Visi kategorijas
ENEN
GLP-1

GLP-1

Sākumlapa >  Modalitāte  >  Bēlžu  >  GLP-1

Modalitāte

GLP-1

GLP-1 ir hormons, kas sastāv no 37 aminokisenes. Bioloģiski aktīvs GLP-1 atkarīgs no GLP-1 (7-36) amīda un GLP-1 (7-37). Lai palielinātu insulīna un somatostatīna sekreti, GLP-1 (7-36) amīds un GLP-1 (7-37) saista un ietekmē pazīstamo GLP-1 receptoru (GLP1R) uz podžūras šķiedrās β-limfocitu, δ-limfocitu un α-limfocitu. Turklāt GLP-1 un GLP-1R agonisti arī ieguldījuši zemjūras cukura samazināšanā un svarā zaudēšanā ar daudzveidīgiem ārpuspodžūras efektiem.

Cilvēka GLP-1 dzimumdzīves ilgums organismā ir īss. Tāpēc tiek izstrādāti GLP-1 analogi (kā GLP-1R agonisti), veidojot tā struktūru modifikācijas, lai uzlabotu šī hormona stabilitāti, saglabājot tā spēku un farmakoloģiskos efektus.

GLP-1 Analogi terapeutiskai lietošanai

Ir pieejami dažādi GLP-1 receptoru agonisti, tostarp exenatīds, exenatīds ar atņemšanas laiku (ER), liksenatīds, liraglutīds, dulaglutīds, semaglutīds un orālais semaglutīds. Tomēr, tā kā pārdodas samazinājās, albiglutīds tika izņemts no tirgus 2017. gadā. 2005. gadā FDA apstiprināja pirmo GLP-1 receptoru agonistu – exenatīdu. Visi GLP-1 analogi, izņemot orālo semaglutīdu (kuru FDA apstiprināja 2019. gadā), tiek ievietoti subkutāni.

Piedziņā, 2021. gadā FDA apstiprināja semaglutīdu chroniskajai svaru kontrolei, un tas ir parādījis efektivitāti svārstību zudzības pētījumos, kad tiek iekļauts vienu reizi nedēļā augstā dosē 2,4 mg. Citi GLP-1 receptoru agonisti, izņemot augstā dosē liraglutīdu un semaglutīdu, arī ir parādījuši labu efektu svārstību zudzībā, bet nav apstiprināti FDA šajā norādē.

Vārds Tipi Struktūras īpašības
Exenatīds Īsas darbības laika Exenatide ir 39-amino kislu peptīda amīds, kuram ir 53% amino kislu secības identitāte ar cilvēka GLP-1. Būtisks amino kislu aizvietojums pozīcijā 2 nodrošina pilnu DPP-4 pretestību.
Liraglutīds Īsas darbības laika Ar 97% amino kislu atmiņas identitāti, Liraglutīde strukturāli ir līdzīga dabiskajam GLP-1 (7-37). Atšķirības starp Liraglutīdi un cilvēka GLP-1 ir tādas, ka pozīcijā 28 Lizin ir aizvietots ar Arginīnu; glutamāts intervāls pie Liziņa pozīcijā 20 konjugē palmitīnu skābi. Ceļojot pie serumalbumīna un pašpiestiprinoties dzelmē subkutānā telpā, taukskābes konjugācija ilgst darbības termiņu.
Albiglutide Ilgtspējīgs darbības efekts Albiglutīde ir savienojums no diviem GLP-1(7-36) molekulu fragmentiem ar cilvēka serumalbumīnu. Peptīda secība tiek pārmaiņota no Glikīna uz Alanīnu pozīcijā 8, kas palielina pretestību pret DPP-4 medejas proteīna agregāciju. Turklāt šīs peptīdas savienošana ar albumīnu ilgina to pusdzīvību cilvēkos līdz 6-8 dienām.
Dulaglutide Ilgtspējīgs darbības efekts Dulaglutīde ir GLP-1 (7-37) polipeptīda analogs, kas sastāv no rekombināntām DNR kohērente noslēgtai IgG Fc. Dulaglutīdes struktūra uzlabo šķīstspēju, samazina imunogeneratorietāti un samazina nejaušu izklāšanu.
Lixisenatīde Īsas darbības laika Lixisenatīde ietver 44-amīnoācidu peptīdu ar struktūru, līdzinoties exenatīdei (atšķiras tikai vienā amīnoācidā). Oriģinālo exenatīdes secību papildināja, pievienojot sešus lizinu restus C-termiņam un noņemot prolīnu no C-termiņa. Šī modifikācija par daļu uz ilgāku pagarināja exenatīdes pusdzīvību līdz 3-4 stundām, ļaujot to injicēt zemaudzē vienu reizi dienā, un, kas vēl svarīgāk, četrkāršojot tās saites spēju ar GLP-1 receptoru.
NN9535 Ilgtspējīgs darbības efekts Kā garilgstošs GLP-1 agonists, semaglutīde atšķiras no liraglutīdes divos punktos. Pos2 ir aizvietots ar Aib(U) – modifikāciju, kas nozīmīgi aizsargā to no enzīmiskas degradācijas caur DPP-4. Turklāt, modificētais taukskābju virknis un divi PEG2 starpnieki ir parādījušies optimāli ilgstošai efektivitātei gan in vitro, gan in vivo.
Beinaglutīde Īsas darbības laika Benalutīde ir rekombināts cilvēka GLP-1 polipeptīds (rhGLP-1), kas ir gandrīz 100% homologs cilvēka GLP-1 (7-36).
PEG-Loxenatīde Ilgtspējīgs darbības efekts Polie tiltspīglis loxenatīde (PEG-Loxe) ir jauns PEG saistīts GLP-1 analogs. Loxenatīde iegūta no exendīna-4, ar 53% homologiju cilvēka GLP-1.

LY3298176

Ilgtspējīgs darbības efekts Dubultais receptoru agonists, kas mērķtiecīgi darbojas uz GLP-1 receptoru un insulīnogēnējošo polipeptīda (GIP) receptoru.
Yaohai Bio-Pharma piedāvā viena punkta CDMO risinājumu GLP-1.
GLP-1 vai GLP-1 analogu kanāli
Ģenerika nosaukums Preces zīme / Alternatīvā nosaukums Izpausmes sistēma Dzejumiem Ražotājs Jaunākais posms
Liraglūtīds rekombinants Saxenda, Victoza, 诺和力 Raugs (Saccharomyces cerevisiae) Kardiovaskulārās slimības, Ātrums, Pārmērs, 2. tips diabēts Novo Nordisk Atzvērests
Semaglutide (Injekcija) Ozempic, Wegovy, 诺和泰 Raugu 2. tips diabēts, Pārmērīga svars, Dūkstīgi, Sirds nespēja, Nealkoholiska hepātiska ķirdeņu slimība, Novo Nordisk Atzvērests
Semaglutide (Orāli) Rybelsus Raugu 2. tips diabēts, Pārmērīga svars, Dūkstīgi, Alceimera slimība Novo Nordisk Atzvērests
Albiglutide Albugo, Eperzan, Syncria Raugs (Saccharomyces cerevisiae) 2. tips diabēts GSK Atcelt
Bydureon, Byetta Exenatīds N.A. (Ķīmiskā sintēze) 2. tips diabēts Amylin Pharmaceutical, AstraZeneca Atzvērests
Dulaglutide trulicity CHO līdzeklis 2. tips diabēts Eli Lilly Atzvērests
Beinaglutīde 谊生泰, 菲塑美 Escherichia coli (E. coli) 2. tips diabēts, Ātrums, Pārmērīgi svars Shanghai Benemae Pharmaceutical Atzvērests
Liraglutīda biopreparāts 利鲁平 Escherichia coli (E. coli) 2. tips diabēts, Ātrums, Pārmērīgi svars, Diabēts Hangzhou Zhongmei, Jiuyuan Gene Engineering Atzvērests
Liraglutīda biopreparāts 统博力 Gaida atjauninājumu 2. tips diabēts Tonghua Dongbao Atzvērests
Ecnoglutide XW003 Escherichia coli (E. coli) 2. tips diabēts | Ātrums | Nealķoholiskās leģāvas hepatīte (nealķoholiskā steatohepatīte, NASH) Sciwind Biosciences Fāze III
Exendin-4 Rekombinants exenatīds, aktīvais vieldeņis Gaida atjauninājumu 2. tips diabēts Dongguan Baolijian Bioengineering Fāze III
Rekombinants exendin 4 UNI RE4 Gaida atjauninājumu 2. tips diabēts Uni-Bio Science Group Fāze III
rExenatide-4 Rekombinants exenatide-4, RE-4 Gaida atjauninājumu 2. tips diabēts CSPC Zhongqi Pharmaceutical Technology Fāze III
Liraglutīda biopreparāts Gaida atjauninājumu Gaida atjauninājumu 2. tips diabēts SL Pharmaceutica, Protein-Way Biotechnology Fāze III
Liraglutīda biopreparāts Gaida atjauninājumu Gaida atjauninājumu Dzimumuguns | Pārmērīgi svars | 2. tips diabēts Wanbang Biopharmaceuticals Fāze III
Liraglutīda biopreparāts Gaida atjauninājumu Gaida atjauninājumu 2. tips diabēts Zhuhai United Laboratories Fāze III
Semaglutide biopreparāts Gaida atjauninājumu Gaida atjauninājumu 2. tips diabēts Livzon Group Fāze III
Avexitide Avexitide (USAN), Avexitide acetāts, Exendin 9-39 Gaida atjauninājumu Pēc bariatriskās operācijas hipoglikēmija (PBH), Dzimšanas hipersulīnisms (HI) Cambridge University Press, Eiger BioPharmaceuticals, Stanford University Fāze II
Efinopegdutide JNJ-64565111, HM12525A, MK-6024 Gaida atjauninājumu Nekalkulārais hepātisks this (nekalkulārā this) | 2. tips diabēts Hanmi Pharmaceutical, MSD Fāze II
Oksintomodulīns Gaida atjauninājumu Gaida atjauninājumu 2. tips diabēts, Ķīlsirds Xenetic Biosciences, Pharmsynthez PJSC Fāze II
PB-1023 Glymera, GLP-1-ELP-120 Gaida atjauninājumu 2. tips diabēts PhaseBio harmaceuticals, ImmunoForge Fāze II
Retatrutide LY 3437943 Gaida atjauninājumu Ķīlsirds | Pārmērīgi smags, 2. tips diabēts Eli Lilly Fāze II
GZR-18 GZR18 Gaida atjauninājumu 2. tips diabēts | Ātrums, Pārmērīgi svarīgs Gan & Lee Pharmaceuticals I fāze / II fāze
E2HSA Rekombinants exenatīds-cilvēka asinsalbumīna savienojums Gaida atjauninājumu Diabēts Zhejiang Huayang Fāze I
GLP-1 analogs savienojums Rekombinants cilvēka GLP-1 analogs savienojums, cilvēka asinsalbumīns (HSA) Gaida atjauninājumu Diabēts Jiangsu T-Mab Biopharma Fāze I
HB 1085 Insulīna veicinošā hormona sekretējošā peptīda fusijas proteīns Gaida atjauninājumu 2. tips diabēts, Ķīlsirds Wuxi Hebang Fāze I
Exendin-9,39 Exenatide9-39 Gaida atjauninājumu Diabetes | Šķietnavas Mayo klinika Fāze I
GLP-1 Gaida atjauninājumu Gaida atjauninājumu 1. tipa diabēts, Insulīna atstarošanās pretestība Virdžinijas universitātes fonda Fāze I
NN-9277 Gaida atjauninājumu Gaida atjauninājumu Pārmērīga svars Novo Nordisk A/S Fāze I
Oksintomodulīna peptīda analogi OXM Gaida atjauninājumu Diabetes, Ātrums Imperial College London Fāze I
VTC-G15 Gaida atjauninājumu Gaida atjauninājumu 1. tipa diabēts Mass General Brigham, Inc. Fāze I
XW-004 Orālais GLP-1 analogs Gaida atjauninājumu 2. tips diabēts, Neklīniskā stearohepatīte, Ātrums Sciwind Biosciences Fāze I
XW-014 XW-014 Gaida atjauninājumu 2. tips diabēts, Neklīniskā stearohepatīte, Ātrums Sciwind Biosciences Fāze I
Liraglutīda biopreparāts TQZ2451 Gaida atjauninājumu 2. tips diabēts Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Nosūtīt uz apstiprināšanu
Liraglutīda biopreparāts 4P-004、4P004 Gaida atjauninājumu Cieva artrīte 4Moving Biotech Fāze I
Liraglutīda biopreparāts Gaida atjauninājumu Gaida atjauninājumu 2. tips diabēts Sciwind Biosciences, Etinpro Fāze I
Semaglutide biopreparāts Gaida atjauninājumu Gaida atjauninājumu 2. tips diabēts Chongqing Chenan Biopharmaceutical, Shanghai Bovax Biotechnology Fāze I
Semaglutide biopreparāts Gaida atjauninājumu Gaida atjauninājumu 2. tips diabēts Hangzhou Zhongmei Huadong, Chongqing Paijin Biotechnology Fāze I
Semaglutide biopreparāts Gaida atjauninājumu Gaida atjauninājumu 2. tips diabēts, Alceimera slimība, Nekalkulārais hepātisks ķirsnis, Dūkums Zhuhai United Laboratories, Zhongshan filiāle Fāze I
Semaglutide biopreparāts PJ-007 Gaida atjauninājumu 2. tips diabēts, Ķīlsirds Huadong Medicine, Chongqing Peg-Bio Biopharma Fāze I
Liraglutīda biopreparāts Gaida atjauninājumu Gaida atjauninājumu 2. tips diabēts Nobot Biotechnology Kliniskās pētījuma pieteikums
Semaglutide biopreparāts Gaida atjauninājumu Gaida atjauninājumu Gaida atjauninājumu Žuhais Savienotais Kliniskās pētījuma pieteikums

Saņemiet bezmaksas kavu

Get in touch