Tüm Kategoriler
ENEN
GLP-1

GLP-1

Anasayfa >  Modality  >  Proteinler  >  GLP-1

Modality

GLP-1

GLP-1, 37 amino asitten oluşan bir hormondur. Biyolojik olarak aktif tam GLP-1, GLP-1 (7-36) amid ve GLP-1 (7-37)'ye bağlıdır. İnsülin ve somatostatin sekresyonunu artırmak için, GLP-1 (7-36) amid ve GLP-1 (7-37), pankreas adasındaki β-hücrelerinde, δ-hücrelerinde ve α-hücrelerinde bulunan tanımlanmış GLP-1 reseptörüne (GLP1R) bağlanır ve etki eder. Ayrıca, GLP-1 ve GLP-1R agonistleri, çeşitli pankreas dışı etkilerle kan şekeri düşürme ve kilo kaybına katkıda bulunur.

Vücuttaki insan GLP-1'in yarılifesüresi kısa olduğundan, bu hormonun kararlılığını artırmak ve etkinliğini ve farmakolojik etkilerini korumak amacıyla GLP-1 analogları (GLP-1R agonistleri olarak) yapısının değiştirilmesiyle geliştirilmiştir.

Tedavi Amaçlı Kullanılan GLP-1 Analogları

Çeşitli GLP-1 reseptör agonisti mevcut, bunlar arasında exenatid, exenatid uzun etki (ER), lixisenatid, liraglutid, dulaglutid, semaglutid ve oral semaglutid bulunur. Ancak azalan satışlar nedeniyle albiglutid 2017'de piyasadan çekildi. 2005'te FDA, ilk GLP-1 reseptör agonisti olan exenatidi onayladı. Oral semaglutid hariç tüm GLP-1 analogları (FDA tarafından 2019'da onaylandı) alt deriye enjeksiyon olarak uygulanır.

Ek olarak, semaglutid 2021'de kronik kilo yönetimi için FDA tarafından onaylandı ve haftada bir kez 2,4 mg dozla enjekte edilmesi durumunda kilo kaybı çalışmalarında etkinlik göstermiştir. Yüksek dozlu liraglutid ve semaglutid dışında diğer GLP-1 reseptör agonistleri de kilo kaybında iyi bir etkiye sahip olduğu görülmüş ancak bu göstergedeki kullanım için FDA onayı almamışlardır.

Ad Türler Yapı Özellikleri
Exenatid Kısa etkili Exenatide, insan GLP-1'e göre %53 amino asit dizisi kimyasal benzerliğine sahip olan 39-amino asitli bir peptid amidir. Pozisyon 2'deki ana amino asit yer değiştirme, DPP-4'e karşı tam direnç sağlar.
Liraglutid Kısa etkili %97 amino asit residü benzerliği ile Liraglutide, doğal GLP-1 (7-37) ile yapısal olarak benzerdir. Liraglutide ile insan GLP-1 arasındaki farklar şunlardır: Pozisyon 28'de Lisin (Lys), Arginin (Arg) ile değiştirilmiştir; pozisyon 20'deki Lisin'de glutamat spacer, palmitik asit ile bağlanır. Sero albümine bağlanması ve alt deri alanında kendisiyle bağlanması sayesinde yağlı asit konjugasyonu etkinlik süresini uzatır.
Albiglutide Uzun süreli etki Albiglutide, iki GLP-1(7-36) molekülü ile insan sero albümini birleştiren bir tandem füzyondur. Peptid dizisi, pozisyon 8'de Glycine'den (Gly) Alanine (Ala) kaydırılmış olup, bu da DPP-4 medyede proteinyi toplama direncini artırır. Ayrıca, bu peptidin albümine füzyonu onun insandaki yarı ömrünü 6-8 güne kadar uzatır.
Dulaglutide Uzun süreli etki Dulaglutide, rekombinant DNA ile kovalent şekilde IgG Fc'ye bağlı olan bir GLP-1 (7-37) polipeptid analogudur. Dulaglutide'nin yapısı çözünürlüğü artırır, immünijenliği azaltır ve böbrek temizlemesini düşürür.
Lixisenatide Kısa etkili Lixisenatide, exenatide'den sadece bir amino asit farklı olmak üzere benzer bir yapıya sahip 44-amino asitli bir peptid içerir. Orijinal exenatide dizisi, altı lisin residü eklenerek ve C-terminus'taki prolin çıkarılarak C-terminus'e uzatılmıştır. Bu modifikasyon, exenatide'in yarı ömürünü 3-4 saate kadar biraz uzattı, böylece alt deriye her gün bir kez enjekte edilebilmesine izin verdi ve daha önemlisi GLP-1 reseptörüne bağlanmasını dört kat artırdı.
NN9535 Uzun süreli etki Uzun süreli bir GLP-1 agonisti olarak, semaglutide liraglutide'den iki konumda farklılaşır. Pos2 yerine Aib(U) alınmıştır - DPP-4 tarafından enzymatik bozunmadan önemli ölçüde korunmasını sağlayan bir değiştirme. Ayrıca, modifiye edilmiş yağlı asit zinciri ve iki PEG2 ara maddesi hem in vitro hem de in vivo uzun süreli etkinlik için optimal olduğu gösterilmiştir.
Beinaglutide Kısa etkili Benalutide, insan GLP-1 (7-36)'a neredeyse %100 homolojik olan bir rekombinant insan GLP-1 polipeptididir (rhGLP-1).
PEG-Loxenatide Uzun süreli etki Polietilen glikol loxenatide (PEG-Loxe), yeni bir PEG bağlantılı GLP-1 analogudur. Loxenatide, insan GLP-1'e %53 oranında homolojik olan exendin-4'ten türetilmiştir.

LY3298176

Uzun süreli etki GLP-1 reseptörü ve insülinotropik polipeptid (GIP) reseptörü hedefleyen bir çift reseptör agonisti.
Yaohai Bio-Pharma, GLP-1 için tek noktada CDMO çözümü sunmaktadır.
GLP-1 veya GLP-1 Analogları Boru Hatları
Genlik Adı Marka Adı / Alternatif ad İfade Sistemi Belirtileri Üretici En Son Aşama
Liraglutide Recombinant Saxenda, Victoza, 诺和力 Kanada (Saccharomyces cerevisiae) Kalp-Damar Hastalıkları, Obezite, Fazla Kilolu, 2. Tip Şeker Hastalığı Novo Nordisk Onay
Semaglutide (Enjeksiyon) Ozempic, Wegovy, 诺和泰 Kabak mantarı 2. tür diyabet, Aşırı kilo, Obezite, Kalp yetmezliği, Alkole bağımlı olmayan Yağlı Kanserli Karaciğer Hastalığı, Novo Nordisk Onay
Semaglutide (Ağız Yoluyla) Rybelsus Kabak mantarı 2. tür diyabet, Aşırı kilo, Obezite, Alzheimer hastalığı Novo Nordisk Onay
Albiglutide Albugo, Eperzan, Syncria Kanada (Saccharomyces cerevisiae) 2. tür diyabet GSK İptal
Bydureon, Byetta Exenatid N.A. (Kimyasal sentez) 2. tür diyabet Amylin Pharmaceutical,AstraZeneca Onay
Dulaglutide trulicity CHO hücre 2. tür diyabet Eli Lilly Onay
Beinaglutide yişengtai, Fisupumei Escherichia coli (E. coli) 2. tür diyabet mellitus, Obezite, Fazla kilolu Shanghai Benemae Pharmaceutical Onay
Liraglutid biyobenzersi 利鲁平 Escherichia coli (E. coli) 2. tür diyabet mellitus, Obezite, Fazla kilolu, Diyabet Hangzhou Zhongmei, Jiuyuan Gene Engineering Onay
Liraglutid biyobenzersi 统博力 Güncelleme bekliyor 2. tür diyabet Tonghua Dongbao Onay
Ecnoglutide XW003 Escherichia coli (E. coli) 2. tip diyabet mellitus | Obezite | Alkolizm olmayan Steatohepatitis (alkolizm olmayan steatohepatitis, NASH) Sciwind Biosciences III. Aşama
Exendin-4 Rekombinant exenatid, etkin madde Güncelleme bekliyor 2. tür diyabet Dongguan Baolijian Bioengineering III. Aşama
Rekombinant exendin 4 UNI RE4 Güncelleme bekliyor 2. tür diyabet Uni-Bio Science Group III. Aşama
rExenatide-4 Rekombinant exenatide-4, RE-4 Güncelleme bekliyor 2. tür diyabet CSPC Zhongqi İlaç Teknolojisi III. Aşama
Liraglutid biyobenzersi Güncelleme bekliyor Güncelleme bekliyor 2. tür diyabet SL İlaç, Protein-Way Biyoteknoloji III. Aşama
Liraglutid biyobenzersi Güncelleme bekliyor Güncelleme bekliyor Şişmanlık | Fazla Ağırlık | 2. Tip Şeker Hastalığı Wanbang Biyoİlaçlar III. Aşama
Liraglutid biyobenzersi Güncelleme bekliyor Güncelleme bekliyor 2. tür diyabet Zhuhai Birleşik Laboratuvarlar III. Aşama
Semaglutide Biyobenzeri Güncelleme bekliyor Güncelleme bekliyor 2. tür diyabet Livzon Grubu III. Aşama
Avexitide Avexitide (USAN), Avexitide asetat, Exendin 9-39 Güncelleme bekliyor Post-Bariatrik Hipoglisemi (PBH), Kongenital Hiperinsulinizm (HI) Cambridge University Press, Eiger BioPharmaceuticals, Stanford University II. Aşama
Efinopegdutid JNJ-64565111, HM12525A, MK-6024 Güncelleme bekliyor Alkolizmle Olgun Olmayan Steatohepatit | 2. Tip Diyabet Mellitus Hanmi Pharmaceutical, MSD II. Aşama
Oksintomoduline Güncelleme bekliyor Güncelleme bekliyor 2. tür diyabet mellitus, Obezite Xenetic Biosciences, Pharmsynthez PJSC II. Aşama
PB-1023 Glymera, GLP-1-ELP-120 Güncelleme bekliyor 2. tür diyabet PhaseBio harmaceuticals, ImmunoForge II. Aşama
Retatrutide LY 3437943 Güncelleme bekliyor Obezite | Fazla Kilolu, 2. tür diyabet mellitus Eli Lilly II. Aşama
GZR-18 GZR18 Güncelleme bekliyor 2. tür diyabet mellitus | Obezite, Aşırı Kilolu Gan & Lee Pharmaceuticals Faz I / II
E2HSA Rekombinant exenatid-insan serum albümin birleşik protein Güncelleme bekliyor Diyabet Zhejiang Huayang Faz I
GLP-1 analog birleşik protein Rekombinant insan GLP-1 analog birleşik protein, insan serum albümin (HSA) Güncelleme bekliyor Diyabet Jiangsu T-Mab Biopharma Faz I
HB 1085 İnsülinotropik Hormon Salgınlama Peptid Füzyon Proteini Güncelleme bekliyor 2. tür diyabet mellitus, Obezite Wuxi Hebang Faz I
Exendin-9,39 Exenatide9-39 Güncelleme bekliyor Şeker Hastalığı | Obezite Mayo Klinik Faz I
GLP-1 Güncelleme bekliyor Güncelleme bekliyor 1. Tip Şeker Hastalığı, İnsülin Direnci Virginia Üniversitesi Vakfı Faz I
NN-9277 Güncelleme bekliyor Güncelleme bekliyor Fazla kilolu Novo Nordisk A/S Faz I
Oksintomodulin peptid analogları OXM Güncelleme bekliyor Şeker Hastalığı, Obezite Imperial College London Faz I
VTC-G15 Güncelleme bekliyor Güncelleme bekliyor Tür 1 diyabet Mass General Brigham, Inc. Faz I
XW-004 Oral GLP-1 analog Güncelleme bekliyor Tür 2 diyabet mellitus, Alkolizm Olmayan Steatohepatit, Obezite Sciwind Biosciences Faz I
XW-014 XW-014 Güncelleme bekliyor Tür 2 diyabet mellitus, Alkolizm Olmayan Steatohepatit, Obezite Sciwind Biosciences Faz I
Liraglutid biyobenzersi TQZ2451 Güncelleme bekliyor 2. tür diyabet Chia Tai Tianqing Farmasötik Onay için gönder
Liraglutid biyobenzersi 4P-004、4P004 Güncelleme bekliyor Diz Aritmi 4Moving Biotech Faz I
Liraglutid biyobenzersi Güncelleme bekliyor Güncelleme bekliyor 2. tür diyabet Sciwind Biosciences, Etinpro Faz I
Semaglutide Biyobenzeri Güncelleme bekliyor Güncelleme bekliyor 2. tür diyabet Chongqing Chenan Biopharmaceutical, Shanghai Bovax Biotechnology Faz I
Semaglutide Biyobenzeri Güncelleme bekliyor Güncelleme bekliyor 2. tür diyabet Hangzhou Zhongmei Huadong, Chongqing Paijin Biotechnology Faz I
Semaglutide Biyobenzeri Güncelleme bekliyor Güncelleme bekliyor 2. tür diyabet mellitus, Alzheimer hastalığı, Alkolizm Olmayan Yağlı Kanserli Karaciğer, Obezite Zhuhai United Laboratories, Zhongshan Şubesi Faz I
Semaglutide Biyobenzeri PJ-007 Güncelleme bekliyor 2. tür diyabet mellitus, Obezite Huadong Medicine, Chongqing Peg-Bio Biopharma Faz I
Liraglutid biyobenzersi Güncelleme bekliyor Güncelleme bekliyor 2. tür diyabet Nobot Biyoteknoloji Klinik deney Başvurusu
Semaglutide Biyobenzeri Güncelleme bekliyor Güncelleme bekliyor Güncelleme bekliyor Zhuhai United Klinik deney Başvurusu

Ücretsiz Teklif Alın

Get in touch