Leptyna to peptyd składający się z 167 aminokwasów zawierający sekwenecję sygnałową sekrecyjną o długości 21 aminokwasów. Leptyna odgrywa kluczowe role w regulacji funkcji neuroendokrynnej i równowagi energetycznej. Poziomy leptyny w krwi odzwierciedlają rezerwy energii, masę tłuszczową lub niedobory energii.
Terapia leptyną jest skuteczna w niektórych zaburzeniach kardio-metabolicznych związanych z deficytem leptyny, ale nie w normalnym otyłości.
Leptyna do użytku leczniczego
Rekombinantowy Metionina-ludzka Leptyna (r-Met-hu-leptin)
Metreleptin (Myalept) to rekombinante ludzkie leptyna (r-Met-hu-leptin), w której resztka metioniny została dodana do aminowego końca, aby poprawić wydajność i złożenie molekularne. Analog r-Met-hu-leptin jest polipeptydem bez glikozacji składającym się z 147 aminokwasów oraz zawierającym wiązanie disulfidowe między Cys-97 a Cys-147. Metreleptin jest produkowany przez Escherichia coli (E. coli) . Został opracowany przez Amgen i otrzymał zatwierdzenie od FDA w USA, EMA w Europie i PMDA w Japonii.
Ze względu na fakt, że Metreleptin ma zgłoszoną średnią końcową połowę życia wynoszącą około 4 godziny u ludzi, konieczne jest codzienne podawanie, aby utrzymać stężenia w krwi.
Pegylowana ludzka leptyna
Aby zaprojektować dłuższodziałającą leptynę, polietylenoglikol (PEG) jest powiązany z ludzką rekombinantną leptyną. Białko sprzężone PEG-OB ma dłuższą połowę życia (> 48 h). Rekombinanta ludzka leptyna jest ekspresowana ioczyszczana z E. coli , a następnie chemicznie sprzęgana z PEG o średniej masie cząsteczkowej 42 kDa w stosunku 1:1.
Yaohai Bio-Pharma oferuje kompleksowe rozwiązanie CDMO dla rekombinującego leptyny
Pipeline'y leptyny
|
Nazwa ogólna
|
Nazwa handlowa/Nazwa alternatywna
|
System ekspresji
|
Wskaźniki
|
Producent
|
Etap R&D
|
|
Metreleptin
|
Myalepta, AC-164594, KTR-103, Myalept, メトレレプチン
|
Escherichia coli (E. coli)
|
Rodzinna lokalna lipodystrofia, amenoreja
|
Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd.
|
Zatwierdzony
|
|
Rekombinacyjny metionylowy ludzki Fc-leptyna
|
LEPTIN A-200
|
Oczekuje na aktualizację
|
Otyłość
|
Amgen, Inc.
|
Badania kliniczne
|
|
CV-08-01
|
CP-deltaSOCS3, CV-08, CP-SP
|
Oczekuje na aktualizację
|
Otyłość
|
Cellivery Therapeutics, Inc.
|
Przedkliniczny
|
|
BL-5040
|
Wariant leptyny
|
Oczekuje na aktualizację
|
Choroba jelita zżerliwa
|
BioLineRx, Yissum
|
Przedkliniczny
|
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
NO
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
