IL-1α/β là một phần của họ cytokine IL-1 rộng hơn tạo ra tín hiệu phụ thuộc MyD88 thông qua protein phụ kiện IL-1 phổ biến (IL-1RAcP) liên kết với tiểu đơn vị IL-1R1. Và các chất đối kháng tự nhiên IL-1Ra, sIL-1RAcp và thụ thể mồi IL-1R2 điều chỉnh các chức năng IL-1α/β.
Chất đối kháng thụ thể IL-1 (IL-1Ra), một thành viên quan trọng của họ IL-1, dường như chủ yếu là một cytokine chống viêm. Năm 1984, IL-1Ra lần đầu tiên được phát hiện trong nước tiểu, huyết thanh và dịch nổi của bạch cầu đơn nhân nuôi cấy của bệnh nhân mắc bệnh bạch cầu.
Ứng dụng IL-1RA
Là một chất đối kháng thụ thể interleukin-1 ở người không được glycosyl hóa tái tổ hợp (IL-1Ra), Anakinra (Kineret, Amgen Inc.) hoạt động trên đường truyền tín hiệu IL-1/IL-1R1 để tăng cường bài tiết nước mắt và bình thường hóa lớp chất nhầy.
Khác với IL-1Ra ở người bản địa, anakinra có dư lượng methionine đơn được bổ sung ở đầu N. Phân tử đơn của anakinra bao gồm 153 axit amin có trọng lượng phân tử 17.3 kDa. Anakinra được thể hiện trong một thiết kế Escherichia coli (E. coli). Thuốc hiện được FDA chấp thuận để điều trị Viêm khớp dạng thấp (RA), Hội chứng định kỳ liên quan đến Cryopyrin (CAPS) và Thiếu chất đối kháng thụ thể Interleukin-1 (DIRA).
Yaohai Bio-Pharma cung cấp giải pháp CDMO toàn diện cho IL-1RA
Đường ống IL-1Ra
Tên chung
|
Tên thương hiệu/
Tên thay thế
|
Hệ thống biểu thức
|
Chỉ định
|
nhà chế tạo
|
Giai đoạn R&D
|
anakinra
|
Kineret, Antril, chất đối kháng thụ thể Interleukin-1 anakinra, RHIL-1RA
|
Escherichia coli (E. coli)
|
Viêm khớp dạng thấp (RA), Hội chứng định kỳ liên quan đến Cryopyrin (CAPS), Thiếu chất đối kháng thụ thể Interleukin-1 (DIRA), viêm phổi do COVID-19
|
Amgen
|
Phê duyệt
|
Isunakinra
|
EBI-005
|
Đang chờ cập nhật
|
Viêm kết mạc dị ứng nặng
|
Sesen Bio, Inc.
|
pha 2
|
GR007
|
rhIL-1Ra
|
E. coli
|
Độc tính do hóa chất gây ra
|
Sinh học Giao Trần
|
pha 2
|
NK-003
|
Liệu pháp tế bào FC21-NK
|
Đang chờ cập nhật
|
Bệnh bạch cầu dòng tủy mãn tính (CML) trên liệu pháp TKI
|
Dược phẩm BetterLife
|
pha 2
|
HL-2351
|
Chất đối kháng thụ thể interleukin (IL)-1 được hợp nhất với Fc, rhIL-1Ra-hyFc
|
Đang chờ cập nhật
|
Viêm khớp dạng thấp (RA),
|
Genexine, Inc.
|
pha 2
|
Tham khảo:
[1] Broderick L, Hoffman HM. IL-1 và bệnh tự viêm: sinh học, sinh bệnh học và mục tiêu điều trị. Nat Rev Rheumatol. 2022 tháng 18;8(448):463-10.1038. doi: 41584/s022-00797-1-XNUMX.