Deniz koni kapanının zehiri (cins Conus) tarafından izole edilen Konotoksinler (CTX), veya Conopeptide olarak adlandırılan bir nörotoksik peptidler grubudur. Konotoksin peptitleri 10-30 amino asit residüsünden oluşur, genellikle bir veya daha fazla disülfür bağı vardır.
Etkileri belirlenen beş bilinen konotoksin türü vardır: α(alpha)-, δ(delta)-, κ(kappa)-, μ(mu)- ve ω(omega)- tipleri. Beş kategorideki her bir konotoksin farklı hedeflere yöneliktir:
α-konotoksin sinirlerde ve kaslarda bulunan nikotinik asetilkolin reseptörlerini bastırır.
δ-konotoksin gerilim-bağımlı sodyum kanallarının hızlı inaktive edilmesini engeller.
κ-konotoksin potasyum kanallarını bastırır.
μ-konotoksin kas gerilim-bağımlı sodyum kanallarını bastırır.
ω-konotoksin gerilim-bağımlı N-türünde kalsiyum kanallarını bastırır.
Konotoksinlerin (Conopeptides) Kullanım Alanları
Geçmişte, conotoxin ve ilişkili iyon kanalları, zehirlenmenin insan vücut üzerindeki toksik etkisini anlamak için incelendi. Daha yakın zamanda, conotoxins'in tıbbi tedavilerde ve kozmetiklerde kullanılmasına dikkat çekildi.
Conotoxins Tıbbi Tedavilerde
Conotoxins Ağrı Yönetimi
Orijinal olarak keşfedilen farmasötik potansiyel, dayanılmaz ağrının tedavisinde görülmüştür. ω-conotoxin analjezik bir etkiye sahiptir: ω-conotoxin M VII A'nın etkisi morfininkinden 100 ila 1000 kat daha fazladır. Şu anda, C. magus'tan elde edilen sentetik ω-conotoxin, Prialt ticari adıyla ABD Gıda ve İlaç İdaresi tarafından (FDA) ağrı tedavisinde onaylanmıştır. Prialt'ın aktif maddesi ω-conotoxin MVIIA'dır (ya da ziconotide), bu madde muhtemelen bugüne kadar keşfedilen conotoxins'lardan en iyi bilinenidir.
Conotoxins Diğer Hastalıklarda
Ω-MVIIA'nın klinik geliştirmesinin yanı sıra, diğer konotoksinler Parkison hastalığı, epilepsi, kalp hastalıkları ve diyabet tedavisinde araştırılmıştır. Konotoksinlerin geniş bir hastalıklar grubunu tedavi etme potansiyeline sahip olmaları, nöromodülatuar hedeflerinin geniş bir yelpazesine bağlıdır.
Konotoksinler Kozmetikte
BTX (Botox) gibi, konotoksinler kas gevşetici özelliklere sahiptir ve anti-kırışım kremi veya enjeksiyon olarak formüle edilebilir. Buna bir örnektir μ-CIIIC, Avrupa Komisyonu tarafından finanse edilen CONCO projesi kapsamında balık avlayan Conus consors kestane snahından ilk olarak ayrılmıştır. Kas iskeleti sodyum kanalı Nav1.4 ve sinirsel sodyum kanalı Nav1.2, μ-CIIIC tarafından tercihli şekilde engellenir. Ve bu engellemeye bağlı olarak, Nav1.4 bir kas gevşetici olarak hareket edebilir. Başlangıçta μ-CIIIC, ağrı tedavisi ve yerel anestezik olarak bir ilacın geliştirildiği, şu anda 'XEP™-018' adı altında reçeteli olmayan bir kozmetik anti-kırışım ürününde aktif madde olarak satılmaktadır.
Kimyasal sentezin bir alternatifi olarak, konotoksinlerin (konopeptidlerin) biosentezi için rekombinant DNA ve sentetik biyoloji teknolojileri araştırılmıştır.
Yaohai Bio-Pharma, Rekombinant Konopeptid İçin Tek Adımlık CDMO Çözümü Sunuyor
Rekombinant Konopeptid/Konotoksin'i aktif madde veya aktif farmasevtik malzeme (API) olarak geliştiriyoruz. Ürün yakında piyasaya çıkacak.
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
NO
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
