Leptin là một chuỗi peptit gồm 167 axit amin, có chứa dãy tín hiệu bài tiết gồm 21 axit amin. Leptin đóng vai trò quan trọng trong việc điều hòa chức năng thần kinh nội tiết và sự cân bằng năng lượng. Mức độ leptin trong máu phản ánh mức dự trữ năng lượng, khối lượng mỡ hoặc tình trạng thiếu hụt năng lượng.
Liệu pháp leptin có hiệu quả trong một số rối loạn tim mạch chuyển hóa liên quan đến thiếu hụt leptin, nhưng không hiệu quả trong béo phì thông thường.
Leptin dùng cho mục đích điều trị
Leptin người methionyl tái tổ hợp (r-Met-hu-leptin)
Metreleptin (Myalept) là một analog của leptin người tái tổ hợp (r-Met-hu-leptin), trong đó có thêm một nhóm methionine ở đầu N để cải thiện năng suất và gấp phân tử. Analog r-Met-hu-leptin là một polypeptide không glycosyl hóa, gồm 147 axit amin với một liên kết disulfide giữa Cys-97 và Cys-147. Metreleptin được sản xuất bởi Escherichia coli (E. coli) . Nó đã được phát triển bởi Amgen và được FDA tại Hoa Kỳ, EMA tại châu Âu và PMDA tại Nhật Bản chấp thuận.
Do Metreleptin có thời gian bán thải trung bình được báo cáo khoảng 4 giờ ở người, cần phải dùng hàng ngày để duy trì nồng độ trong máu.
Leptin Người Pegylated
Để thiết kế leptin tác dụng kéo dài, polyethylene glycol (PEG) được gắn vào leptin tái tổ hợp của người. Protein PEG-OB liên kết có thời gian bán thải lâu hơn (> 48 giờ). Leptin tái tổ hợp của người được biểu hiện và tinh chế từ E. coli , sau đó được gắn hóa học với PEG có trọng lượng phân tử trung bình là 42 kDa theo tỷ lệ 1:1.
Yaohai Bio-Pharma Cung Cấp Giải Pháp CDMO Trọn Vẹn cho Leptin Tái Tổ Hợp
Dự Án Leptin
|
Tên chung
|
Tên thương hiệu/Tên thay thế
|
Hệ thống biểu hiện
|
Dấu hiệu
|
Nhà sản xuất
|
Giai đoạn Nghiên cứu & Phát triển
|
|
Metreleptin
|
Myalepta, AC-164594, KTR-103, Myalept, メトレレプチン
|
Escherichia coli (E. coli)
|
Lipodystrophy gia đình tập trung, vô kinh
|
Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd.
|
Được chấp thuận
|
|
Leptin người methionyl tái tổ hợp với Fc
|
LEPTIN A-200
|
Đang chờ cập nhật
|
Béo phì
|
Amgen, Inc.
|
Thử nghiệm lâm sàng
|
|
CV-08-01
|
CP-deltaSOCS3、CV-08、CP-SP
|
Đang chờ cập nhật
|
Béo phì
|
Cellivery Therapeutics, Inc.
|
Trước lâm sàng
|
|
BL-5040
|
Biến thể leptin
|
Đang chờ cập nhật
|
Bệnh viêm ruột
|
BioLineRx, Yissum
|
Trước lâm sàng
|
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
NO
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
