Semaglutide
وصف سيماجلوتيد
سيماجلوتايد هو نظير الببتيد البشري المؤتلف الشبيه بالجلوكاجون -1 (GLP-1)، الذي ينتمي إلى فئة منبهات مستقبلات GLP-1 (أو GLP-1 RAs). طورت شركة Novo Nordisk ثلاث تركيبات من سيماجلوتيد متاحة بالفعل في السوق: Ozempic وWegovy (تركيبة للحقن) وRybelsus (قرص يؤخذ عن طريق الفم).
يُوصف Ozempic وRybelsus للتحكم في نسبة السكر في الدم لدى مرضى السكري من النوع 2، بينما يُستخدم Wegovy للتحكم في الوزن لدى المرضى الذين يعانون من السمنة المفرطة أو الذين يعانون من زيادة الوزن.
مرادفات
Semaglutide، Ozempic (تركيبة قابلة للحقن للتحكم في نسبة السكر في الدم)، Wegovy (تركيبة قابلة للحقن لإدارة الوزن)، Rybelsus (semaglutide عن طريق الفم)، NN9535، NNC0113-0217، CAS 910463-68-2، UNII-53AXN4NNHX
تسلسل الأحماض الأمينية للسيماجلوتيد
سيماجلوتايد هو نظير GLP-1 (7-37) طويل المفعول ومصمم جيدًا ويعتمد على الليراجلوتيد. يختلف سيماجلوتايد عن ليراجلوتايد في موقعين. تم استبدال الموضع 8 بـ Aib(U) —— وهو تعديل يحميه بشكل كبير من التحلل الأنزيمي بواسطة ديبيبتيديل-بيبتيداز 4 (DPP-4). بالإضافة إلى ذلك، تعد سلسلة الأحماض الدهنية المعدلة واثنين من المواد الوسيطة PEG2 مثالية للفعالية الطويلة سواء في المختبر أو في الجسم الحي.
الشكل 1. صيغة هيكل سيماجلوتيد
صياغة سيماجلوتيد
نظام التعبير
خميرة
عملية تصنيع سيماجلوتيد
تصنيع المواد الدوائية
تخمير الخميرة وحصاد مرق الثقافة
التنقية لإنتاج العمود الفقري الببتيد النقي (وتسمى أيضًا GLP-1(9-37) أو سلائف سيماجلوتيد)
تعديل وتنقية الببتيد لتكوين المادة الفعالة
تصنيع المنتجات الدوائية
التعبئة المعقمة: تحضير التركيبة وتعبئتها في خراطيش، يليها التشطيب