Minden kategória
ENEN
GLP-1

GLP-1

Főoldal >  Modalitás  >  Fehérjék  >  GLP-1

Modalitás

GLP-1

A GLP-1 egy 37 aminosavból álló hormon. Az érintetlen, biológiailag aktív GLP-1 a GLP-1 (7-36)-amidtól és a GLP-1-től (7-37) függ. Az inzulin és a szomatosztatin szekréciójának fokozása érdekében a GLP-1 (7-36) amid és a GLP-1 (7-37) megköti és befolyásolja az azonosított GLP-1 receptort (GLP1R) a hasnyálmirigy-szigetek β-sejtjein, δ-sejtjein és α-sejtek. Ezenkívül a GLP-1 és GLP-1R agonisták a vércukorszint csökkentésében és a fogyásban is hozzájárulnak számos hasnyálmirigyen kívüli hatással.

Az emberi GLP-1 felezési ideje a szervezetben rövid. Tehát a GLP-1 analógokat (mint GLP-1R agonistákat) szerkezetének módosításával fejlesztették ki, hogy javítsák ennek a hormonnak a stabilitását, miközben megőrzik hatékonyságát és farmakológiai hatásait.

GLP-1 analógok terápiás használatra

Különféle GLP-1 receptor agonisták állnak rendelkezésre, köztük az exenatid, exenatid elnyújtott felszabadulású (ER), lixiszenatid, liraglutid, dulaglutid, szemaglutid és orális szemaglutid. A csökkenő eladások miatt azonban az albiglutidot 2017-ben leállították. 2005-ben az FDA jóváhagyta az első GLP-1 receptor agonistát, az exenatidot. Az orális szemaglutid kivételével (az FDA által 1-ben jóváhagyott) minden GLP-2019 analógot szubkután adnak be.

Ezenkívül az FDA 2021-ben jóváhagyta a szemaglutidot a krónikus testtömeg-kezelésre, és heti egyszeri, 2.4 mg-os nagy dózisú befecskendezve hatásosnak bizonyult a súlycsökkentési vizsgálatokban. Más GLP-1 receptor agonisták, a nagy dózisú liraglutid és szemaglutid kivételével, szintén jó hatást fejtenek ki a fogyásban, de az FDA nem hagyta jóvá erre a javallatra.

Név Típusai Szerkezeti jellemzők
Exenatid Rövid hatású Az exenatid egy 39 aminosavból álló peptidamid, amely 53%-ban azonos aminosavszekvenciával a humán GLP-1-gyel. Egy kulcsfontosságú aminosav szubsztitúció a 2. pozícióban teljes rezisztenciát biztosít a DPP-4-gyel szemben.
Liraglutid Rövid hatású 97%-os aminosav-azonosságával a Liraglutid szerkezetileg hasonló a természetes GLP-1-hez (7-37). A liraglutid és a humán GLP-1 közötti különbség az, hogy a Lys-t Arg helyettesíti a 28-as pozícióban; a 20-as pozícióban lévő Lys glutamát spacer konjugálja a palmitinsavat. A szérumalbuminhoz való kötődés és a szubkután térben történő önkötődés révén a zsírsavkonjugáció meghosszabbítja a hatás időtartamát.
Albiglutid Hosszú hatású Az albiglutid két GLP-1(7-36) molekula és humán szérumalbumin tandem fúziója. A peptidszekvencia Gly-ről Ala-ra tolódik el a 8-as pozícióban, ami növeli a DPP-4 által közvetített fehérje-aggregációval szembeni ellenállást. Ezenkívül ennek a peptidnek az albuminnal való fúziója 6-8 nappal meghosszabbítja felezési idejét emberben.
Dulaglutid Hosszú hatású A dulaglutid egy GLP-1 (7-37) polipeptid analóg, amely IgG Fc-vel kovalensen fuzionált rekombináns DNS-ből áll. A dulaglutid szerkezete javítja az oldhatóságot, csökkenti az immunogenitást és csökkenti a vese clearance-ét.
Lixizenatid Rövid hatású A lixisenatid egy 44 aminosavból álló peptidet tartalmaz, amelynek szerkezete hasonló az exenatidhoz (csak egy aminosavban különbözik). Az eredeti exenatid szekvenciát úgy hosszabbítottuk meg, hogy hat lizin maradékot adtunk a C-terminálishoz, és eltávolítottuk a prolint a C-terminálisról. Ez a módosítás kissé megnövelte az exenatid felezési idejét 3-4 órára, lehetővé téve napi egyszeri szubkután injekció beadását, és ami még fontosabb, megnégyszerezi a GLP-1 receptorhoz való kötődését.
NN9535 Hosszú hatású Hosszú hatású GLP-1 agonistaként a szemaglutid két helyen különbözik a liraglutidtól. A Pos2-t az Aib(U) váltja fel – egy olyan módosítás, amely jelentősen megvédi a DPP-4 által okozott enzimes lebontástól. Ezenkívül a módosított zsírsavlánc és a két PEG2 intermedier optimálisnak bizonyult a meghosszabbított hatékonyság szempontjából mind in vitro, mind in vivo.
Beinaglutid Rövid hatású A benalutid egy rekombináns humán GLP-1 polipeptid (rhGLP-1), amely csaknem 100%-ban homológ a humán GLP-1-gyel (7-36).
PEG-loxenatid Hosszú hatású A polietilénglikol-loxenatid (PEG-Loxe) egy új, PEG-hez kapcsolt GLP-1 analóg. A loxenatid az exendin-4-ből származik, 53%-os homológiával a humán GLP-1-gyel.

LY3298176

 Hosszú hatású Kettős receptor agonista, amely a GLP-1 receptort és az inzulinotróp polipeptid (GIP) receptort célozza meg.
A Yaohai Bio-Pharma egyablakos CDMO-megoldást kínál a GLP-1-hez
GLP-1 vagy GLP-1 analóg csővezetékek
Általános név Márkanév/alternatív név Kifejezési rendszer Jelzések Gyártó Legutóbbi szakasz
Rekombináns liraglutid Saxenda, Victoza, 诺和力 Élesztő (Saccharomyces cerevisiae) Szív- és érrendszeri betegségek, elhízás, túlsúly, 2-es típusú diabetes mellitus A Novo Nordisk jóváhagyás
Szemaglutid (injekció) Ozempic, Wegovy, 诺和泰 Élesztő 2-es típusú diabetes mellitus, túlsúly, elhízás, szívelégtelenség, nem alkoholos steatohepatitis, A Novo Nordisk jóváhagyás
Szemaglutid (orális) Rybelsus Élesztő 2-es típusú diabetes mellitus, túlsúly, elhízás, Alzheimer-kór A Novo Nordisk jóváhagyás
Albiglutid Albugo, Eperzan, Syncria Élesztő (Saccharomyces cerevisiae) 2. típusú diabetes mellitus GSK Kifizetés
Bydureon, Byetta Exenatid NA (kémiai szintézis) 2. típusú diabetes mellitus Amylin Pharmaceutical, AstraZeneca jóváhagyás
Dulaglutid trulicitás CHO sejt 2. típusú diabetes mellitus Eli Lilly jóváhagyás
Beinaglutid 谊生泰, 菲塑美 Escherichia coli (E. coli) 2-es típusú diabetes mellitus, elhízás, túlsúly Shanghai Benemae Pharmaceutical jóváhagyás
Liraglutid Biohasonló 利鲁平 Escherichia coli (E. coli) 2-es típusú diabetes mellitus, elhízás, túlsúly, cukorbetegség Hangzhou Zhongmei, Jiuyuan génmérnökség jóváhagyás
Liraglutid Biohasonló 统博力 Függőben lévő frissítés 2. típusú diabetes mellitus Tonghua Dongbao jóváhagyás
Ecnoglutide XW003 Escherichia coli (E. coli) 2-es típusú diabetes mellitus | Elhízás | Nem alkoholos steatohepatitis (nem alkoholos steatohepatitis, NASH) Sciwind Biosciences III. Fázis
Exendin-4 Rekombináns exenatid, hatóanyag Függőben lévő frissítés 2. típusú diabetes mellitus Dongguan Baolijian biomérnökség III. Fázis
Rekombináns exendin 4 UNI RE4 Függőben lévő frissítés 2. típusú diabetes mellitus Uni-Bio Tudományos Csoport III. Fázis
rExenatid-4 Rekombináns exenatid-4, RE-4 Függőben lévő frissítés 2. típusú diabetes mellitus CSPC Zhongqi Pharmaceutical Technology III. Fázis
Biológiailag hasonló liraglutid Függőben lévő frissítés Függőben lévő frissítés 2. típusú diabetes mellitus SL Pharmaceutica, Protein-Way Biotechnológia III. Fázis
Biológiailag hasonló liraglutid Függőben lévő frissítés Függőben lévő frissítés Elhízás | Túlsúly | 2-es típusú diabetes mellitus Wanbang Biopharmaceuticals III. Fázis
Biológiailag hasonló liraglutid Függőben lévő frissítés Függőben lévő frissítés 2. típusú diabetes mellitus Zhuhai Egyesült Laboratóriumok III. Fázis
Biohasonló szemaglutid Függőben lévő frissítés Függőben lévő frissítés 2. típusú diabetes mellitus Livzon csoport III. Fázis
Avexitide Avexitide (USAN), Avexitide-acetát, Exendin 9-39 Függőben lévő frissítés Poszt-bariátriai hipoglikémia (PBH), veleszületett hiperinzulinizmus (HI) Cambridge University Press, Eiger BioPharmaceuticals, Stanford Egyetem II. Fázis
Efinopegdutide JNJ-64565111, HM12525A, MK-6024 Függőben lévő frissítés Nem alkoholos steatohepatitis | 2-es típusú diabetes mellitus Hanmi Pharmaceutical, MSD II. Fázis
Oxyntomodulin Függőben lévő frissítés Függőben lévő frissítés 2-es típusú diabetes mellitus, elhízás Xenetic Biosciences, Pharmsynthez PJSC II. Fázis
PB-1023 Glymera, GLP-1-ELP-120 Függőben lévő frissítés 2. típusú diabetes mellitus PhaseBio harmaceuticals, ImmunoForge II. Fázis
Retatrutide LY 3437943 XNUMX Függőben lévő frissítés Elhízás | Túlsúly, 2-es típusú diabetes mellitus Eli Lilly II. Fázis
GZR-18 GZR18 Függőben lévő frissítés 2-es típusú diabetes mellitus | Elhízás, túlsúly Gan & Lee Pharmaceuticals  Fázis I / II
E2HSA Rekombináns exenatid-humán szérumalbumin fúziós fehérje Függőben lévő frissítés Cukorbetegség Zhejiang Huayang I. fázis
GLP-1 analóg fúziós fehérje Rekombináns humán GLP-1 analóg fúziós fehérje, humán szérumalbumin (HSA) Függőben lévő frissítés Cukorbetegség Jiangsu T-Mab Biopharma I. fázis
HB 1085 Insulinotrop hormon szekréciós peptid fúziós fehérje Függőben lévő frissítés 2-es típusú diabetes mellitus, elhízás Wuxi Hebang I. fázis
Exendin-9,39 Exenatid9-39 Függőben lévő frissítés Cukorbetegség | Elhízottság Mayo Clinic I. fázis
GLP-1 Függőben lévő frissítés Függőben lévő frissítés 1-es típusú diabetes mellitus, inzulinrezisztencia Virginia Egyetem Alapítvány I. fázis
NN-9277 Függőben lévő frissítés Függőben lévő frissítés Túlsúly Novo Nordisk A / S I. fázis
Oxyntomodulin peptid analógok OXM Függőben lévő frissítés Cukorbetegség, Elhízás Imperial College London I. fázis
VTC-G15 Függőben lévő frissítés Függőben lévő frissítés 1. típusú diabetes mellitus Brigham tömegtábornok, Inc. I. fázis
XW-004 Orális GLP-1 analóg Függőben lévő frissítés 2-es típusú diabetes mellitus, alkoholmentes steatohepatitis, elhízás Sciwind Biosciences I. fázis
XW-014 XW-014 Függőben lévő frissítés 2-es típusú diabetes mellitus, alkoholmentes steatohepatitis, elhízás Sciwind Biosciences I. fázis
Biológiailag hasonló liraglutid TQZ2451 Függőben lévő frissítés 2. típusú diabetes mellitus Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Elküldés jóváhagyásra
Biológiailag hasonló liraglutid 4P-004, 4P004 Függőben lévő frissítés Térd ízületi gyulladás 4Moving Biotech I. fázis
Biológiailag hasonló liraglutid Függőben lévő frissítés Függőben lévő frissítés 2. típusú diabetes mellitus Sciwind Biosciences, Etinpro I. fázis
Biohasonló szemaglutid Függőben lévő frissítés Függőben lévő frissítés 2. típusú diabetes mellitus Chongqing Chenan Biopharmaceutical, Shanghai Bovax Biotechnology I. fázis
Biohasonló szemaglutid Függőben lévő frissítés Függőben lévő frissítés 2. típusú diabetes mellitus Hangzhou Zhongmei Huadong, Chongqing Paijin Biotechnológia I. fázis
Biohasonló szemaglutid Függőben lévő frissítés Függőben lévő frissítés 2-es típusú diabetes mellitus, Alzheimer-kór, nem alkoholos steatohepatitis, elhízás Zhuhai United Laboratories, Zhongshan Branch I. fázis
Semaglutide Biohasonló PJ-007 Függőben lévő frissítés 2-es típusú diabetes mellitus, elhízás Huadong Medicine, Chongqing Peg-Bio Biopharma I. fázis
Biológiailag hasonló liraglutid Függőben lévő frissítés Függőben lévő frissítés 2. típusú diabetes mellitus Nobot Biotechnológia Klinikai vizsgálati alkalmazás
Biohasonló szemaglutid Függőben lévő frissítés Függőben lévő frissítés Függőben lévő frissítés Zhuhai United Klinikai vizsgálati alkalmazás

Kap egy ingyenes idézet

Vegye fel velünk a kapcsolatot!