Izolowane z jadu morskiego ślimaka stożkowego, rodzaju Conus, konotoksyny (CTX), lub nazywane konopeptydami, to grupa neurotoksyчnych peptydów. Peptydy konotoksyn składają się z 10-30 reszt aminokwasowych, zazwyczaj z jednym lub więcej wiązań disulfidowych.
Znane są pięć rodzajów konotoksyn, których działania zostały ustalone: α(alfa)-, δ(delta)-, κ(kappa)-, μ(mu)- i ω(omega)- typy. Każdy z pięciu rodzajów konotoksyn ma unikalny cel:
α-konotoksyna tłumi receptory nikotynowych receptorów acetylocholiny w nerwach i mięśniach.
δ-konotoksyna tłumi szybką nieaktywację napięciowo zależnych kanałów sodowych.
κ-konotoksyna tłumi kanały potasowe.
μ-konotoksyna tłumi napięciowo zależne kanały sodowe w mięśniach.
ω-konotoksyna tłumi napięciowo zależne kanały wapniowe typu N.
Zastosowanie konotoksyn (konopeptydów)
W przeszłości conotoxyna i związane z nią kanały jonowe były badane w celu zrozumienia toksycznego wpływu trucizny na ludzkie ciało. Ostatnio większą uwagę poświęcono zastosowaniu conotoksyn w leczniczych terapiach i kosmetykach.
Conotoxyny w leczniczych terapiach
Conotoxyny w zarządzaniu bólem
Początkowo odkryty potencjał farmaceutyczny dotyczył przypadków nieuleczalnego bólu. ω-conotoxyna ma wpływ przeciwbólowy: efekt ω-conotoxyny M VII A jest od 100 do 1000 razy większy niż morfiny. Obecnie syntetyczna ω-conotoxyna z C. magus została zatwierdzona przez Amerykańskie Biuro Żywności i Leków do leczenia bólu pod nazwą handlową Prialt. Aktywnym składnikiem w Prialt jest ω-conotoxyna MVIIA (lub ziconotyd), która prawdopodobnie jest najlepiej znaną conotoksyną odkrytą do tej pory.
Conotoxyny w innych chorobach
Obok klinicznej rozwoju ω-MVIIA, inne konotoksyny zostały badane w celu leczenia choroby Parkinsona, epilepsji, chorób serca i cukrzycy. Konotoksyny mają potencjał do leczenia szerokiej grupy chorób ze względu na swój szeroki zakres neuromodulacyjnych celów.
Konotoksyny w kosmetykach
Podobnie jak BTX (Botox), konotoksyny mają właściwości miorelaksujące i mogą być sformułowane jako krem przeciwzmarszczkowy lub iniekcja. Jedną z takich konotoksyn jest μ-CIIIC, która została pierwotnie oddzielona od rybołowiącego ślimaka Conus consors w ramach finansowanego przez Komisję Europejską projektu CONCO. Preferencyjnie inhibitowane są przez μ-CIIIC kanały sodowe mięśni kostnych Nav1.4 oraz neuronowe kanały sodowe Nav1.2. A ze względu na ten inhibition, Nav1.4 może działać jako miorelaksant. Początkowo μ-CIIIC był rozwijany jako lek do leczenia bólu i jako miejscowy anestetyk, który obecnie jest sprzedawany pod nazwą „XEP™-018” jako czynnik aktywny w kosmetycznym produkcie przeciwzmarszczkowym bez recepty.
Jako alternatywa dla syntezy chemicznej, technologie rekombinacji DNA i biologii syntetycznej zostały wykorzystane do badania biosyntezy konotoksyn (konopeptydów).
Yaohai Bio-Pharma Oferta Pełnego Rozwiązania CDMO dla Rekombinacyjnych Konopeptydów
Rozwijamy Rekombinacyjny Konopeptyd/Konotoksynę jako substancję czynną lub czynny składnik farmaceutyczny (API). Produkt pojawi się na rynku wkrótce.
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
NO
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
