IL-1α/β là một phần của họ rộng hơn các cytokine IL-1 gây ra tín hiệu phụ thuộc MyD88 thông qua protein phụ trợ IL-1 chung (IL-1RAcP) gắn vào tiểu đơn vị IL-1R1. Và các đối thủ tự nhiên IL-1Ra, sIL-1RAcp và thụ thể giả IL-1R2 điều chỉnh chức năng của IL-1α/β.
Thụ thể đối kháng IL-1 (IL-1Ra), một thành viên quan trọng của họ IL-1, dường như chủ yếu là một cytokine chống viêm. Năm 1984, IL-1Ra lần đầu tiên được phát hiện trong nước tiểu, huyết thanh và dịch nuôi cấy monocyt của bệnh nhân mắc bệnh bạch cầu.
Ứng dụng của IL-1RA
Là một interleukin-1 receptor antagonist tái tổ hợp không glycosylated của người (IL-1Ra), Anakinra (Kineret, Amgen Inc.) tác động trên con đường tín hiệu IL-1/IL-1R1 để tăng tiết nước mắt và chuẩn hóa lớp chất nhầy.
Khác với IL-1Ra bản gốc ở người, anakinra có thêm một nhóm methionine đơn tại đầu N-terminus. Một phân tử anakinra gồm 153 axit amin với trọng lượng phân tử là 17.3 kDa. Anakinra được biểu hiện trong Escherichia coli (E. coli) . Thuốc hiện đã được FDA chấp thuận để điều trị viêm khớp dạng thấp (RA), hội chứng chu kỳ liên quan đến cryopyrin (CAPS) và thiếu hụt đối thủ thụ thể interleukin-1 (DIRA).
Yaohai Bio-Pharma Cung Cấp Giải Pháp CDMO Toàn Diện cho IL-1RA
Dự Án IL-1Ra
Tên chung
|
Tên thương mại/
Tên khác
|
Hệ thống biểu hiện
|
Dấu hiệu
|
Nhà sản xuất
|
Giai đoạn Nghiên cứu & Phát triển
|
Anakinra
|
Kineret, Antril, Antagonist thụ thể Interleukin-1 anakinra, RHIL-1RA
|
Escherichia Coli (E. coli )
|
Viêm khớp dạng thấp (RA), Hội chứng Giai đoạn Cryopyrin (CAPS), Thiếu hụt Antagonist Thụ thể Interleukin-1 (DIRA), Viêm phổi COVID-19
|
Amgen
|
Phê duyệt
|
Isunakinra
|
EBI-005
|
Đang chờ cập nhật
|
Dị ứng kết mạc nặng
|
Sesen Bio, Inc.
|
giai đoạn 2
|
GR007
|
rhIL-1Ra
|
E. coli
|
Độc tính do các tác nhân hóa trị
|
Jiaochen Biological
|
giai đoạn 2
|
NK-003
|
FC21-liệu pháp tế bào NK
|
Đang chờ cập nhật
|
Bệnh bạch cầu dòng tủy mãn tính (CML) đang điều trị bằng TKI
|
BetterLife Pharma
|
giai đoạn 2
|
HL-2351
|
Interleukin (IL)-1 đối kháng thụ thể được gắn Fc, rhIL-1Ra-hyFc
|
Đang chờ cập nhật
|
Viêm khớp dạng thấp (RA),
|
Genexine, Inc.
|
giai đoạn 2
|
Tham khảo:
[1] Broderick L, Hoffman HM. IL-1 và bệnh viêm tự phát: sinh học, cơ chế bệnh và mục tiêu điều trị. Nat Rev Rheumatol. 2022 Tháng Tám;18(8):448-463. doi: 10.1038/s41584-022-00797-1.