جميع الاقسام
ENEN
هيرودين

هيرودين

الصفحة الرئيسية >  شكل  >  البروتينات  >  الببتيد المؤتلف  >  هيرودين

شكل

هيرودين

هيرودين، مشتق من هيرودو ميديسيناليس، وهو بولي ببتيد يتكون من 64-66 حمض أميني بوزن جزيئي يصل إلى 7 كيلو دالتون تقريبًا. الهيرودين هو مثبط طبيعي قوي للثرومبين، لكن تطويره وتطبيقه كان محدودًا بسبب ندرة الهيرودين الطبيعي.

لقد أتاح التقدم في التكنولوجيا الحيوية إنتاج الهيرودين المؤتلف من البكتيريا والخميرة. يحتوي الهيرودين المؤتلف على بنية كيميائية ونشاط دوائي مشابه للهيرودين الطبيعي.

تم استخدام بعض مشتقات الهيرودين المؤتلفة، مثل الليبيرودين والديسيرودين، كعلاجات لعلاج اضطرابات التخثر. بالإضافة إلى ذلك، نظرًا لارتفاع الطلب على الهيرودين، تتم أيضًا دراسة بعض المشتقات الأحدث مثل هيرودين المؤتلف RGD، وهيرودين معدل بروموفينيل ألانين، ونيورودين، وAnnexin V-hirudin 3-ABD في التجارب السريرية.

هيرودين للاستخدام العلاجي
ليبيرودين

Lepirudin (Refludan) هو هيرودين معاد وراثيا مع 65 من الأحماض الأمينية. يتم التعبير عن الليبيرودين في خلايا الخميرة. بصرف النظر عن بقايا الأحماض الأمينية [استبدال الليوسين (Leu) بواسطة الأيسولوسين (Ile) عند الطرف N من الببتيد، وحذف مجموعة الكبريتات في الموضع 63 من التيروزين (Tyr)]، فإن الليبيرودين مشابه إلى الهيرودين الطبيعي.

تم تطوير عقار Lepirudin بواسطة شركة Sanofi وتمت الموافقة عليه كمضاد لتخثر الدم.

ديسيرودين

Desyldin (Iprivasc) عبارة عن سلسلة بولي ببتيد مفردة مؤتلفة تتكون من 65 بقايا من الأحماض الأمينية وتشكل ثلاث روابط ثاني كبريتيد. إن عدم وجود مجموعة الكبريتات في Tyr-63 في ديسيلدين يجعله يختلف عن الهيرودين الطبيعي. يشبه هيكل ديسيلدين تركيب الليبيلدين، مع التمييز الوحيد وهو أول حمضين أمينيين في النهاية الأمينية. يتكون Lepyldine من Lue1-Thr2 في هذا الموقع، في حين يتكون desyldine من Val1-Val2.

يتم التعبير عن ديسيلدين في الخميرة (خميرة الخباز) باستخدام تكنولوجيا الحمض النووي المؤتلف.

المؤتلف RGD-هيرودين

المؤتلف RGD-hirudin هو بروتين اندماجي لثلاثي الببتيد Arg-Gly-Asp (RGD) ومتغير hirudin (2-Lys47). وهو جزيء هيرودين جديد ثنائي الوظيفة، ويمكن التعبير عنه بمستويات عالية في بيتشيا باستوريس.

هيرودين المعدل بالبورونوفينيل ألانين

يتم إنتاج مشتق هيرودين جديد، هيرودين معدل بالبورونوفينيل ألانين، عن طريق تعديل الموقع 63 باستخدام طريقة تمديد الكودون للحمض الأميني البورونوفينيل ألانين. بعد هذا التعديل، يزداد نشاط مضاد الثرومبين للهيرودين المؤتلف بشكل ملحوظ.

نيورودين

باعتباره بروتينًا مدمجًا جديدًا مضادًا للتخثر، تم تطوير نيورودين كدواء أولي، والذي سيطلق نوعًا مختلفًا من هيرودين 2-Lys47 (HV2) يستهدف مواقع التخثر.

أنيكسين V-هيرودين 3-ABD (hAvHA)

يمكن لبروتين الاندماج الآخر، Annexin V-hirudin 3-ABD (hAvHA) أن يرتبط بألبومين المصل أثناء الدورة الدموية، مما يحسن نصف العمر والتوصيل المستهدف للهيرودين.

تقدم شركة Yaohai Bio-Pharma حل CDMO الشامل لمركب Hirudin المؤتلف
تمت الموافقة على المؤتلف هيرودين

اسم عام

اسم العلامة التجارية/الاسم البديل

نظام التعبير

مؤشرات

الشركة المصنعة

المرحلة الأخيرة

ديسيرودين، المؤتلف

CGP 39393، 63-ديسولفوهيرودين، هيرودو ميديسيناليس إسوفورم HV1، إيبريفاسك، آر-هيرودين، ريفاسك

الخميرة (Saccharomyces cerevisiae)

التخثر الوريدي العميق

كانيون للأدوية إيه جي

موافقة

ليبيرودين المؤتلف

HBW 023، HEW 023، هيرودين البديل -1، ريفلودان

الخميرة (Saccharomyces cerevisiae)

نقص الصفيحات المرتبطة بالهيبارين. مضاعفات الانصمام الخثاري (TECs)

سيلجين (بريستول مايرز سكويب)، سانوفي إس إيه، باير

الموافقة، المسحوبة (الاتحاد الأوروبي)

هيرودين البديل الحيوي

ثرومبيكس

في انتظار التحديث

التخثر الوريدي العميق

راين مينافارم

موافقة

نيورودين المؤتلف

EPR-هيرودين

خميرة

التخثر الوريدي العميق

بكين SH للتكنولوجيا الحيوية

المرحلة الأولى
الحصول على أسعار مجاني

تواصل معنا