Được phân lập từ nọc độc của ốc nón biển, chi Conus, Conotoxins (CTX), hay gọi tắt là Conopeptide, là một nhóm peptide gây độc thần kinh. Peptide conotoxin bao gồm 10-30 gốc axit amin, thường có một hoặc nhiều liên kết disulphide.
Có năm loại độc tố đã biết mà hoạt động của chúng đã được xác định: các loại α(alpha)-, δ(delta)-, κ(kappa)-, μ(mu)-, và ω(omega)-. Mỗi loại trong số năm loại conotoxin nhắm vào một mục tiêu duy nhất:
α-conotoxin ức chế thụ thể acetylcholine nicotinic trong dây thần kinh và cơ bắp.
δ-conotoxin ngăn chặn sự bất hoạt nhanh chóng của các kênh natri phụ thuộc vào điện áp.
κ-conotoxin ức chế kênh kali.
μ-conotoxin ức chế các kênh natri phụ thuộc vào điện áp của cơ.
ω-conotoxin ngăn chặn các kênh canxi loại N phụ thuộc vào điện áp.
Ứng dụng của Conotoxin (Conopeptide)
Trước đây, conotoxin và các kênh ion liên quan của nó đã được nghiên cứu để hiểu tác động độc hại của ngộ độc đối với cơ thể con người. Gần đây, người ta đã chú ý đến việc sử dụng conotoxin trong các liệu pháp chữa bệnh và mỹ phẩm.
Conotoxin trong liệu pháp y học
Conotoxin trong kiểm soát cơn đau
Tiềm năng dược phẩm được phát hiện ban đầu là trong các trường hợp đau khó chữa. ω-conotoxin có tác dụng giảm đau: tác dụng của ω-conotoxin M VII A gấp 100 đến 1000 lần morphin. Hiện nay, một loại độc tốω-conotoxin tổng hợp từ C. magus đã được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ phê duyệt để điều trị cơn đau dưới tên thương mại Prialt. Thành phần hoạt chất trong Prialt là ω-conotoxin MVIIA (hoặc ziconotide), có lẽ là loại conotoxin được biết đến nhiều nhất cho đến nay.
Conotoxin trong các bệnh khác
Ngoài sự phát triển lâm sàng của ω-MVIIA, các conotoxin khác đã được nghiên cứu để điều trị bệnh Parkinson, động kinh, bệnh tim và tiểu đường. Conotoxin có khả năng điều trị nhiều nhóm bệnh do có nhiều mục tiêu điều hòa thần kinh.
Conotoxin trong mỹ phẩm
Giống như BTX (Botox), các conotoxin có đặc tính giãn cơ và có thể được bào chế dưới dạng kem chống nhăn hoặc thuốc tiêm. Một trong những conotoxin như vậy là μ-CIIIC, là một phần của dự án CONCO do Ủy ban Châu Âu tài trợ, ban đầu được tách ra từ ốc nón săn cá Conus consors. Kênh natri cơ xương, Nav1.4 và kênh natri thần kinh Nav1.2 được ức chế ưu tiên bởi μ-CIIIC. Và do sự ức chế này, Nav1.4 có thể hoạt động như một chất giãn cơ. Ban đầu, μ-CIIIC được phát triển như một loại thuốc để điều trị đau và như một loại thuốc gây tê tại chỗ hiện được bán dưới tên “XEP™-018” là thành phần hoạt tính trong một sản phẩm chống nhăn mỹ phẩm không kê đơn.
Là một giải pháp thay thế cho tổng hợp hóa học, công nghệ sinh học tổng hợp và DNA tái tổ hợp đã được khám phá để sinh tổng hợp conotoxin (conopeptide).
Yaohai Bio-Pharma cung cấp giải pháp CDMO toàn diện cho Conopeptide tái tổ hợp
Chúng tôi đang phát triển Conopeptide/Conotoxin tái tổ hợp dưới dạng hoạt chất hoặc thành phần dược phẩm hoạt tính (API). Sản phẩm sắp được tung ra thị trường.