Wyizolowana z jadu szyszki morskiej, rodzaju Conus, Conotoxins (CTX) lub zwana Conopeptydem, to grupa peptydów neurotoksycznych. Peptydy konotoksyny zawierają 10-30 reszt aminokwasowych, zwykle z jednym lub większą liczbą wiązań dwusiarczkowych.
Znanych jest pięć konotoksyn, których aktywność została określona: typy α(alfa)-, δ(delta)-, κ(kappa)-, μ(mu)- i ω(omega)-. Każda z pięciu kategorii konotoksyn jest ukierunkowana na unikalny cel:
α-konotoksyna hamuje nikotynowe receptory acetylocholiny w nerwach i mięśniach.
δ-konotoksyna hamuje szybką inaktywację zależnych od napięcia kanałów sodowych.
κ-konotoksyna hamuje kanały potasowe.
μ-konotoksyna hamuje zależne od napięcia kanały sodowe mięśni.
ω-konotoksyna tłumi zależne od napięcia kanały wapniowe typu N.
Zastosowanie konotoksyn (konopeptydów)
W przeszłości badano konotoksynę i powiązane z nią kanały jonowe, aby zrozumieć toksyczny wpływ zatrucia na organizm ludzki. Ostatnio zwrócono uwagę na zastosowanie konotoksyn w terapiach leczniczych i kosmetyce.
Konotoksyny w terapiach leczniczych
Konotoksyny w leczeniu bólu
Pierwotnie odkryty potencjał farmaceutyczny dotyczył przypadków nieuleczalnego bólu. ω-konotoksyna ma działanie przeciwbólowe: działanie ω-konotoksyny M VII A jest 100 do 1000 razy większe niż morfina. Obecnie syntetyczna ω-konotoksyna z C. magus została zatwierdzona przez amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków do leczenia bólu pod nazwą handlową Prialt. Substancją czynną preparatu Prialt jest ω-konotoksyna MVIIA (lub zykonotyd), która jest prawdopodobnie najbardziej znaną z dotychczas odkrytych konotoksyn.
Konotoksyny w innych chorobach
Oprócz rozwoju klinicznego ω-MVIIA, badano inne konotoksyny pod kątem leczenia choroby Parkinsona, epilepsji, chorób serca i cukrzycy. Konotoksyny mają potencjał w leczeniu szerokiej grupy chorób ze względu na ich szeroki zakres celów neuromodulacyjnych.
Konotoksyny w kosmetykach
Podobnie jak toksyna botulinowa (Botoks), konotoksyny mają właściwości rozluźniające mięśnie i można je stosować w postaci kremu przeciwzmarszczkowego lub zastrzyku. Jedną z takich konotoksyn jest μ-CIIIC, która w ramach finansowanego przez Komisję Europejską projektu CONCO została pierwotnie oddzielona od szyszki polującej na ryby Conus consors. Kanał sodowy mięśni szkieletowych, Nav1.4 i neuronalny kanał sodowy Nav1.2 są preferencyjnie hamowane przez μ-CIIIC. Z powodu tego hamowania Nav1.4 może działać jako środek rozluźniający mięśnie. Początkowo μ-CIIIC opracowano jako lek do leczenia bólu i jako środek miejscowo znieczulający, który obecnie jest sprzedawany pod nazwą „XEP™-018” jako aktywny składnik kosmetycznego produktu przeciwzmarszczkowego dostępnego bez recepty.
Jako alternatywę dla syntezy chemicznej zbadano technologie rekombinacji DNA i biologii syntetycznej do biosyntezy konotoksyn (konopeptydów).
Yaohai Bio-Pharma oferuje kompleksowe rozwiązanie CDMO dla rekombinowanego konopeptydu
Opracowujemy rekombinowany konopeptyd/konotoksynę jako substancję czynną lub aktywny składnik farmaceutyczny (API). Produkt wkrótce pojawi się na rynku.
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
NIE
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
