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GLP-1

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GLP-1

O GLP-1 é um hormônio composto por 37 aminoácidos. O GLP-1 biologicamente ativo depende de GLP-1 (7-36) amida e GLP-1 (7-37). Para aumentar a secreção de insulina e somatostatina, o GLP-1 (7-36) amida e GLP-1 (7-37) se ligam e afetam o receptor identificado de GLP-1 (GLP1R) nas células β, δ e α das ilhotas pancreáticas. Além disso, o GLP-1 e agonistas de GLP-1R também contribuem para reduzir a glicose no sangue e perder peso com uma variedade de efeitos extrapancreáticos.

A meia-vida do GLP-1 humano no corpo é curta. Portanto, são desenvolvidos análogos de GLP-1 (como agonistas de GLP-1R) através de modificações em sua estrutura para melhorar a estabilidade deste hormônio, mantendo sua potência e efeitos farmacológicos.

Análogos de GLP-1 para Uso Terapêutico

Existem vários agonistas do receptor de GLP-1 disponíveis, incluindo exenatide, exenatide de liberação prolongada (ER), lixisenatide, liraglutide, dulaglutide, semaglutide e semaglutide oral. Mas devido à queda nas vendas, albiglutide foi descontinuado em 2017. Em 2005, a FDA aprovou o primeiro agonista do receptor de GLP-1, o exenatide. Todos os análogos de GLP-1, exceto o semaglutide oral (aprovado pela FDA em 2019), são administrados por via subcutânea.

Além disso, o semaglutide foi aprovado pela FDA para gerenciamento crônico de peso em 2021 e mostrou eficácia em estudos de perda de peso quando injetado uma vez por semana com doses de alta intensidade de 2,4 mg. Outros agonistas do receptor de GLP-1, com exceção do liraglutide e semaglutide de alta dose, também demonstraram um bom efeito na perda de peso, mas não foram aprovados pela FDA para essa indicação.

Nome Tipos Características da estrutura
Exenatide De ação curta Exenatide é um peptídeo amida de 39 aminoácidos com 53% de identidade na sequência de aminoácidos ao GLP-1 humano. Uma substituição chave de aminoácido na posição 2 confere resistência completa à DPP-4.
Liraglutida De ação curta Com 97% de identidade de resíduos de aminoácidos, Liraglutide é estruturalmente semelhante ao GLP-1 natural (7-37). As diferenças entre Liraglutide e o GLP-1 humano são que Lise é substituído por Arg na posição 28; espaçador de glutamato no Lise na posição 20 conjugado com ácido palmítico. Através da ligação à albumina sérica e autoligação no espaço subcutâneo, a conjugação do ácido graxo prolonga a duração da ação.
Albiglutide De ação prolongada Albiglutide é uma fusão em tandem de duas moléculas de GLP-1(7-36) com albumina humana. A sequência peptídica é deslocada de Gli para Ala na posição 8, o que aumenta a resistência à agregação proteica mediada por DPP-4. Além disso, a fusão deste peptídeo com albumina prolonga sua meia-vida em humanos para 6-8 dias.
Dulaglutide De ação prolongada Dulaglutida é um analógico polipeptídico do GLP-1 (7-37), consistindo de DNA recombinante covalentemente fusionado ao IgG Fc. A estrutura da dulaglutida melhora a solubilidade, reduz a imunogenicidade e diminui a clearance renal.
Lixisenatide De ação curta Lixisenatide inclui um peptídeo de 44 aminoácidos com uma estrutura semelhante à do exenatide (diferindo apenas por um aminoácido). A sequência original do exenatide foi estendida pela adição de seis resíduos de lisina ao extremo C e removendo a prolina do extremo C. Essa modificação ligeiramente estendeu a meia-vida do exenatide para 3-4 horas, permitindo que seja injetado subcutaneamente uma vez ao dia e, mais importante ainda, quadruplicando sua ligação ao receptor de GLP-1.
NN9535 De ação prolongada Como um agonista de longa duração do GLP-1, o semaglutide difere do liraglutide em dois pontos. A Pos2 é substituída por Aib(U) - uma modificação que protege significativamente contra a degradação enzimática pela DPP-4. Além disso, a cadeia de ácido graxo modificado e os dois intermediários PEG2 mostraram ser ótimos para eficácia prolongada tanto in vitro quanto in vivo.
Beinaglutide De ação curta Benalutide é um polipeptídeo recombinante humano de GLP-1 (rhGLP-1) que é quase 100% homólogo ao GLP-1 humano (7-36).
PEG-Loxenatide De ação prolongada O polietilenoglicol loxenatide (PEG-Loxe) é um novo analógico de GLP-1 ligado ao PEG. O loxenatide deriva-se do exendina-4, com 53% de homologia ao GLP-1 humano.

LY3298176

De ação prolongada Um agonista dual receptor direcionando o receptor de GLP-1 e o receptor de polipeptídeo insulínico (GIP).
Yaohai Bio-Pharma Oferece Solução CDMO Completa para GLP-1
Pipeline de GLP-1 ou Analógicos de GLP-1
Nome Genérico Nome da Marca / Nome Alternativo Sistema de Expressão Indicações Fabricante Última fase
Liraglutide Recombinante Saxenda, Victoza, 诺和力 Levedura (Saccharomyces cerevisiae) Doenças cardiovasculares, Obesidade, Sobrepeso, Diabetes mellitus tipo 2 Novo Nordisk Aprovação
Semaglutida (Injeção) Ozempic, Wegovy, 诺和泰 Levedura Diabetes mellitus tipo 2, Sobrepeso, Obesidade, Insuficiência cardíaca, Esteatohepatite não alcoólica, Novo Nordisk Aprovação
Semaglutida (Oral) Rybelsus Levedura Diabetes mellitus tipo 2, Sobrepeso, Obesidade, Doença de Alzheimer Novo Nordisk Aprovação
Albiglutide Albugo, Eperzan, Syncria Levedura (Saccharomyces cerevisiae) Diabetes mellitus tipo 2 GSK Retirar
Bydureon, Byetta Exenatide N.A. (Síntese química) Diabetes mellitus tipo 2 Amylin Pharmaceutical, AstraZeneca Aprovação
Dulaglutide trulicity Célula CHO Diabetes mellitus tipo 2 Eli Lilly Aprovação
Beinaglutide yishengtai, Fisuplime Escherichia coli (E. coli) Diabetes mellitus tipo 2, Obesidade, Sobrepeso Shanghai Benemae Pharmaceutical Aprovação
Biossimilares de liraglutida 利鲁平 Escherichia coli (E. coli) Diabetes mellitus tipo 2, Obesidade, Sobrepeso, Diabetes Hangzhou Zhongmei, Jiuyuan Gene Engineering Aprovação
Biossimilares de liraglutida 统博力 Aguardando atualização Diabetes mellitus tipo 2 Tonghua Dongbao Aprovação
Ecnoglutide XW003 Escherichia coli (E. coli) Diabetes mellitus tipo 2 | Obesidade | Esteatohepatite não alcoólica (esteatohepatite não alcoólica, NASH) Sciwind Biosciences Fase III
Exendina-4 Exenatida recombinante, substância ativa Aguardando atualização Diabetes mellitus tipo 2 Dongguan Baolijian Bioengineering Fase III
Exendina 4 recombinante UNI RE4 Aguardando atualização Diabetes mellitus tipo 2 Uni-Bio Science Group Fase III
rExenatide-4 Exenatide recombinante-4, RE-4 Aguardando atualização Diabetes mellitus tipo 2 CSPC Zhongqi Pharmaceutical Technology Fase III
Biossimilares de liraglutida Aguardando atualização Aguardando atualização Diabetes mellitus tipo 2 SL Pharmaceutica, Protein-Way Biotechnology Fase III
Biossimilares de liraglutida Aguardando atualização Aguardando atualização Obesidade | Sobrepeso | Diabetes mellitus tipo 2 Wanbang Biopharmaceuticals Fase III
Biossimilares de liraglutida Aguardando atualização Aguardando atualização Diabetes mellitus tipo 2 Zhuhai United Laboratories Fase III
Semaglutida Biossimilar Aguardando atualização Aguardando atualização Diabetes mellitus tipo 2 Livzon Group Fase III
Avexitide Avexitide (USAN), Avexitide acetato, Exendina 9-39 Aguardando atualização Hipoglicemia Pós-Bariátrica (PBH), Hiperinsulinismo Congênito (HI) Cambridge University Press, Eiger BioPharmaceuticals, Universidade de Stanford Fase II
Efinopegdutide JNJ-64565111, HM12525A, MK-6024 Aguardando atualização Hepatite Steatosecrética Não Alcoólica | Diabetes Mellitus Tipo 2 Hanmi Pharmaceutical, MSD Fase II
Oxintomodulina Aguardando atualização Aguardando atualização Diabetes mellitus tipo 2, Obesidade Xenetic Biosciences, Pharmsynthez PJSC Fase II
PB-1023 Glymera, GLP-1-ELP-120 Aguardando atualização Diabetes mellitus tipo 2 PhaseBio Pharmaceuticals, ImmunoForge Fase II
Retatrutide LY 3437943 Aguardando atualização Obesidade | Sobrepeso, Diabetes mellitus tipo 2 Eli Lilly Fase II
GZR-18 GZR18 Aguardando atualização Diabetes mellitus tipo 2 | Obesidade, Sobrepeso Gan & Lee Pharmaceuticals Fase I / II
E2HSA Proteína de fusão de exenatida recombinante com albumina sérica humana Aguardando atualização Diabetes Zhejiang Huayang Fase I
Proteína de fusão análoga ao GLP-1 Proteína de fusão análoga ao GLP-1 humano recombinante, albumina sérica humana (HSA) Aguardando atualização Diabetes Jiangsu T-Mab Biopharma Fase I
HB 1085 Peptídeo de Fusão para Secreção de Hormônio Insulinotrópico Aguardando atualização Diabetes mellitus tipo 2, Obesidade Wuxi Hebang Fase I
Exendina-9,39 Exenatide9-39 Aguardando atualização Diabetes | Obesidade Clínica Mayo Fase I
GLP-1 Aguardando atualização Aguardando atualização Diabetes mellitus tipo 1, Resistência à Insulina Fundação da Universidade da Virgínia Fase I
NN-9277 Aguardando atualização Aguardando atualização Obesos Novo Nordisk A/S Fase I
Análogos de peptídeos de oxintomodulina OXM Aguardando atualização Diabetes, Obesidade Imperial College London Fase I
VTC-G15 Aguardando atualização Aguardando atualização Diabetes mellitus tipo 1 Mass General Brigham, Inc. Fase I
XW-004 Análogo de GLP-1 oral Aguardando atualização Diabetes mellitus tipo 2, Esteatohepatite não alcoólica, Obesidade Sciwind Biosciences Fase I
XW-014 XW-014 Aguardando atualização Diabetes mellitus tipo 2, Esteatohepatite não alcoólica, Obesidade Sciwind Biosciences Fase I
Biossimilares de liraglutida TQZ2451 Aguardando atualização Diabetes mellitus tipo 2 Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Enviar para aprovação
Biossimilares de liraglutida 4P-004、4P004 Aguardando atualização Artrite do Joelho 4Moving Biotech Fase I
Biossimilares de liraglutida Aguardando atualização Aguardando atualização Diabetes mellitus tipo 2 Sciwind Biosciences, Etinpro Fase I
Semaglutida Biossimilar Aguardando atualização Aguardando atualização Diabetes mellitus tipo 2 Chongqing Chenan Biopharmaceutical, Shanghai Bovax Biotechnology Fase I
Semaglutida Biossimilar Aguardando atualização Aguardando atualização Diabetes mellitus tipo 2 Hangzhou Zhongmei Huadong, Chongqing Paijin Biotechnology Fase I
Semaglutida Biossimilar Aguardando atualização Aguardando atualização Diabetes mellitus tipo 2, Doença de Alzheimer, Esteatohepatite não alcoólica, Obesidade Zhuhai United Laboratories, Filial de Zhongshan Fase I
Semaglutida Biossimilar PJ-007 Aguardando atualização Diabetes mellitus tipo 2, Obesidade Huadong Medicine, Chongqing Peg-Bio Biopharma Fase I
Biossimilares de liraglutida Aguardando atualização Aguardando atualização Diabetes mellitus tipo 2 Nobot Biotechnology Solicitação de ensaio clínico
Semaglutida Biossimilar Aguardando atualização Aguardando atualização Aguardando atualização Zhuhai United Solicitação de ensaio clínico

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