Minden kategória
ENEN
GLP-1

GLP-1

Főoldal >  Módalisítás  >  Fehérjelek  >  GLP-1

Módalisítás

GLP-1

A GLP-1 egy 37 aminosavból álló hormon. A biologikusan aktív teljes GLP-1 függ a GLP-1 (7-36) amid és a GLP-1 (7-37)-től. Az inszulin és szomatostatin szekrényének növeléséhez a GLP-1 (7-36) amid és a GLP-1 (7-37) kötődik és hat az azonosított GLP-1 receptor (GLP1R) -re a páncérlapú béta-sejtek, delta-sejtek és alfa-sejtekken. Továbbá, a GLP-1 és a GLP-1R agonisták hozzájárulnak a vércukor csökkentéséhez és a testsúly csökkentéséhez sokféle extrapancreatic hatásokkal.

A emberi GLP-1 félmérési ideje a testben rövid. Tehát, GLP-1 analógokat (mint GLP-1R agonistákat) fejlesztenek ki a szerkezetének módosításával annak érdekében, hogy növeljék e hormon stabilitását, miközben megtartják hatásosságát és gyógyszerészeti hatásait.

GLP-1 Analógok terápiás használatra

Sokféle GLP-1 receptor agonista érhető el, beleértve az exenatidet, az exenatid extended-release (ER), a lixisenatidet, a liraglutidet, a dulaglutidet, a semaglutidet és az összevethető semaglutidet. De a csökkenő értékesítés miatt az albiglutid 2017-ben le lett választva. 2005-ben az FDA jóváhagyta az első GLP-1 receptor agonistát: az exenatidet. Minden GLP-1 analóg kivéve az összevethető semaglutidet (amelyet az FDA 2019-ben jóváhagyott) alulbőrös úton rendelkezésre áll.

Továbbá, a semaglutide-ot 2021-ben jóváhagyták az FDA-nál a crónikus testsúly-kezelésre, és hatékonyságot mutatott súlycsökkentési tanulmányokban, amikor hetente egyszer injektálták magas dosiszban, 2,4 mg-es dozisban. A többi GLP-1 receptor agonista, kivéve a magas dosisú liraglutidét és semaglutidet, szintén jót mutatott a testsúly csökkentésében, de nem kapta meg az FDA jóváhagyását erre a jellegzetességért.

Név Típusok Szerkezeti jellemzők
Exenatid Rövid hatású Az exenatid egy 39-aszsfős aminosavláncrejtvény, amelynek van 53%-os aminosav-sorozati azonosság a humán GLP-1-rel. Egy kulcsfontosságú aminosav-helyettesítés a 2. pozícióban teljes ellenállást eredményez a DPP-4-ellenőrzés ellen.
Liraglutid Rövid hatású A 97%-os aminosavmaradékok azonosságával a liraglutid strukturálisan hasonló a természetes GLP-1-hez (7-37). A liraglutid és a emberi GLP-1 közötti különbségek, hogy a 28. pozícióban a Lys helyettesül Arg-val; glutamat spacer található a 20-as pozícióban lévő Lys-ben, amely konjugált pálmivsavat tartalmaz. A zsírsav-konjugáció hosszabb tállású hatást eredményez a szérumalbuminhoz való illeszkedés és az alulbőr területén történő önköti illeszkedés révén.
Albiglutide Hosszútávú hatású Az albiglutid egy tandem fúzió két GLP-1(7-36) molekula és emberi szérumalbumin között. A peptid sorrend eltolódik Gly-ról Ala-ra a 8. pozícióban, ami növeli a DPP-4 által médiantott proteín-aggregátumok elleni ellenállást. Emellett ez a peptid az albuminmal való fúzió hosszabb félig élettartamot eredményez az emberekben, 6-8 napig.
Dulaglutide Hosszútávú hatású A dulaglutid egy GLP-1 (7-37) polipeptid-analogon, amely rekombináns DNS-t illeszt covalens módon IgG Fc-hez. A dulaglutid szerkezete javítja a megoldhatóságot, csökkenti az immunogenezist és csökkenti a reneszis tisztítást.
Lixisenatide Rövid hatású A lixisenatid egy 44-aminosav-ből álló peptidet tartalmaz, amely hasonló struktúrájú az exenatide-hoz (csak egy aminosavon különbözik). Az eredeti exenatid-sorozatot hat lizin-molekula hozzáfűzésével, valamint a C-végű prolín eltávolításával bővítették. Ez a módosítás némileg meghosszabbította az exenatid félszetét 3-4 órára, ami lehetővé teszi a naponta egyszeri alulbőrös injekciót, és sokkal fontosabban, négyszeresére növelte a GLP-1 receptorhoz való kötését.
NN9535 Hosszútávú hatású Hosszút ható GLP-1 agonistaként a semaglutid a liraglutidtől két helyen tér el. A Pos2 helyén az Aib(U)-ra történik a cseréle, ami jelentősen védelmet biztosít neki a DPP-4 enzim által történő felbontás ellen. Emellett a módosított zsírsavlánc és a két PEG2 közegyenes optimalizáltak mind in vitro, mind in vivo feltételű hosszútartó hatás érdekében.
Beinaglutid Rövid hatású A benalutid egy rekombináns emberi GLP-1 polipeptid (rhGLP-1), amely majdnem 100%-os homológus az emberi GLP-1 (7-36)-hoz.
PEG-Loxenatid Hosszútávú hatású A polietylén-glicol loxenatid (PEG-Loxe) egy új PEG-hoz kapcsolt GLP-1 analóg. A loxenatid az exendin-4-ből származik, és 53%-os homológiaszintet mutat a humán GLP-1-hez.

LY3298176

Hosszútávú hatású Dual receptor agonista, amely a GLP-1 receptorra és insulinoszorító polipeptid (GIP) receptorra céloz.
Yaohai Bio-Pharma Egy Állású CDMO Megoldást Kínál a GLP-1-hez
GLP-1 vagy GLP-1 Analógok Folyamatmenetei
Közös Név Vásárnév / Alternatív név Kifejezési Rendszer Mutatók Gyártó Legújabb szakasz
Liraglutid rekombináns Saxenda, Victoza, 诺和力 Kékszaglány (Saccharomyces cerevisiae) Körmös betegségek, Elhízás, Túlsúly, 2. típusú diabetes mellitus Novo Nordisk Jóváhagyás
Semaglutid (injekció) Ozempic, Wegovy, 诺和泰 Kémi 2. típusú cukorbetegség, Túlsúly, Elsodrás, Szívmenetek, Nem alkoholos zsíros máj (NASH), Novo Nordisk Jóváhagyás
Semaglutid (Ráta) Rybelsus Kémi 2. típusú cukorbetegség, Túlsúly, Elsodrás, Alzheimer-kór Novo Nordisk Jóváhagyás
Albiglutide Albugo, Eperzan, Syncria Kékszaglány (Saccharomyces cerevisiae) 2. típusú cukorbetegség GSK Visszavonás
Bydureon, Byetta Exenatid N.A. (Kémiai szintézis) 2. típusú cukorbetegség Amylin Pharmaceutical, AstraZeneca Jóváhagyás
Dulaglutide trulicity CHO sejt 2. típusú cukorbetegség Eli Lilly Jóváhagyás
Beinaglutid 谊生泰, 菲塑美 Escherichia coli (E. coli) 2. típusú diabetes mellitus, Elsúlyosság, Túlsúlyos testsúly Shanghai Benemae Pharmaceutical Jóváhagyás
Liraglutid bioszimilár 利鲁平 Escherichia coli (E. coli) 2. típusú cukorbetegség, Elhízás, Túlsúly, Diabetes Hangzhou Zhongmei, Jiuyuan Gene Engineering Jóváhagyás
Liraglutid bioszimilár 统博力 Frissítés vár 2. típusú cukorbetegség Tonghua Dongbao Jóváhagyás
Ecnoglutide XW003 Escherichia coli (E. coli) 2. típusú cukorbetegség | Elhízás | Nem alkoholos zsíros máj (NASH) Sciwind Biosciences III. fázis
Exendin-4 Rekombináns exenatid, aktív anyag Frissítés vár 2. típusú cukorbetegség Dongguan Baolijian Bioengineering III. fázis
Rekombináns exendin 4 UNI RE4 Frissítés vár 2. típusú cukorbetegség Uni-Bio Science Group III. fázis
rExenatid-4 Rekombináns exenatid-4, RE-4 Frissítés vár 2. típusú cukorbetegség CSPC Zhongqi Gyógyszeri Technológia III. fázis
Liraglutid bioszimilár Frissítés vár Frissítés vár 2. típusú cukorbetegség SL Pharmaceutica, Protein-Way Biotechnology III. fázis
Liraglutid bioszimilár Frissítés vár Frissítés vár Elhízás | Túlsúly | 2. típusú diabetes mellitus Wanbang Biopharmaceuticals III. fázis
Liraglutid bioszimilár Frissítés vár Frissítés vár 2. típusú cukorbetegség Zhuhai United Laboratories III. fázis
Semaglutide biogén analóg Frissítés vár Frissítés vár 2. típusú cukorbetegség Livzon Group III. fázis
Avexitide Avexitide (USAN), Avexitide acetate, Exendin 9-39 Frissítés vár Posztbarjatrikus hipoglicémia (PBH), Congenital Hyperinsulinism (HI) Cambridge University Press, Eiger BioPharmaceuticals, Stanford University II. fázis
Efinopegdutide JNJ-64565111, HM12525A, MK-6024 Frissítés vár Nem alkoholos zsíros hepatitis | 2. típusú diabetes mellitus Hanmi Pharmaceutical, MSD II. fázis
Oxyntomodulin Frissítés vár Frissítés vár 2. típusú diabetes mellitus, Elsúlyosodás Xenetic Biosciences, Pharmsynthez PJSC II. fázis
PB-1023 Glymera, GLP-1-ELP-120 Frissítés vár 2. típusú cukorbetegség PhaseBio harmaceuticals, ImmunoForge II. fázis
Retatrutide LY 3437943 Frissítés vár Elhízás | Túlsúly, 2. típusú diabetes mellitus Eli Lilly II. fázis
GZR-18 GZR18 Frissítés vár 2. típusú diabetes mellitus | Elhízás, Túlsúly Gan & Lee Pharmaceuticals I. fázis / II. fázis
E2HSA Rekombináns exenatid-humán serumbélhúgyúsító fehérje függvényes fehérjével Frissítés vár Diabétesz Zhejiang Huayang I. szakasz
GLP-1 analóg függvényes fehérje Rekombináns humán GLP-1 analog függvényes fehérje, humán serumbélhúgyúsító fehérje (HSA) Frissítés vár Diabétesz Jiangsu T-Mab Biopharma I. szakasz
HB 1085 Inszulinotermésztő hormonok szekretiói peptid-függvényes fehérje Frissítés vár 2. típusú diabetes mellitus, Elsúlyosodás Wuxi Hebang I. szakasz
Exendin-9,39 Exenatid9-39 Frissítés vár Cukorbetegség | Elhízás Mayo Klinika I. szakasz
GLP-1 Frissítés vár Frissítés vár 1. típusú cukorbetegség, Insulinellenállóság University of Virginia Foundation I. szakasz
NN-9277 Frissítés vár Frissítés vár Túlsúlyos Novo Nordisk A/S I. szakasz
Oxyntomodulin peptid analogok OXM Frissítés vár Cukorbetegség, Elhízás Imperial College London I. szakasz
VTC-G15 Frissítés vár Frissítés vár 1. típusú diabétesz Mass General Brigham, Inc. I. szakasz
XW-004 Orális GLP-1 analóg Frissítés vár 2. típusú diabétesz, Nem alkoholos zsíros májgyulladás, Elhízás Sciwind Biosciences I. szakasz
XW-014 XW-014 Frissítés vár 2. típusú diabétesz, Nem alkoholos zsíros májgyulladás, Elhízás Sciwind Biosciences I. szakasz
Liraglutid bioszimilár TQZ2451 Frissítés vár 2. típusú cukorbetegség Chia Tai Tianqing Gyógyszer Küldés jóváhagyásra
Liraglutid bioszimilár 4P-004、4P004 Frissítés vár Törzslúgy inflammáció 4Moving Biotech I. szakasz
Liraglutid bioszimilár Frissítés vár Frissítés vár 2. típusú cukorbetegség Sciwind Biosciences, Etinpro I. szakasz
Semaglutide biogén analóg Frissítés vár Frissítés vár 2. típusú cukorbetegség Chongqing Chenan Biopharmaceutical, Shanghai Bovax Biotechnology I. szakasz
Semaglutide biogén analóg Frissítés vár Frissítés vár 2. típusú cukorbetegség Hangzhou Zhongmei Huadong, Chongqing Paijin Biotechnology I. szakasz
Semaglutide biogén analóg Frissítés vár Frissítés vár 2. típusú cukorbetegség, Alzheimer-kór, nem alkoholos zsíros máj-inflammáció, elhízás Zhuhai United Laboratories, Zhongshan filia I. szakasz
Semaglutide biogén analóg PJ-007 Frissítés vár 2. típusú diabetes mellitus, Elsúlyosodás Huadong Gyógyszer, Chongqing Peg-Bio Biopharma I. szakasz
Liraglutid bioszimilár Frissítés vár Frissítés vár 2. típusú cukorbetegség Nobot Biotechnológia Klinikai vizsgálati jelentés
Semaglutide biogén analóg Frissítés vár Frissítés vár Frissítés vár Zhuhai United Klinikai vizsgálati jelentés

Ingyenes ajánlat kérése

Get in touch