Leptin, 167 amino asitlik salgı sinyal dizisine sahip 21 amino asitlik bir peptiddir. Leptin, nöroendokrin fonksiyonun ve enerji homeostazisinin düzenlenmesinde anahtar rol oynar. Leptinin kan seviyeleri enerji depolarını, yağ kütlesini veya enerji eksikliğini yansıtır.
Leptin tedavisi, leptin eksikliğine bağlı bazı kardiyometabolik bozukluklarda etkilidir, ancak normal obezitede etkili değildir.
Tedavi Amaçlı Leptin
Rekombinant Metionil-insan Leptini (r-Met-hu-leptin)
Metreleptin (Myalept), üretkenliği ve moleküler katlamayı geliştirmek için amino terminaline bir metionin tortusunun eklendiği rekombinant bir insan leptini (r-Met-hu-leptin) analoğudur. r-Met-hu-leptin analoğu, Cys-147 ve Cys-97 arasında bir disülfit bağına sahip 147 amino asitten oluşan glikosile edilmemiş bir polipeptittir. Metreleptin tarafından üretilir Escherichia coli (E.coli). Amgen tarafından geliştirilmiş ve ABD'de FDA, Avrupa'da EMA ve Japonya'da PMDA tarafından onaylanmıştır.
Metreleptinin insanlarda yaklaşık 4 saatlik bir ortalama terminal yarı ömrü bildirildiğinden, kan konsantrasyonlarını korumak için günlük uygulamaya ihtiyaç vardır.
Pegile İnsan Leptini
Uzun etkili leptini tasarlamak için polietilen glikol (PEG), insan rekombinant leptinine bağlanır. Konjuge protein PEG-OB'nin yarı ömrü daha uzundur (> 48 saat). Rekombinant insan leptini eksprese edilir ve saflaştırılır E. colive daha sonra 42:1 oranında ortalama 1 kDa moleküler ağırlığa sahip PEG'e kimyasal olarak bağlanır.
Yaohai Bio-Pharma, Rekombinant Leptin için Tek Noktadan CDMO Çözümü Sunuyor
Leptin Boru Hatları
Genel isim
|
Marka Adı/Alternatif Ad
|
İfade Sistemi
|
Endikasyonları
|
Üretici firma
|
Ar-Ge Aşaması
|
metreleptin
|
Myalepta, AC-164594, KTR-103, Myalept, メトレレプチン
|
Escherichia coli (E.coli)
|
Ailesel fokal lipodistrofi, amenore
|
Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd.
|
Onaylı
|
Rekombinant metionil insan Fc-leptini
|
LEPTİN A-200
|
Bekleyen Güncelleme
|
Liposuction
|
Amgen, Inc.
|
Klinik çalışma
|
CV-08-01
|
CP-deltaSOCS3、CV-08、CP-SP
|
Bekleyen Güncelleme
|
Liposuction
|
Cellivery Therapeutics, Inc.
|
klinik öncesi
|
BL-5040
|
Leptin varyantı
|
Bekleyen Güncelleme
|
İnflamatuvar Bağırsak Hastalıkları
|
BioLineRx, Yissum
|
klinik öncesi
|