Leptīns ir 167 aminoskābju peptīds ar 21 aminoskābju sekrēcijas signālu secību. Leptīnam ir galvenā loma neiroendokrīno funkciju un enerģijas homeostāzes regulēšanā. Leptīna līmenis asinīs atspoguļo enerģijas krājumus, tauku masu vai enerģijas trūkumu.
Leptīna terapija ir efektīva noteiktu kardiometabolisko traucējumu gadījumā, kas saistīti ar leptīna deficītu, bet ne normālas aptaukošanās gadījumā.
Leptīns terapeitiskai lietošanai
Rekombinantais metionil-cilvēka leptīns (r-Met-hu-leptīns)
Metreleptīns (Myalept) ir rekombinants cilvēka leptīna (r-Met-hu-leptin) analogs, kurā aminogalam ir pievienots metionīna atlikums, lai uzlabotu produktivitāti un molekulāro locīšanu. r-Met-hu-leptīna analogs ir neglikozilēts polipeptīds, kas sastāv no 147 aminoskābēm ar disulfīda saiti starp Cys-97 un Cys-147. Metreleptīnu ražo Escherichia coli (E. coli). To izstrādāja Amgen, un to apstiprināja FDA ASV, EMA Eiropā un PMDA Japānā.
Tā kā ziņots, ka metreleptīna vidējais terminālais pusperiods cilvēkiem ir aptuveni 4 stundas, lai uzturētu koncentrāciju asinīs, ir nepieciešama ikdienas lietošana.
Pegilēts cilvēka leptīns
Lai izstrādātu ilgstošas darbības leptīnu, polietilēnglikols (PEG) ir saistīts ar cilvēka rekombinanto leptīnu. Konjugētajam proteīnam PEG-OB ir garāks pussabrukšanas periods (> 48 h). Rekombinantais cilvēka leptīns tiek ekspresēts un attīrīts no E. coli, un pēc tam ķīmiski saistīts ar PEG ar vidējo molekulmasu 42 kDa proporcijā 1:1.
Yaohai Bio-Pharma piedāvā vienas pieturas CDMO risinājumu rekombinantajam leptīnam
Leptīna cauruļvadi
|
Vispārējs nosaukums
|
Zīmola nosaukums/alternatīvais nosaukums
|
Izteiksmes sistēma
|
Indikācijas
|
ražotājs
|
R&D posms
|
|
Metreleptīns
|
Myalepta, AC-164594, KTR-103, Myalept, メトレレプチン
|
Escherichia coli (E. coli)
|
Ģimenes fokusa lipodistrofija, amenoreja
|
Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd.
|
Apstiprināta
|
|
Rekombinantais metionilcilvēka Fc-leptīns
|
LEPTIN A-200
|
Gaida atjauninājumu
|
Aptaukošanās
|
Amgen, Inc.
|
Klīniskā izpēte
|
|
CV-08-01
|
CP-deltaSOCS3, CV-08, CP-SP
|
Gaida atjauninājumu
|
Aptaukošanās
|
Cellivery Therapeutics, Inc.
|
Pirmsklīniskā
|
|
BL-5040
|
Leptīna variants
|
Gaida atjauninājumu
|
Iekaisīgu zarnu slimību
|
BioLineRx, Yissum
|
Pirmsklīniskā
|
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
NĒ
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
