اللبتين عبارة عن ببتيد حمض أميني مكون من 167 حمضًا أمينيًا مع تسلسل إشارة إفرازية مكون من 21 حمضًا أمينيًا. يلعب اللبتين أدوارًا رئيسية في تنظيم وظيفة الغدد الصم العصبية وتوازن الطاقة. مستويات الدم من اللبتين تعكس مخازن الطاقة أو كتلة الدهون أو نقص الطاقة.
يعتبر علاج اللبتين فعالا في بعض اضطرابات القلب الاستقلابية المرتبطة بنقص الليبتين، ولكن ليس في السمنة الطبيعية.
اللبتين للاستخدام العلاجي
المؤتلف ميثيونيل-اللبتين البشري (r-Met-hu-leptin)
Metreleptin (Myalept) هو نظير اللبتين البشري المؤتلف (r-Met-hu-leptin)، حيث تمت إضافة بقايا الميثيونين إلى النهاية الأمينية لتحسين الإنتاجية والطي الجزيئي. نظير r-Met-hu-leptin عبارة عن بولي ببتيد غير جليكوزيل يتكون من 147 حمضًا أمينيًا مع رابطة ثاني كبريتيد بين Cys-97 وCys-147. يتم إنتاج الميتريلبتين بواسطة الإشريكية القولونية (E. coli). تم تطويره بواسطة شركة Amgen وحصل على موافقة إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) في الولايات المتحدة الأمريكية، ووكالة الأدوية الأوروبية (EMA) في أوروبا، وPMDA في اليابان.
بما أن الميتريلبتين لديه متوسط نصف عمر نهائي يبلغ حوالي 4 ساعات في البشر، فإن تناوله يوميًا ضروري للحفاظ على تركيزاته في الدم.
اللبتين البشري Pegylated
لتصميم اللبتين طويل المفعول، يتم ربط البولي إيثيلين جلايكول (PEG) بالليبتين المؤتلف البشري. يتمتع البروتين المترافق PEG-OB بنصف عمر أطول (> 48 ساعة). يتم التعبير عن اللبتين البشري المؤتلف وتنقيته منه E. كولاي، ثم يتم ربطها كيميائيًا بـ PEG بمتوسط وزن جزيئي يبلغ 42 كيلو دالتون بنسبة 1: 1.
تقدم شركة Yaohai Bio-Pharma حل CDMO الشامل للليبتين المؤتلف
خطوط أنابيب اللبتين
اسم عام
|
اسم العلامة التجارية/الاسم البديل
|
نظام التعبير
|
مؤشرات
|
الشركة المصنعة
|
مرحلة البحث والتطوير
|
ميتريليبتين
|
Myalepta، AC-164594، KTR-103، Myalepta، メトレレプチン
|
الإشريكية القولونية (E. coli)
|
الحثل الشحمي البؤري العائلي، انقطاع الطمث
|
أمريت للأدوية DAC، أمريت فارما بي إل سي، شيونوجي وشركاه المحدودة.
|
موافق عليه
|
المؤتلف ميثيونيل الإنسان Fc-ليبتين
|
لبتين A-200
|
في انتظار التحديث
|
• السمنة .
|
Amgen، Inc.
|
تجربة سريرية
|
السيرة الذاتية 08-01
|
CP-دلتاSOCS3،CV-08،CP-SP
|
في انتظار التحديث
|
• السمنة .
|
شركة سيلفيري ثيرابيوتيكس
|
ما قبل السريرية
|
BL-5040
|
متغير اللبتين
|
في انتظار التحديث
|
أمراض الأمعاء الالتهابية
|
بيولاين آر إكس، يسوم
|
ما قبل السريرية
|