Aislado del veneno del caracol cónico marino, género Conus, las Conotoxinas (CTX), o llamadas Conopeptídeos, son un grupo de péptidos neurotóxicos. Los péptidos de la conotoxina están compuestos por 10-30 residuos de aminoácidos, generalmente con uno o más enlaces de disulfuro.
Se conocen cinco conotoxinas cuya actividad ha sido determinada: α(alfa)-, δ(delta)-, κ(kappa)-, μ(mu)- y ω(omega)- tipos. Cada una de las cinco categorías de conotoxinas tiene un objetivo único:
la α-conotoxina suprime los receptores de acetilcolina nicotínica en nervios y músculos.
la δ-conotoxina suprime la inactivación rápida de los canales de sodio dependientes del voltaje.
la κ-conotoxina suprime los canales de potasio.
la μ-conotoxina suprime los canales de sodio dependientes del voltaje en los músculos.
la ω-conotoxina suprime los canales de calcio N-dependientes del voltaje.
Aplicación de Conotoxinas (Conopeptídeos)
En el pasado, la conotoxina y sus canales iónicos asociados han sido estudiados para comprender el impacto tóxico del envenenamiento en el cuerpo humano. Más recientemente, se ha prestado atención al uso de conotoxinas en terapias medicinales y cosméticos.
Conotoxinas en Terapias Medicinales
Conotoxinas en el Manejo del Dolor
El potencial farmacéutico originalmente descubierto ha sido en casos de dolor intractable. La ω-conotoxina tiene un efecto analgésico: el efecto de la ω-conotoxina M VII A es 100 a 1000 veces mayor que el de la morfina. Actualmente, una ω-conotoxina sintética del C. magus ha sido aprobada por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los EE. UU. para el tratamiento del dolor bajo el nombre comercial Prialt. El ingrediente activo en Prialt es la ω-conotoxina MVIIA (o ziconotoide), que probablemente es la conotoxina más conocida descubierta hasta la fecha.
Conotoxinas en Otras Enfermedades
Además del desarrollo clínico de ω-MVIIA, otros conotoxinas han sido estudiadas para tratar la enfermedad de Parkinson, la epilepsia, las enfermedades cardíacas y la diabetes. Las conotoxinas tienen el potencial de tratar un amplio grupo de enfermedades debido a su rango amplio de objetivos neuromoduladores.
Conotoxinas en Cosméticos
Al igual que el BTX (Botox), las conotoxinas tienen propiedades miorrelajantes y pueden ser formuladas como una crema antiarrugas o una inyección. Una de estas conotoxinas es μ-CIIIC, la cual, como parte del proyecto CONCO financiado por la Comisión Europea, fue originalmente separada de la babosa marina Conus consors cazadora de peces. El canal de sodio muscular esquelético Nav1.4 y el canal de sodio neuronal Nav1.2 son inhibidos preferencialmente por μ-CIIIC. Y debido a esta inhibición, Nav1.4 puede actuar como un miorrelajante. Inicialmente, μ-CIIIC fue desarrollado como un fármaco para tratar el dolor y como un anestésico local, que ahora se vende bajo el nombre de “XEP™-018” como el ingrediente activo en un producto cosmético antiarrugas sin receta.
Como alternativa a la síntesis química, se han explorado las tecnologías de ADN recombinante y biología sintética para la biosíntesis de conotoxinas (conopeptidos).
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