Leptyna jest peptydem o długości 167 aminokwasów i sekwencji sygnałowej o długości 21 aminokwasów. Leptyna odgrywa kluczową rolę w regulacji funkcji neuroendokrynnych i homeostazy energetycznej. Poziom leptyny we krwi odzwierciedla zapasy energii, masę tłuszczową lub niedobór energii.
Terapia leptyną jest skuteczna w niektórych zaburzeniach kardiometabolicznych związanych z niedoborem leptyny, ale nie w przypadku normalnej otyłości.
Leptyna do użytku terapeutycznego
Rekombinowana leptyna metionylowo-ludzka (r-Met-hu-leptyna)
Metreleptyna (Myalept) to rekombinowany analog ludzkiej leptyny (r-Met-hu-leptyny), w którym na końcu aminowym dodano resztę metioniny w celu poprawy produktywności i fałdowania molekularnego. Analog r-Met-hu-leptyny jest nieglikozylowanym polipeptydem składającym się ze 147 aminokwasów z wiązaniem dwusiarczkowym pomiędzy Cys-97 i Cys-147. Metreleptyna jest wytwarzana przez Escherichia coli (E. coli). Został opracowany przez firmę Amgen i uzyskał zgodę FDA w USA, EMA w Europie i PMDA w Japonii.
Ponieważ średni końcowy okres półtrwania metreleptyny u ludzi wynosi około 4 godzin, w celu utrzymania stężenia we krwi konieczne jest codzienne podawanie.
Pegylowana ludzka leptyna
Aby zaprojektować długo działającą leptynę, glikol polietylenowy (PEG) łączy się z ludzką rekombinowaną leptyną. Skoniugowane białko PEG-OB ma dłuższy okres półtrwania (> 48 h). Rekombinowana ludzka leptyna jest wyrażana i oczyszczana E. coli, a następnie chemicznie łączony z PEG o średniej masie cząsteczkowej 42 kDa w stosunku 1:1.
Yaohai Bio-Pharma oferuje kompleksowe rozwiązanie CDMO dla rekombinowanej leptyny
Rurociągi Leptyny
|
Nazwa ogólna
|
Nazwa marki/nazwa alternatywna
|
System ekspresyjny
|
wskazania
|
Producent
|
Etap badawczo-rozwojowy
|
|
Metreleptyna
|
Myalepta, AC-164594, KTR-103, Myalept, メトレレプチン
|
Escherichia coli (E. coli)
|
Rodzinna ogniskowa lipodystrofia, brak miesiączki
|
Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd.
|
Zatwierdzony
|
|
Rekombinowana metionylowa ludzka Fc-leptyna
|
LEPTYNA A-200
|
Oczekująca aktualizacja
|
Otyłość
|
Amgen, Inc.
|
Próby kliniczne
|
|
CV-08-01
|
CP-deltaSOCS3, CV-08, CP-SP
|
Oczekująca aktualizacja
|
Otyłość
|
Cellivery Therapy, Inc.
|
Przedkliniczne
|
|
BL-5040
|
Wariant leptyny
|
Oczekująca aktualizacja
|
Choroby zapalne jelit
|
BioLineRx, Yissum
|
Przedkliniczne
|
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
NIE
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
