Čārlzs Kimbals un Džons Merlins 1922. gadā izolēja aizkuņģa dziedzera faktoru, kas paaugstina glikozes līmeni asinīs. Šo faktoru sauc par "glikozes agonistu" vai vienkārši "glikagonu", jo tas apvērš insulīna hipoglikēmisko iedarbību.
Glikagons ir hormons, kas sastāv no 29 aminoskābju peptīda. To galvenokārt izdala aizkuņģa dziedzera alfa α-šūnas, un tam ir būtiska loma glikozes homeostāzē. Rekombinanto glikagonu klīniski lieto, lai izvairītos no insulīna izraisītas hipoglikēmijas pacientiem ar 1. tipa cukura diabētu.
Glikagons terapeitiskai lietošanai
Tāpat kā insulīnu, terapeitisko glikagonu ekstrahē no cūku un liellopu aizkuņģa dziedzera audiem vai ķīmiski sintezē. GlucaGen (injekcijas glikagons, Novo Nordisk) ir pirmais rekombinantais glikagons, kas iegūts no Saccharomyces cerevisiae. To apstiprināja FDA 1998. gadā, pēc tam apstiprināja NMPA (Ķīna) 2005. gadā un PMDA (Japāna) 2009. gadā.
Turklāt FDA ir apstiprinājusi divus jaunus glikagona preparātus. Tostarp glikagona deguna pulvera preparāts (Baqsimi) ir veiksmīgi pabeidzis III fāzes klīniskos pētījumus smagas hipoglikēmijas noteikšanai. Pašlaik Baqsimi ir apstiprinājusi FDA un EMA. Un to izstrādāja Lilly un nodod Amphastar Pharmaceuticalsis.
Gvoke (glikagons) tiek saukts arī par G-Pen, ir iepriekš sajaukta glikagona formula, kuru pirms ievadīšanas nav nepieciešams izšķīdināt. Izstrādāja Xeris Pharmaceuticals, tā ir pirmā FDA apstiprinātā automātiskā inžektora vai pilnšļirce ļoti zema glikozes līmeņa asinīs ārstēšanai.
Yaohai Bio-Pharma piedāvā vienas pieturas CDMO risinājumu glikagonam
Glikagona cauruļvadi
Vispārējais nosaukums
|
Zīmola nosaukums/alternatīvais nosaukums
|
Izteiksmes sistēma
|
Indikācijas
|
ražotājs
|
R&D posms
|
Glikagons, pulveris injekcijām
|
GlucaGen
|
Raugs (Saccharomyces cerevisiae)
|
Smaga hipoglikēmija; diagnostikas palīglīdzeklis kuņģa-zarnu trakta radioloģisko izmeklējumu laikā
|
Novo Nordisk
|
Piekrišana
|
Glikagons, deguna pulvera formula
|
Baqsim
|
N/A, Ķīmiskā sintēze
|
Smaga hipoglikēmija
|
Eli Lilly
|
Piekrišana
|
Glikagons, automātiskais inžektors un pilnšļirce
|
Gvoke HypoPen
|
N/A, Ķīmiskā sintēze
|
Smaga hipoglikēmija
|
Xeris Pharmaceuticals
|
Piekrišana
|