Deniz konisi salyangozunun zehirinden izole edilen, Conus cinsi, Conotoxins (CTX) veya Conopeptide olarak adlandırılan bir grup nörotoksik peptittir. Konotoksin peptidleri, genellikle bir veya daha fazla disülfit bağına sahip 10-30 amino asit kalıntısı içerir.
Aktiviteleri belirlenmiş bilinen beş konotoksin vardır: α(alfa)-, δ(delta)-, κ(kappa)-, μ(mu)- ve ω(omega)- türleri. Beş konotoksin kategorisinin her biri benzersiz bir hedefi hedefler:
α-konotoksin sinirlerde ve kaslarda nikotinik asetilkolin reseptörlerini baskılar.
δ-konotoksin, voltaja bağlı sodyum kanallarının hızlı inaktivasyonunu baskılar.
κ-konotoksin potasyum kanallarını baskılar.
μ-konotoksin kas voltajına bağlı sodyum kanallarını baskılar.
ω-konotoksin, voltaja bağlı N tipi kalsiyum kanallarını baskılar.
Konotoksinlerin (Konopeptitlerin) Uygulanması
Geçmişte, zehirlenmenin insan vücudu üzerindeki toksik etkisini anlamak için konotoksin ve onunla ilişkili iyon kanalları araştırılmıştır. Son zamanlarda, tıbbi tedavilerde ve kozmetiklerde konotoksinlerin kullanımına dikkat çekilmiştir.
Tıbbi Tedavilerde Konotoksinler
Ağrı Yönetiminde Konotoksinler
Başlangıçta keşfedilen farmasötik potansiyel, tedavisi mümkün olmayan ağrı vakalarında olmuştur. ω-konotoksinin analjezik bir etkisi vardır: ω-konotoksin M VII A'nın etkisi morfininkinden 100 ila 1000 kat daha fazladır. Şu anda, C. magus'tan elde edilen sentetik birω-konotoksin, Prialt ticari adı altında ağrı tedavisi için ABD Gıda ve İlaç İdaresi tarafından onaylanmıştır. Prialt'ın aktif maddesi ω-konotoksin MVIIA'dır (veya zikonotid), bugüne kadar keşfedilen konotoksinlerin muhtemelen en iyi bilinenidir.
Diğer Hastalıklarda Konotoksinler
ω-MVIIA'nın klinik gelişiminin yanı sıra, Parkinson hastalığı, epilepsi, kalp hastalığı ve diyabeti tedavi etmek için diğer konotoksinler üzerinde de çalışmalar yapılmıştır. Konotoksinler, geniş yelpazedeki nöromodülatör hedefleri nedeniyle geniş bir hastalık grubunu tedavi etme potansiyeline sahiptir.
Kozmetiklerde Konotoksinler
BTX (Botox) gibi, konotoksinler de kas gevşetici özelliklere sahiptir ve kırışıklık karşıtı krem veya enjeksiyon olarak formüle edilebilir. Bu konotoksinlerden biri, Avrupa Komisyonu tarafından finanse edilen CONCO projesinin bir parçası olarak başlangıçta balık avlayan koni salyangozu Conus consors'tan ayrılmış olan μ-CIIIC'dir. İskelet kası sodyum kanalı Nav1.4 ve nöronal sodyum kanalı Nav1.2, μ-CIIIC tarafından öncelikli olarak inhibe edilir. Ve bu inhibisyon nedeniyle Nav1.4, kas gevşetici olarak etki edebilir. Başlangıçta, μ-CIIIC ağrıyı tedavi etmek için bir ilaç ve şu anda reçetesiz satılan bir kozmetik kırışıklık karşıtı ürünün aktif bileşeni olarak "XEP™-018" adı altında satılan bir lokal anestezik olarak geliştirildi.
Konotoksinlerin (konopeptitlerin) biyosentezi için kimyasal senteze alternatif olarak rekombinant DNA ve sentetik biyoloji teknolojileri araştırılmaktadır.
Yaohai Bio-Pharma, Rekombinant Konopeptit için Tek Noktadan CDMO Çözümü Sunuyor
Aktif madde veya aktif farmasötik içerik (API) olarak Rekombinant Konopeptid/Konotoksin geliştiriyoruz. Ürün yakında piyasaya çıkacak.
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
YOK HAYIR
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
