Leptin là một peptide gồm 167 axit amin với chuỗi tín hiệu bài tiết gồm 21 axit amin. Leptin đóng vai trò quan trọng trong việc điều chỉnh chức năng thần kinh nội tiết và cân bằng nội môi năng lượng. Nồng độ leptin trong máu phản ánh lượng năng lượng dự trữ, khối lượng mỡ hoặc tình trạng thiếu năng lượng.
Liệu pháp leptin có hiệu quả trong một số rối loạn chuyển hóa tim liên quan đến thiếu hụt leptin, nhưng không hiệu quả ở bệnh béo phì bình thường.
Leptin dùng để điều trị
Methionyl-con người Leptin tái tổ hợp (r-Met-hu-leptin)
Metreleptin (Myalept) là một chất tương tự leptin tái tổ hợp của con người (r-Met-hu-leptin), trong đó dư lượng methionine đã được thêm vào đầu cuối amino để cải thiện năng suất và khả năng gấp phân tử. Chất tương tự r-Met-hu-leptin là một polypeptide không glycosyl hóa bao gồm 147 axit amin có liên kết disulfide giữa Cys-97 và Cys-147. Metreleptin được sản xuất bởi Escherichia coli (E. coli). Nó được Amgen phát triển và được FDA ở Hoa Kỳ, EMA ở Châu Âu và PMDA ở Nhật Bản chấp thuận.
Vì Metreleptin có thời gian bán hủy trung bình được báo cáo là khoảng 4 giờ ở người, nên cần dùng hàng ngày để duy trì nồng độ trong máu.
Leptin của con người được Pegy hóa
Để thiết kế leptin tác dụng kéo dài, polyethylene glycol (PEG) được liên kết với leptin tái tổ hợp của con người. Protein liên hợp PEG-OB có thời gian bán hủy dài hơn (> 48 giờ). Leptin tái tổ hợp của con người được biểu hiện và tinh chế từ E. coli, sau đó liên kết hóa học với PEG với trọng lượng phân tử trung bình 42 kDa theo tỷ lệ 1:1.
Yaohai Bio-Pharma cung cấp giải pháp CDMO toàn diện cho Leptin tái tổ hợp
Đường ống leptin
|
Tên chung
|
Tên thương hiệu/Tên thay thế
|
Hệ thống biểu thức
|
Chỉ định
|
nhà chế tạo
|
Giai đoạn R&D
|
|
metreleptin
|
Myalepta, AC-164594, KTR-103, Myalept, メトレレプチン
|
Escherichia coli (E. coli)
|
Loạn dưỡng mỡ khu trú mang tính chất gia đình, vô kinh
|
Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd.
|
Được chấp thuận
|
|
Fc-leptin tái tổ hợp của con người
|
LEPTIN A-200
|
Đang chờ cập nhật
|
Bệnh béo phì
|
Amgen, Inc.
|
Thử nghiệm lâm sàng
|
|
CV-08-01
|
CP-deltaSOCS3, CV-08, CP-SP
|
Đang chờ cập nhật
|
Bệnh béo phì
|
Trị liệu tế bào, Inc.
|
Tiền lâm sàng
|
|
BL-5040
|
biến thể leptin
|
Đang chờ cập nhật
|
Bệnh viêm ruột
|
BioLineRx, Yissum
|
Tiền lâm sàng
|
VI
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
KHÔNG
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
