Leptins ir 167 aminoskābju peptīds ar 21 aminoskābu sekretoru signālsekansi. Leptins spēlē galveno lomu neuroendokrīnās funkcijas un enerģijas homeostāzes regulēšanā. Asins leptina līmenis atspoguļo enerģijas krājumus, tauku masu vai enerģijas trūkumu.
Leptina terapija ir efektīva dažās kardiometa-boliskajās traucējumās, kas saistītas ar leptina trūkumu, taču ne normālā tukšībā.
Leptins terapeutiskai izmantošanai
Rekombinants Metionīna cilvēka leptins (r-Met-hu-leptins)
Metreleptins (Myalept) ir rekombinanta cilvēka leptīna (r-Met-hu-leptin) analogs, kuram pievienots metionīna atmiņš uz aminokārtula galu, lai uzlabotu ražošanas efektivitāti un molekulas savilktspēju. r-Met-hu-leptina analogs ir nesakarojams polipeidēts, kas sastāv no 147 aminokislotos ar disulfīda saiti starp Cys-97 un Cys-147. Metreleptins tiek ražots ar Escherichia coli (E. coli) . To tas tika izstrādāts uzņēmumā Amgen un ieguva FDA apstiprinājumu ASV, EMA apstiprinājumu Eiropā un PMDA apstiprinājumu Japānā.
Kopš Metreleptins ir paziņots ar vidējo terminālo pusdzīvību aptuveni 4 stundas cilvēkos, nepieciešama dienas bāze, lai uzturētu asins koncentrāciju.
Pegilēta cilvēka leptīna
Lai izstrādātu garilgstošu leptīnu, polietilēnglikolim (PEG) tiek saistīts ar cilvēka rekombinantu leptīnu. Saistītā PEG-OB proteīna pusdzīvība ir garāka (> 48 h). Rekombinanta cilvēka leptīna izpausme un tīrīšana notiek ar E. coli , un pēc tam tas tiek chemiski saistīts ar PEG ar vidēju molekulāro masu 42 kDa 1:1 attiecībā.
Yaohai Bio-Pharma piedāvā viena punkta CDMO risinājumu rekombinantam leptinam
Leptina procesi
Ģenerika nosaukums
|
Preces nosaukums/Vai citāds nosaukums
|
Izpausmes sistēma
|
Dzejumiem
|
Ražotājs
|
P&M stādija
|
Metreleptins
|
Myalepta, AC-164594, KTR-103, Myalept, メトレレプチン
|
Escherichia coli (E. coli)
|
Ģenealogijas fokālā lipodistrofija, amenorēja
|
Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd.
|
Aprobēts
|
Rekombinānts metionīna cilvēka Fc-leptins
|
LEPTIN A-200
|
Gaida atjauninājumu
|
Tukšums
|
Amgen, Inc.
|
Kliniskais pētījums
|
CV-08-01
|
CP-deltaSOCS3, CV-08, CP-SP
|
Gaida atjauninājumu
|
Tukšums
|
Cellivery Therapeutics, Inc.
|
Pirms kliniskais
|
BL-5040
|
Leptīna variante
|
Gaida atjauninājumu
|
Ugunsgrēka ķermeņa slimības
|
BioLineRx, Yissum
|
Pirms kliniskais
|