Tất cả danh mục
ENEN
GLP-1

GLP-1

Trang Chủ >  Phương thức  >  Protein  >  GLP-1

Phương thức

GLP-1

GLP-1 là một hormone bao gồm 37 axit amin. GLP-1 hoạt động sinh học nguyên vẹn phụ thuộc vào GLP-1 (7-36) amide và GLP-1 (7-37). Để tăng tiết insulin và somatostatin, GLP-1 (7-36) amide và GLP-1 (7-37) liên kết và ảnh hưởng đến thụ thể GLP-1 đã xác định (GLP1R) trên tế bào β, tế bào δ và tế bào α của đảo tụy. Hơn nữa, chất chủ vận GLP-1 và GLP-1R cũng góp phần làm giảm lượng đường trong máu và giảm cân với nhiều tác dụng ngoài tuyến tụy.

Thời gian bán hủy của GLP-1 trong cơ thể con người là ngắn. Vì vậy, các chất tương tự GLP-1 (như chất chủ vận GLP-1R) được phát triển thông qua sửa đổi cấu trúc của nó để cải thiện tính ổn định của hormone này trong khi vẫn duy trì hiệu lực và tác dụng dược lý của nó.

Chất tương tự GLP-1 để sử dụng điều trị

Có nhiều chất chủ vận thụ thể GLP-1 khác nhau, bao gồm exenatide, exenatide phóng thích kéo dài (ER), lixisenatide, liraglutide, dulaglutide, semaglutide và semaglutide đường uống. Nhưng do doanh số bán hàng giảm sút nên albiglutide đã bị ngừng sản xuất vào năm 2017. Năm 2005, FDA đã phê duyệt chất chủ vận thụ thể GLP-1 đầu tiên, exenatide. Tất cả các chất tương tự GLP-1 ngoại trừ semaglutide đường uống (được FDA phê duyệt năm 2019) đều được tiêm dưới da.

Ngoài ra, semaglutide đã được FDA chấp thuận để kiểm soát cân nặng mãn tính vào năm 2021 và nó đã cho thấy hiệu quả trong các nghiên cứu giảm cân khi tiêm mỗi tuần một lần với liều cao 2.4 mg. Các chất chủ vận thụ thể GLP-1 khác, ngoại trừ liraglutide và semaglutide liều cao, cũng đã được chứng minh là có tác dụng giảm cân tốt nhưng chưa được FDA chấp thuận cho chỉ định này.

Họ tên Các loại Đặc điểm cấu trúc
exenatide Tác dụng ngắn Exenatide là một peptide amit gồm 39 axit amin có trình tự axit amin tương đồng 53% với GLP-1 của con người. Sự thay thế axit amin quan trọng ở vị trí 2 mang lại khả năng kháng hoàn toàn DPP-4.
Liraglutide Tác dụng ngắn Với 97% nhận dạng dư lượng axit amin, Liraglutide có cấu trúc tương tự GLP-1 tự nhiên (7-37). Sự khác biệt giữa Liraglutide và GLP-1 ở người là Lys được thay thế bằng Arg ở vị trí 28; miếng đệm glutamate tại Lys ở vị trí 20 liên hợp axit palmitic. Thông qua việc liên kết với albumin huyết thanh và tự liên kết trong khoang dưới da, sự liên hợp axit béo sẽ kéo dài thời gian tác dụng.
Albiglutide Tác dụng lâu dài Albiglutide là sự kết hợp song song của hai phân tử GLP-1(7-36) với albumin huyết thanh người. Trình tự peptide được chuyển từ Gly sang Ala ở vị trí 8, làm tăng khả năng chống lại sự tổng hợp protein qua trung gian DPP-4. Ngoài ra, sự kết hợp của peptide này với albumin sẽ kéo dài thời gian bán hủy của nó ở người thêm 6-8 ngày.
Dulaglutide Tác dụng lâu dài Dulaglutide là một chất tương tự polypeptide GLP-1 (7-37) bao gồm DNA tái tổ hợp được liên kết cộng hóa trị với IgG Fc. Cấu trúc của dulaglutide cải thiện khả năng hòa tan, giảm khả năng miễn dịch và giảm độ thanh thải của thận.
lixisenatide Tác dụng ngắn Lixisenatide bao gồm một peptide 44 axit amin có cấu trúc tương tự exenatide (chỉ khác nhau bởi một axit amin). Trình tự exenatide ban đầu được mở rộng bằng cách thêm sáu gốc lysine vào đầu C và loại bỏ proline khỏi đầu C. Việc sửa đổi này đã kéo dài thời gian bán hủy của exenatide lên 3-4 giờ một chút, cho phép nó được tiêm dưới da mỗi ngày một lần và quan trọng hơn là tăng gấp bốn lần khả năng liên kết của nó với thụ thể GLP-1.
NN9535 Tác dụng lâu dài Là chất chủ vận GLP-1 tác dụng kéo dài, semaglutide khác với liraglutide ở hai vị trí. Pos2 được thay thế bằng Aib(U)-một sửa đổi giúp bảo vệ nó một cách đáng kể khỏi sự phân hủy enzyme bởi DPP-4. Ngoài ra, chuỗi axit béo biến đổi và hai chất trung gian PEG2 đã được chứng minh là tối ưu để mang lại hiệu quả kéo dài cả in vitro và in vivo.
Beinaglutide Tác dụng ngắn Benalutide là một polypeptide GLP-1 tái tổ hợp của con người (rhGLP-1) gần như tương đồng 100% với GLP-1 của con người (7-36).
PEG-Loxenatide Tác dụng lâu dài Polyethylene glycol loxenatide (PEG-Loxe) là một chất tương tự GLP-1 mới được liên kết với PEG. Loxenatide có nguồn gốc từ exendin-4, với 53% tương đồng với GLP-1 ở người.

LY3298176

 Tác dụng lâu dài Chất chủ vận thụ thể kép nhắm vào thụ thể GLP-1 và thụ thể polypeptide hướng insulin (GIP).
Yaohai Bio-Pharma cung cấp giải pháp CDMO toàn diện cho GLP-1
Đường ống tương tự GLP-1 hoặc GLP-1
Tên chung Tên thương hiệu/Tên thay thế Hệ thống biểu thức Chỉ định nhà chế tạo Giai đoạn mới nhất
Tái tổ hợp Liraglutide Saxenda,Victoza, 诺和力 Nấm men (Saccharomyces cerevisiae) Bệnh tim mạch, Béo phì, Thừa cân, Đái tháo đường týp 2 Novo Nordisk Phê duyệt
Semaglutide (Tiêm) Ozempic, Wegovy, 诺和泰 Men Đái tháo đường týp 2, Thừa cân, Béo phì, Suy tim, Viêm gan nhiễm mỡ không do rượu, Novo Nordisk Phê duyệt
Semaglutide (uống) Rybelsus Men Đái tháo đường týp 2, Thừa cân, Béo phì, Bệnh Alzheimer Novo Nordisk Phê duyệt
Albiglutide Albugo, Eperzan, Syncria Nấm men (Saccharomyces cerevisiae) Bệnh đái tháo đường týp 2 GSK Thu hồi
Bydureon, Byetta exenatide NA (Tổng hợp hóa học) Bệnh đái tháo đường týp 2 Dược phẩm Amylin, AstraZeneca Phê duyệt
Dulaglutide thân thiện tế bào CHO Bệnh đái tháo đường týp 2 Eli Lilly Phê duyệt
Beinaglutide 谊生泰, 菲塑美 Escherichia coli (E. coli) Đái tháo đường týp 2, Béo phì, Thừa cân Dược phẩm Thượng Hải Benemae Phê duyệt
Liraglutide sinh học tương tự 利鲁平 Escherichia coli (E. coli) Đái tháo đường týp 2, Béo phì, Thừa cân, Tiểu đường Hàng Châu Zhongmei, Kỹ thuật gen Jiuyuan Phê duyệt
Liraglutide sinh học tương tự 统博力 Đang chờ cập nhật Bệnh đái tháo đường týp 2 Thông Hóa Đông Bảo Phê duyệt
Ecnoglutide XW003 Escherichia coli (E. coli) Đái tháo đường týp 2 | Béo phì | Viêm gan nhiễm mỡ không do rượu (Viêm gan nhiễm mỡ không do rượu) Khoa học sinh học Sciwind Giai đoạn III
Exendin-4 Hoạt chất exenatide tái tổ hợp Đang chờ cập nhật Bệnh đái tháo đường týp 2 Công nghệ sinh học Đông Quan Baolijian Giai đoạn III
Exendin tái tổ hợp 4 UNI RE4 Đang chờ cập nhật Bệnh đái tháo đường týp 2 Tập đoàn khoa học Uni-Bio Giai đoạn III
rExenatide-4 Exenatide tái tổ hợp-4, RE-4 Đang chờ cập nhật Bệnh đái tháo đường týp 2 Công nghệ dược phẩm CSPC Zhongqi Giai đoạn III
Tương tự sinh học Liraglutide Đang chờ cập nhật Đang chờ cập nhật Bệnh đái tháo đường týp 2 SL Pharmaceutica,Công nghệ sinh học protein Giai đoạn III
Tương tự sinh học Liraglutide Đang chờ cập nhật Đang chờ cập nhật Béo phì | Thừa cân | Tiểu đường tuýp 2 Dược phẩm sinh học Wanbang Giai đoạn III
Tương tự sinh học Liraglutide Đang chờ cập nhật Đang chờ cập nhật Bệnh đái tháo đường týp 2 Phòng thí nghiệm thống nhất Chu Hải Giai đoạn III
Tương tự sinh học Semaglutide Đang chờ cập nhật Đang chờ cập nhật Bệnh đái tháo đường týp 2 Tập đoàn Livzon Giai đoạn III
Avexitide Avexitide (USAN),Avexitide axetat,Exendin 9-39 Đang chờ cập nhật Hạ đường huyết sau béo phì (PBH), Tăng insulin bẩm sinh (HI) Nhà xuất bản Đại học Cambridge, Dược phẩm sinh học Eiger, Đại học Stanford Giai đoạn II
Efinopegdutide JNJ-64565111, HM12525A, MK-6024 Đang chờ cập nhật Viêm gan nhiễm mỡ không do rượu | Tiểu đường tuýp 2 Dược phẩm Hanmi, MSD Giai đoạn II
Oxyntomodulin Đang chờ cập nhật Đang chờ cập nhật Đái tháo đường týp 2, Béo phì Khoa học sinh học Xenetic, Pharmsynthez PJSC Giai đoạn II
PB-1023 Glymera, GLP-1-ELP-120 Đang chờ cập nhật Bệnh đái tháo đường týp 2 Dược phẩm PhaseBio, ImmunoForge Giai đoạn II
rút lui LÝ 3437943 Đang chờ cập nhật Béo phì | Thừa cân, đái tháo đường týp 2 Eli Lilly Giai đoạn II
GZR-18 GZR18 Đang chờ cập nhật Đái tháo đường týp 2 | Béo phì, Thừa cân Dược phẩm Gan & Lee  Giai đoạn I/II
E2HSA Protein tổng hợp albumin huyết thanh người exenatide tái tổ hợp Đang chờ cập nhật Bệnh tiểu đường Chiết Giang Hoa Dương Giai đoạn I
Protein tổng hợp tương tự GLP-1 Protein tổng hợp tương tự GLP-1 của con người tái tổ hợp, albumin huyết thanh người (HSA) Đang chờ cập nhật Bệnh tiểu đường Giang Tô T-Mab Biopharma Giai đoạn I
HB 1085 Protein kết hợp peptide bài tiết hormone insulinotropic Đang chờ cập nhật Đái tháo đường týp 2, Béo phì Vô Tích Hà Bang Giai đoạn I
Exendin-9,39 Exenatide9-39 Đang chờ cập nhật Bệnh tiểu đường | Béo phì Mayo Clinic Giai đoạn I
GLP-1 Đang chờ cập nhật Đang chờ cập nhật Đái tháo đường týp 1, Kháng insulin Tổ chức Đại học Virginia Giai đoạn I
NN-9277 Đang chờ cập nhật Đang chờ cập nhật Thừa cân Novo Nordisk A / S Giai đoạn I
Chất tương tự peptide oxyntomodulin OXM Đang chờ cập nhật Bệnh tiểu đường, Béo phì Đại học Hoàng gia Luân Đôn Giai đoạn I
VTC-G15 Đang chờ cập nhật Đang chờ cập nhật Bệnh đái tháo đường týp 1 Mass General Brigham, Inc. Giai đoạn I
XW-004 Thuốc tương tự GLP-1 đường uống Đang chờ cập nhật Đái tháo đường týp 2, Viêm gan nhiễm mỡ không do rượu, Béo phì Khoa học sinh học Sciwind Giai đoạn I
XW-014 XW-014 Đang chờ cập nhật Đái tháo đường týp 2, Viêm gan nhiễm mỡ không do rượu, Béo phì Khoa học sinh học Sciwind Giai đoạn I
Tương tự sinh học Liraglutide TQZ2451 Đang chờ cập nhật Bệnh đái tháo đường týp 2 Dược phẩm Chia Tai Tianqing Nộp để được chấp nhận
Tương tự sinh học Liraglutide 4P-004P4 Đang chờ cập nhật Viêm khớp gối 4Công nghệ sinh học di chuyển Giai đoạn I
Tương tự sinh học Liraglutide Đang chờ cập nhật Đang chờ cập nhật Bệnh đái tháo đường týp 2 Khoa học sinh học Sciwind, Etinpro Giai đoạn I
Tương tự sinh học Semaglutide Đang chờ cập nhật Đang chờ cập nhật Bệnh đái tháo đường týp 2 Dược phẩm sinh học Trùng Khánh Chenan, Công nghệ sinh học Bovax Thượng Hải Giai đoạn I
Tương tự sinh học Semaglutide Đang chờ cập nhật Đang chờ cập nhật Bệnh đái tháo đường týp 2 Hàng Châu Zhongmei Huadong, Công nghệ sinh học Trùng Khánh Paijin Giai đoạn I
Tương tự sinh học Semaglutide Đang chờ cập nhật Đang chờ cập nhật Đái tháo đường týp 2, bệnh Alzheimer, viêm gan nhiễm mỡ không do rượu, béo phì Phòng thí nghiệm thống nhất Chu Hải, Chi nhánh Trung Sơn Giai đoạn I
Semaglutide sinh học tương tự PJ-007 Đang chờ cập nhật Đái tháo đường týp 2, Béo phì Y học Huadong, Trùng Khánh Peg-Bio Biopharma Giai đoạn I
Tương tự sinh học Liraglutide Đang chờ cập nhật Đang chờ cập nhật Bệnh đái tháo đường týp 2 Công nghệ sinh học Nobot Ứng dụng thử nghiệm lâm sàng
Tương tự sinh học Semaglutide Đang chờ cập nhật Đang chờ cập nhật Đang chờ cập nhật Chu Hải Vương Ứng dụng thử nghiệm lâm sàng

Nhận báo giá miễn phí

Hãy liên lạc