Leptin, 21 amino asitlik bir sırlayıcı sinyal dizisi olan 167 amino asitten oluşan bir peptidir. Leptin, nöroendokrin fonksiyonun ve enerji homeostazının düzenlemesinde anahtar roller oynar. Kan leptin düzeyleri, enerji depolarını, yağ kütlesini veya enerji eksikliğini yansıtır.
Leptin terapisi, normal obezite dışında leptin eksikliği ile ilgili bazı kardiyometabolik bozukluklarda etkilidir.
Tedavi için Kullanılan Leptin
Rekombinant Metionil-insan Leptin (r-Met-hu-leptin)
Metreleptin (Myalept), metionin artığı amino terminusuna eklenerek verimliliği ve moleküler katlamayı iyileştirmek amacıyla tasarlanmış bir rekombinant insan leptin (r-Met-hu-leptin) analogudur. r-Met-hu-leptin analogu, Cys-97 ve Cys-147 arasında disülfid bağ içeren 147 amino asitten oluşan bir glikozil olmayan polipeptidir. Metreleptin üretildiğinde kullanılır Escherichia coli (E. coli) . Bu ürün, Amgen tarafından geliştirildi ve ABD'deki FDA, Avrupa'daki EMA ve Japonya'daki PMDA tarafından onaylandı.
Metreleptin'in insanda ortalama olarak yaklaşık 4 saatlik bir sonlu yarılanma süresine sahip olduğu bildirildiğinden, kan konsantrasyonlarını korumak için günlük uygulama gereklidir.
Pegile Edilmiş Insan Leptini
Uzun süreli etkili leptin tasarlamak için, polietilen glikol (PEG) insan rekombinant leptinine bağlanır. Bağlanmış protein PEG-OB daha uzun bir yarılanma süresine (> 48 saat) sahiptir. Rekombinant insan leptini ifade edilip temizlenir E. coli , ardından kimyasal olarak ortalama moleküler ağırlığı 42 kDa olan PEG'ye 1:1 oranında bağlanır.
Yaohai Bio-Pharma, Rekombinant Leptin için Tek Adımlı CDMO Çözümü Sunuyor
Leptin Boru Hatları
|
Genlik Adı
|
Marka Adı/Alternatif ad
|
İfade Sistemi
|
Belirtileri
|
Üretici
|
R&D Aşaması
|
|
Metreleptin
|
Myalepta, AC-164594, KTR-103, Myalept, メトレレプチン
|
Escherichia coli (E. coli)
|
Ailesel odak lipodistrofi, amenorroe
|
Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd.
|
Onaylanmış
|
|
Yeniden yapılanma metionil insan Fc-leptin
|
LEPTIN A-200
|
Güncelleme bekliyor
|
Obezite
|
Amgen, Inc.
|
Klinik deney
|
|
CV-08-01
|
CP-deltaSOCS3、CV-08、CP-SP
|
Güncelleme bekliyor
|
Obezite
|
Cellivery Therapeutics, Inc.
|
Ön-klinik
|
|
BL-5040
|
Leptin varyantı
|
Güncelleme bekliyor
|
Inflamatuar bağırsak hastalığı
|
BioLineRx, Yissum
|
Ön-klinik
|
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
NO
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
