Tất cả danh mục
ENEN
GLP-1

GLP-1

Trang chủ >  Chế độ  >  Protein  >  GLP-1

Chế độ

GLP-1

GLP-1 là một hormone gồm 37 axit amin. GLP-1 nguyên vẹn có hoạt tính sinh học phụ thuộc vào GLP-1 (7-36) amid và GLP-1 (7-37). Để tăng tiết insulin và somatostatin, GLP-1 (7-36) amid và GLP-1 (7-37) gắn kết và ảnh hưởng đến thụ thể GLP-1 đã được xác định (GLP1R) trên tế bào β, δ và α của đảo tụy. Hơn nữa, GLP-1 và các chất kích thích GLP-1R cũng góp phần làm giảm đường huyết và giảm cân với nhiều tác động ngoài tụy khác nhau.

Thời gian bán thải của GLP-1 ở người trong cơ thể rất ngắn. Do đó, các chất tương tự GLP-1 (như chất kích thích GLP-1R) đã được phát triển thông qua việc sửa đổi cấu trúc của nó để cải thiện sự ổn định của hormone này đồng thời duy trì hiệu quả và tác dụng dược lý của nó.

Các chất tương tự GLP-1 dùng cho mục đích điều trị

Có nhiều chất kích thích thụ thể GLP-1 khác nhau đang được sử dụng, bao gồm exenatide, exenatide dạng phóng thích kéo dài (ER), lixisenatide, liraglutide, dulaglutide, semaglutide và semaglutide dạng uống. Tuy nhiên, do doanh số bán hàng giảm sút, albiglutide đã bị ngừng sản xuất vào năm 2017. Năm 2005, FDA đã phê duyệt chất kích thích thụ thể GLP-1 đầu tiên, đó là exenatide. Tất cả các chất tương tự GLP-1 ngoại trừ semaglutide dạng uống (được FDA phê duyệt vào năm 2019) đều được tiêm dưới da.

Ngoài ra, semaglutide đã được FDA phê duyệt cho việc quản lý cân nặng mãn tính vào năm 2021 và đã chứng minh hiệu quả trong các nghiên cứu giảm cân khi tiêm một lần mỗi tuần với liều cao 2,4 mg. Các chất kích thích thụ thể GLP-1 khác, ngoại trừ liraglutide và semaglutide liều cao, cũng đã cho thấy có tác dụng tốt trong việc giảm cân nhưng chưa được FDA phê duyệt cho chỉ định này.

Tên Loại Đặc điểm cấu trúc
Exenatide Tác động ngắn hạn Exenatide là một peptit amide có 39 acid amin với 53% trình tự acid amin giống với GLP-1 của người. Sự thay thế acid amin quan trọng ở vị trí 2 tạo ra khả năng kháng hoàn toàn đối với DPP-4.
Liraglutide Tác động ngắn hạn Với 97% độ đồng nhất về acid amin, Liraglutide có cấu trúc tương tự như GLP-1 tự nhiên (7-37). Sự khác biệt giữa Liraglutide và GLP-1 của người là Lys bị thay thế bằng Arg ở vị trí 28; Spacer glutamate tại Lys ở vị trí 20 liên kết với acid palmitic. Thông qua việc gắn kết với albumin huyết thanh và tự gắn kết trong không gian dưới da, sự liên kết axit béo làm kéo dài thời gian tác động.
Albiglutide Tác dụng lâu dài Albiglutide là sự kết hợp hai phân tử GLP-1(7-36) với albumin huyết thanh của người. Chuỗi peptit được dịch chuyển từ Gly sang Ala ở vị trí 8, điều này tăng khả năng kháng lại sự tụ tập protein do DPP-4 gây ra. Ngoài ra, sự kết hợp của peptit này với albumin làm kéo dài thời gian bán hủy trong cơ thể người từ 6-8 ngày.
Dulaglutide Tác dụng lâu dài Dulaglutide là một polypeptide tương tự GLP-1 (7-37) bao gồm DNA tái tổ hợp được gắn cộng hóa trị với IgG Fc. Cấu trúc của dulaglutide cải thiện độ tan, giảm tính gây miễn dịch và làm chậm quá trình thải trừ qua thận.
Lixisenatide Tác động ngắn hạn Lixisenatide bao gồm một peptit 44 axit amin có cấu trúc tương tự exenatide (chỉ khác nhau bởi một axit amin). Chuỗi exenatide gốc đã được mở rộng bằng cách thêm sáu nhóm lysine vào đầu C và loại bỏ proline khỏi đầu C. Sự sửa đổi này đã kéo dài nhẹ thời gian bán hủy của exenatide lên 3-4 giờ, cho phép tiêm dưới da một lần mỗi ngày và, quan trọng hơn, tăng gấp bốn lần khả năng kết hợp với thụ thể GLP-1.
NN9535 Tác dụng lâu dài Là một chất đối kháng GLP-1 tác dụng kéo dài, semaglutide khác với liraglutide ở hai vị trí. Vị trí 2 được thay thế bằng Aib(U) - một sửa đổi bảo vệ nó đáng kể khỏi sự phân hủy enzym bởi DPP-4. Ngoài ra, chuỗi axit béo được sửa đổi và hai trung gian PEG2 đã được chứng minh là tối ưu cho hiệu quả kéo dài cả in vitro và in vivo.
Beinaglutide Tác động ngắn hạn Benalutide là một polypeptide GLP-1 tái tổ hợp của người (rhGLP-1) gần như 100% đồng dạng với GLP-1 của người (7-36).
PEG-Loxenatide Tác dụng lâu dài Polyethylene glycol loxenatide (PEG-Loxe) là một analog GLP-1 liên kết PEG mới. Loxenatide được phái sinh từ exendin-4, có 53% đồng dạng với GLP-1 của người.

LY3298176

Tác dụng lâu dài Một chất đối kháng kép nhắm mục tiêu vào thụ thể GLP-1 và thụ thể polypeptide insulinotropic (GIP).
Yaohai Bio-Pharma Cung Cấp Giải Pháp CDMO Trọn Gói Cho GLP-1
Dòng sản phẩm GLP-1 hoặc các chất tương tự GLP-1
Tên chung Tên thương mại / Tên thay thế Hệ thống biểu hiện Dấu hiệu Nhà sản xuất Giai đoạn mới nhất
Liraglutide tái tổ hợp Saxenda, Victoza, 诺和力 Nấm men (Saccharomyces cerevisiae) Bệnh tim mạch, Béo phì, Thừa cân, Đái tháo đường loại 2 Novo Nordisk Phê duyệt
Semaglutide (Tiêm) Ozempic, Wegovy, 诺和泰 Men Đái tháo đường tuýp 2, Thừa cân, Béo phì, Suy tim, Viêm gan mỡ không cồn Novo Nordisk Phê duyệt
Semaglutide (Uống) Rybelsus Men Đái tháo đường tuýp 2, Thừa cân, Béo phì, Bệnh Alzheimer Novo Nordisk Phê duyệt
Albiglutide Albugo, Eperzan, Syncria Nấm men (Saccharomyces cerevisiae) Đái tháo đường tuýp 2 GSK Rút khỏi
Bydureon, Byetta Exenatide N.A. (Hợp thành hóa học) Đái tháo đường tuýp 2 Amylin Pharmaceutical,AstraZeneca Phê duyệt
Dulaglutide trulicity Tế bào CHO Đái tháo đường tuýp 2 Eli Lilly Phê duyệt
Beinaglutide y sinh thái, Phi朔mỹ Escherichia coli (E. coli) Đái tháo đường tuýp 2, Béo phì , Thừa cân Shanghai Benemae Pharmaceutical Phê duyệt
Sản phẩm sinh học tương tự Liraglutide 利鲁平 Escherichia coli (E. coli) Đái tháo đường tuýp 2, Béo phì, Thừa cân, Đái tháo đường Hangzhou Zhongmei, Jiuyuan Gene Engineering Phê duyệt
Sản phẩm sinh học tương tự Liraglutide 统博力 Đang chờ cập nhật Đái tháo đường tuýp 2 Tonghua Dongbao Phê duyệt
Ecnoglutide XW003 Escherichia coli (E. coli) Loại 2 tiểu đường | Béo phì | Viêm gan nhiễm mỡ không cồn（viêm gan nhiễm mỡ không cồn, NASH） Sciwind Biosciences Giai đoạn III
Exendin-4 Exenatide tái tổ hợp, chất hoạt động Đang chờ cập nhật Đái tháo đường tuýp 2 Dongguan Baolijian Bioengineering Giai đoạn III
Exendin 4 tái tổ hợp UNI RE4 Đang chờ cập nhật Đái tháo đường tuýp 2 Uni-Bio Science Group Giai đoạn III
rExenatide-4 Exenatide tái tổ hợp-4, RE-4 Đang chờ cập nhật Đái tháo đường tuýp 2 CSPC Zhongqi Pharmaceutical Technology Giai đoạn III
Sản phẩm sinh học tương tự Liraglutide Đang chờ cập nhật Đang chờ cập nhật Đái tháo đường tuýp 2 SL Pharmaceutica, Protein-Way Biotechnology Giai đoạn III
Sản phẩm sinh học tương tự Liraglutide Đang chờ cập nhật Đang chờ cập nhật Béo phì | Thừa cân | Đái tháo đường tuýp 2 Wanbang Biopharmaceuticals Giai đoạn III
Sản phẩm sinh học tương tự Liraglutide Đang chờ cập nhật Đang chờ cập nhật Đái tháo đường tuýp 2 Zhuhai United Laboratories Giai đoạn III
Sản phẩm sinh học tương tự Semaglutide Đang chờ cập nhật Đang chờ cập nhật Đái tháo đường tuýp 2 Livzon Group Giai đoạn III
Avexitide Avexitide (USAN), Avexitide acetate, Exendin 9-39 Đang chờ cập nhật Hạ đường huyết sau phẫu thuật bariatric (PBH), Bệnh tăng insulin bẩm sinh (HI) Cambridge University Press, Eiger BioPharmaceuticals, Đại học Stanford Giai đoạn II
Efinopegdutide JNJ-64565111, HM12525A, MK-6024 Đang chờ cập nhật Viêm gan mỡ không do rượu | Đái tháo đường tuýp 2 Hanmi Pharmaceutical, MSD Giai đoạn II
Oxyntomodulin Đang chờ cập nhật Đang chờ cập nhật Đái tháo đường tuýp 2, Béo phì Xenetic Biosciences, Pharmsynthez PJSC Giai đoạn II
PB-1023 Glymera, GLP-1-ELP-120 Đang chờ cập nhật Đái tháo đường tuýp 2 PhaseBio Pharmaceuticals, ImmunoForge Giai đoạn II
Retatrutide LY 3437943 Đang chờ cập nhật Béo phì | Thừa cân, Đái tháo đường tuýp 2 Eli Lilly Giai đoạn II
GZR-18 GZR18 Đang chờ cập nhật Đái tháo đường loại 2 | Béo phì, Thừa cân Gan & Lee Pharmaceuticals Giai đoạn I / II
E2HSA Thành phần tổng hợp exenatide-serum albumin người Đang chờ cập nhật Tiểu đường Zhejiang Huayang Giai đoạn I
Thành phần tương tự GLP-1 Thành phần tổng hợp tương tự GLP-1 của người, serum albumin người (HSA) Đang chờ cập nhật Tiểu đường Jiangsu T-Mab Biopharma Giai đoạn I
HB 1085 Thuốc kích thích tiết hormone insulin peptide fusion protein Đang chờ cập nhật Đái tháo đường tuýp 2, Béo phì Wuxi Hebang Giai đoạn I
Exendin-9,39 Exenatide9-39 Đang chờ cập nhật Tiểu đường | Béo phì Viện Mayo Giai đoạn I
GLP-1 Đang chờ cập nhật Đang chờ cập nhật Tiểu đường loại 1, Kháng insulin Quỹ Đại học Virginia Giai đoạn I
NN-9277 Đang chờ cập nhật Đang chờ cập nhật Thừa cân Novo Nordisk A/S Giai đoạn I
Các chất tương tự peptit oxyntomodulin OXM Đang chờ cập nhật Tiểu đường, Béo phì Trường Đại học Imperial College London Giai đoạn I
VTC-G15 Đang chờ cập nhật Đang chờ cập nhật Tiểu đường tuýp 1 Mass General Brigham, Inc. Giai đoạn I
XW-004 Chất tương tự GLP-1 dạng uống Đang chờ cập nhật Tiểu đường tuýp 2, Viêm gan nhiễm mỡ không cồn, Béo phì Sciwind Biosciences Giai đoạn I
XW-014 XW-014 Đang chờ cập nhật Tiểu đường tuýp 2, Viêm gan nhiễm mỡ không cồn, Béo phì Sciwind Biosciences Giai đoạn I
Sản phẩm sinh học tương tự Liraglutide TQZ2451 Đang chờ cập nhật Đái tháo đường tuýp 2 Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Nộp để phê duyệt
Sản phẩm sinh học tương tự Liraglutide 4P-004、4P004 Đang chờ cập nhật Viêm khớp gối 4Moving Biotech Giai đoạn I
Sản phẩm sinh học tương tự Liraglutide Đang chờ cập nhật Đang chờ cập nhật Đái tháo đường tuýp 2 Sciwind Biosciences, Etinpro Giai đoạn I
Sản phẩm sinh học tương tự Semaglutide Đang chờ cập nhật Đang chờ cập nhật Đái tháo đường tuýp 2 Chongqing Chenan Biopharmaceutical, Shanghai Bovax Biotechnology Giai đoạn I
Sản phẩm sinh học tương tự Semaglutide Đang chờ cập nhật Đang chờ cập nhật Đái tháo đường tuýp 2 Hangzhou Zhongmei Huadong, Chongqing Paijin Biotechnology Giai đoạn I
Sản phẩm sinh học tương tự Semaglutide Đang chờ cập nhật Đang chờ cập nhật Đái tháo đường tuýp 2, Bệnh Alzheimer, Viêm gan mỡ không cồn, Béo phì Trung tâm Nghiên cứu Liên hợp Chu Hải, Chi nhánh Trung Sơn Giai đoạn I
Sản phẩm sinh học tương tự Semaglutide PJ-007 Đang chờ cập nhật Đái tháo đường tuýp 2, Béo phì Huadong Medicine, Chongqing Peg-Bio Biopharma Giai đoạn I
Sản phẩm sinh học tương tự Liraglutide Đang chờ cập nhật Đang chờ cập nhật Đái tháo đường tuýp 2 Nobot Biotechnology Đơn xin thử nghiệm lâm sàng
Sản phẩm sinh học tương tự Semaglutide Đang chờ cập nhật Đang chờ cập nhật Đang chờ cập nhật Chu Hải United Đơn xin thử nghiệm lâm sàng

Nhận Báo Giá Miễn Phí

Get in touch