Diabetes mellitus tipo 2, Esteatohepatitis no alcohólica, Obesidad Biociencias Sciwind fase I
Biosimilar de liraglutida TQZ2451 Actualización pendiente Diabetes mellitus tipo 2 Farmacéutica Chia Tai Tianqing Someter para aprobacion
Biosimilar de liraglutida 4P-004、4P004 Actualización pendiente La artritis de la rodilla 4Movimiento de la biotecnología fase I
Biosimilar de liraglutida Actualización pendiente Actualización pendiente Diabetes mellitus tipo 2 Sciwind Biociencias, Etinpro fase I
Biosimilar de semaglutida Actualización pendiente Actualización pendiente Diabetes mellitus tipo 2 Chongqing Chenan Biofarmacéutica, Shanghai Bovax Biotecnología fase I
Biosimilar de semaglutida Actualización pendiente Actualización pendiente Diabetes mellitus tipo 2 Hangzhou Zhongmei Huadong, Chongqing Paijin Biotecnología fase I
Biosimilar de semaglutida Actualización pendiente Actualización pendiente Diabetes mellitus tipo 2, Enfermedad de Alzheimer, Esteatohepatitis no alcohólica, Obesidad Laboratorios Unidos de Zhuhai, sucursal de Zhongshan fase I
Biosimilar de semaglutida PJ-007 Actualización pendiente Diabetes mellitus tipo 2, Obesidad Medicina Huadong, Chongqing Peg-Bio Biopharma fase I
Biosimilar de liraglutida Actualización pendiente Actualización pendiente Diabetes mellitus tipo 2 Biotecnología Nobot Solicitud de ensayo clínico
Biosimilar de semaglutida Actualización pendiente Actualización pendiente Actualización pendiente Zhuhai United Solicitud de ensayo clínico

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